Меню

Абакавир

Фармакологические свойства препарата Абакавир

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5- и 3-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция высокая, биодоступность — 83%. максимальная концентрация — 3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрациии — 1-1,5 ч. AUC (в течение 12 ч после приема) — 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает максимальную концентрацию в крови, но не влияет на AUC. Проникает через ГЭБ, концентрация абакавира в спинномозговой жидкости составляет 30-44% от таковой в плазме. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5–карбоновая кислота и 5–глюкуронид). Период полувыведения — 1,5 ч. Выводится почками — 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

 

Показания к примененинию препарата Абакавир

Лечение ВИЧ–инфекции (в составе комбинированной терапии).

 

Применение препарата Абакавир

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет — по 8 мг/кг 2 раза/сут.

 

Противопоказания к примененинию препарата Абакавир

Повышенная чувствительность к абакавиру.

 

Побочные эффекты препарата Абакавир

Часто: лихорадка, кожная сыпь, слабость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, сонливость, миалгия, артралгия, отеки, укорочение дыхания, парестезии, общее недомогание.
Возможно: лимфаденопатия, конъюнктивит, язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости, макуло-папулезная сыпь или крапивница, повышение активности ферментов печени, увеличение КФК или креатинина, лимфопения.
Редко: анафилактические реакции, недостаточность функции печени, недостаточность функции почек, артериальная гипотензия.

 

Особые указания по применению препарата Абакавир

В период применения абакавира требуется наблюдение врача. В настоящее время отсроченное действие абакавира не установлено. При развитии аллергических реакций абакавир следует немедленно отменить.
Применение в период беременности и кормлении грудью.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения абакавира при беременности и в период кормления грудью не проведено.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли абакавир с грудным молоком. При необходимости применения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Список аптек, где можно купить Абакавир: