Меню

Амифостин

Фармакологические свойства препарата Амифостин

цитопротекторное средство. Представляет собой органический тиофосфат, защищает клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксических эффектов ДНК-связывающих химиотерапевтических антибластомных средств — алкилирующих препаратов (циклофосфамид), соединений платины, антибиотиков (митомицин С). При применении амифостина снижается вероятность возникновения гемато-, нефро-, нейро- и ототоксических реакций, отмечаемых при проведении химиотерапии.
После в/в инфузии быстро дефосфорилируется (при участии ЩФ) до активного свободного тиолового метаболита, а затем — до неактивного дисульфидного метаболита. После 15-минутной инфузии в дозе 910 мг/м2 максимальная концентрация исходного соединения составляет 200 мкмоль/л, активного метаболита — 35 мкмоль/л; период полураспределения — менее 1 мин, период полувыведения — не более 10 мин, объем распределения — 7 л, клиренс — 2 л/мин. Через 6 мин после введения в плазме крови остается менее 10% введенной дозы, через 5–8 мин концентрация активного метаболита в клетках костного мозга превышает концентрацию в плазме крови в несколько раз. Выводится с мочой (в том числе в виде метаболитов).

 

Показания к примененинию препарата Амифостин

Профилактика гематотоксического действия, вызванного ДНК-связывающими химиотерапевтическими средствами; профилактика нефротоксического, нейротоксического и ототоксического действия, связанного с базовой терапией препаратами платины.

 

Применение препарата Амифостин

Вводят в/в в виде инфузии. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от схемы терапии.
Рекомендуемая начальная доза амифостина для взрослых составляет 910 мг/м2 1 раз в сутки в виде 15-минутной в/в инфузии, которую следует начать за 30 мин до введения химиотерапевтического средства. Введение амифостина следует прекратить, если отмечено выраженное снижение АД по сравнению с его исходным уровнем. Если полная доза препарата не может быть введена, то при последующих инфузиях ее следует снизить до 740 мг/м2.

 

Противопоказания к примененинию препарата Амифостин

Артериальная гипотензия, дегидратация, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к амифостину и соединениям аминотиола.

 

Побочные эффекты препарата Амифостин

Преходящее снижение систолического АД, гиперемия лица, ощущение тепла, головокружение, редко — повышение диастолического АД, очень редко — коллапс вследствие выраженного снижения систолического АД; тошнота, рвота, икота; аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофилия, озноб); снижение концентрации кальция в сыворотке крови, сонливость, чиханье.

 

Особые указания по применению препарата Амифостин

Рекомендуется вводить антиэметические препараты непосредственно до или одновременно с введением амифостина, особенно при использовании химиотерапевтических средств с выраженным эметогенным эффектом. У пациентов с риском развития гипокальциемии (например при нефротическом синдроме) следует проводить мониторинг уровня кальция в сыворотке крови. При применении амифостина с химиотерапевтическими средствами, оказывающими выраженное эметогенное действие, следует тщательно следить за балансом жидкости в организме пациента. Амифостин можно применять с целью профилактики побочных эффектов лучевой терапии. Не рекомендуется применять амифостин при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, у детей и пациентов в возрасте старше 70 лет, поскольку опыт применения у этих групп больных недостаточен.

 

Взаимодействия препарата Амифостин

Препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в том числе антигипертензивные средства различных групп, могут усилить снижение АД. Антигипертензивную терапию следует отменить за 24 ч до введения амифостина.

 

Передозировка препарата Амифостин, симптомы и лечение

Характеризуется выраженной артериальной гипотензией. Лечение симптоматическое: больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, вводят в/в изотонический р-р натрия хлорида.

 

Список аптек, где можно купить Амифостин: