Меню

Амприл

Фармакологические свойства препарата Амприл

Амприл после всасывания метаболизируется в печени с образованием рамиприлата. Рамиприлат является мощным ингибитором АПФ с продолжительным действием. Угнетение активности АПФ приводит к снижению концентрации в плазме крови ангиотензина II, повышению концентрации ренина, усилению эффектов брадикинина и к снижению секреции альдостерона. Последнее может обусловить повышение уровня калия в сыворотке крови. У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) гипотензивный эффект рамиприла и его влияние на гемодинамику обусловлены уменьшением ОПСС, приводящему к постепенному снижению АД. ЧСС обычно не изменяется. При продолжительном лечении происходит уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка без влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 ч после однократного приема, достигает максимума в пределах 3–6 ч и длится на протяжении 24 ч.
Рамиприл также эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. Его применение у пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности, резистентной к терапии, и снижает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Препарат также снижает общую смертность и потребность в проведении реваскуляризации, а также задерживает начало и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Рамиприл значительно уменьшает микроальбуминурию и риск развития нефропатии.
Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ. Абсорбция составляет 50–60% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается на протяжении 1 ч после приема. Период полувыведения рамиприла составляет 1 ч.
Рамиприл метаболизируется в печени. Основным метаболитом является рамиприлат, активность которого как ингибитора АПФ в 6 раз выше по сравнению с рамиприлом. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2–4 ч после приема, равновесная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 дня от начала применения препарата.
Приблизительно 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.
Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся с мочой (приблизительно 60%), преимущественно в виде метаболитов и менее 2% принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.
Выведение рамиприлата имеет несколько фаз. После приема рамиприла в терапевтической дозе конечный период полувыведения составляет 13–17 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью элиминация рамиприла, рамиприлата и их метаболитов замедлена, поэтому дозу необходимо корректировать в зависимости от функции почек. У больных с печеночной недостаточностью метаболическое преобразование рамиприла в рамиприлат может замедлятся, что приводит к повышению концентрации рамиприла в сыворотке крови.

 

Показания к примененинию препарата Амприл

Артериальная гипертензия (АГ), хроническая сердечная недостаточность, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая или недиабетическая нефропатия.

 

Применение препарата Амприл

Дозирование и продолжительность лечения определяют индивидуально.
Артериальная гипертензия (АГ)
Рекомендуемая начальная доза рамиприла для пациентов с АГ (артериальная гипертензия), которые не принимают диуретики и у которых не диагностирована сердечная недостаточность, составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции на лечение дозу можно повышать в 2 раза каждые 1–2 нед. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5–5 мг/сут, а максимальная суточная доза — 10 мг.
Если пациент принимает диуретик, его нужно при возможности отменить или по крайней мере снизить дозу минимум за 3 дня до начала лечения рамиприлом.
Начальная доза рамиприла для больных с АГ (артериальная гипертензия), которые не прекратили принимать диуретик до начала лечения, а также для пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают в стационаре под медицинским контролем.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза рамиприла для пациентов со стабильным состоянием, принимающими диуретики, составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции на лечение дозу можно повышать вдвое каждые 1–2 нед. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Если пациент принимает диуретик в высокой дозе, ее необходимо снизить до начала лечения рамиприлом.
Состояние после инфаркта миокарда
Лечение рамиприлом можно начинать только в стационаре в период между 3-м и 10-м днем после перенесенного инфаркта. Рекомендуемая начальная доза рамиприла составляет 2,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером); через 2 дня дозу повышают до 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Обычная поддерживающая доза рамиприла составляет 2,5–5 мг 2 раза в сутки.
Если пациент плохо переносит эту начальную дозу (например возникает артериальная гипотензия), ее необходимо снизить до 1,25 мг 2 раза в сутки. Через 2 дня эту дозу можно снова повысить до 2,5 мг 2 раза в сутки, а на протяжении следующих 2 дней можно повысить дозу до 5 мг 2 раза в сутки.
Если больной плохо переносит повышение дозы до 2,5 мг 2 раза в сутки, лечение рамиприлом необходимо прекратить.
Нефропатия
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки. Эту дозу нужно повышать каждые 2–3 нед в зависимости от переносимости препарата. Максимальная суточная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина 0,5 мл/с (30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина ≤0,5 мл/с (30 мл/мин) начальная доза должна составлять 1,25 мг, а максимальная суточная доза — 5 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Начальная доза рамиприла составляет 1,25 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза — 2,5 мг.
Применение рамиприла у детей не изучали, поэтому этот препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать до, во время или после еды.

 

Противопоказания к примененинию препарата Амприл

Повышенная чувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ, компонентам препарата, наличие ангионевротического отека в анамнезе, гемодинамически значимый стеноз почечной артерии, артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика, период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Амприл

Со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы
Артериальная гипотензия. В единичных случаях возможны головная боль, нарушение равновесия, тахикардия, слабость, сонливость, головокружение или замедление реакций.
Иногда могут возникать периферические отеки, приливы крови к лицу, звон в ушах, повышенная утомляемость, возбудимость, депрессия, тремор, беспокойство, нарушение зрения, расстройства сна, спутанность сознания, тревожность, тахикардия, нарушение слуха, нарушение ортостатической регуляции ритма сердца, сонливость, возможны стенокардия и обморок.
В единичных случаях могут развиваться мозговая ишемия, транзиторные ишемические приступы, ишемический инсульт, феномен Рейно или парестезия.
Со стороны мочевыделительной системы
Крайне редко (особенно у пациентов с нарушением функции почек или у принимающих диуретики) — преходящее нарушение функции почек, сопровождающееся повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Редко отмечают повышение концентрации калия в сыворотке крови. В единичных случаях может снижаться уровень натрия в сыворотке крови, усиливаться протеинурия.
Со стороны респираторной системы
среди побочных эффектов, чаще других отмечается сухой непродуктивный, раздражающий кашель. Редко — ринит, синусит, бронхит, бронхоспазм и одышка, очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов
Возникает сыпь, зуд, крапивница. В единичных случаях могут развиваться такие реакции: макулопапулезная сыпь, пузырчатка, обострение псориаза, псориазоподобная, пемфигоидная или лихеноидная энантема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, онихолиз или фотосенсибилизация.
В период лечения ингибиторами АПФ повышается вероятность развития и увеличивается выраженность анафилактических/анафилактоидных реакций на яд насекомых. Возможно, этот эффект может проявляться и по отношению к другим аллергенам.
Со стороны пищеварительного тракта
Иногда возникает тошнота, повышается активность печеночных ферментов и/или уровень билирубина в сыворотке крови и развивается холестатическая желтуха. Редко возникает сухость во рту, глоссит, воспалительные реакции со стороны ЖКТ, гастралгия, диспепсия, запор, диарея и рвота, а также повышение уровня панкреатических ферментов.
Во время лечения ингибиторами АПФ отмечали единичные случаи появления синдрома, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до некроза печени.
Отмечали единичные случаи дисфункции печени (включая острую печеночную недостаточность), гепатит, панкреатит и кишечную непроходимость.
Со стороны системы крови
Анемия или нейтропения, эритроцитопения и тромбоцитопения.
В отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, панцитопения и угнетение функции костного мозга.
В единичных случаях — гемолитическая анемия.
Другие побочные эффекты
Иногда отмечали конъюнктивит или (редко) мышечные судороги, снижение либидо, анорексию, нарушение обонятельных и вкусовых ощущений (например металлический привкус во рту), а также частичную и иногда даже полную потерю вкуса.
В отдельных случаях могут возникать васкулит, миалгия и артралгия, лихорадка, эозинофилия или повышение титра антиядерных антител (ANA).

 

Особые указания по применению препарата Амприл

В начале лечения необходимо контролировать функцию почек во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функциональной активности почек, с сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, а также у больных, которым провели трансплантацию почки.
Риск развития аллергических (анафилактических) реакций повышался у пациентов, которым одновременно с лечением ингибиторами АПФ проводили гемодиализ с применением полиакрилонитриловых мембран.
При необходимости проведения гемодиализа пациента сначала следует перевести на препарат другой группы, соответствующий данному показанию, или применить другой тип мембран в диализаторе.
Подобные реакции отмечали и при лечении с помощью афереза ЛПНП с сульфатом декстрана, поэтому данный метод не рекомендуется применять у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.
В период лечения рамиприлом повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови могут также отмечать и у пациентов с нормальной функцией почек, особенно если они принимают мочегонные средства. В таком случае можно снизить дозу рамиприла или прекратить применение этого препарата. У больных с нарушенной функцией почек повышается риск развития гиперкалиемии.
У пациентов с нарушенной функцией печени метаболизм рамиприла и образование его активного метаболита может замедляться из-за снижения активности печеночных эстераз.
После начала применения рамиприла у пациентов с неосложненной АГ (артериальная гипертензия) иногда может развиваться симптоматическая гипотензия.
К лицам с высоким риском развития гипотензии относятся:

  • больные с сердечной недостаточностью; лечение у них нужно начинать с применения рамиприла в минимальной дозе (1,25 мг);
  • получающие терапию диуретиками; если нельзя прекратить лечение последних или снизить их дозу, применение рамиприла нужно начинать с назначения в минимальной дозе (1,25 мг);
  • пациенты с гиповолемией или потерей солей, а также больные, у которых может возникнуть такой дефицит из-за недостаточного потребления жидкости, солей; а также из-за диареи, рвоты или профузного потоотделения в условиях недостаточной компенсации солей и жидкости.

Поэтому перед началом лечения необходимо устранить дегидратацию, гиповолемию и/или дефицит электролитов, а лечение рамиприлом начать или продолжить в минимальной дозе (1,25 мг) под строгим медицинским контролем.
При развитии артериальной гипотензии пациента нужно перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем и восполнить объем плазмы крови. После нормализации АД и ОЦК пациенты обычно хорошо переносят дальнейшее лечение рамиприлом.
У больных после обширных оперативных вмешательств и у пациентов, которым вводили гипотензивный препарат во время наркоза, рамиприл может блокировать образование ангиотензина II из-за компенсаторного выделения ренина. Гипотензию, возникшую по этому механизму, можно устранить введением жидкости.
В начале и на протяжении лечения необходимо контролировать периферическую кровь для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Частый контроль необходимо осуществлять у пациентов с почечной недостаточностью, сопутствующими заболеваниями соединительной ткани (например системной красной волчанкой или склеродермией), а также у больных, одновременно принимающих другие препараты, способные влиять на количество форменных элементов крови. Анализ крови следует проводить при появлении клинических симптомов и признаков нейтропении/агранулоцитоза, а также склонности к кровотечениям.
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) иногда в период лечения рамиприлом отмечали повышение уровня калия в сыворотке крови.
Рамиприл может усиливать действие алкоголя. Повышение употребления соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.
При применении ингибиторов АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии с использованием осиного или пчелиного яда может развиться анафилактическая реакция (гипотензия, бронхоспазм, рвота, кожная сыпь). Реакции повышенной чувствительности могут также развиваться при укусах пчел, ос. Если нужно провести десенсибилизирующую терапию с использованием осиного или пчелиного яда, применение ингибитора АПФ следует временно прекратить и продолжить лечение соответствующими препаратами другой группы.
Способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами
Могут влиять некоторые побочные эффекты (определенные симптомы снижения АД, например головокружение). Пациентам рекомендуется избегать подобных видов деятельности до выяснения индивидуальной реакции на лечение препаратом.

 

Взаимодействия препарата Амприл

При одновременном применении рамиприла и других гипотензивных средств (например диуретиков) или других препаратов, снижающих АД (например нитратов, трициклических антидепрессантов, анестетиков), может усиливаться гипотензивный эффект рамиприла.
Одновременное применение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может обусловливать гиперкалиемию. Поэтому при одновременном применении этих препаратов необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Вазопрессорные симпатомиметики (например эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла, поэтому при одновременном применении этих препаратов необходимо чаще контролировать уровень АД.
Одновременное введение рамиприла и аллопуринола, иммунодепресантов, ГКС, прокаинамида, цитостатиков или других препаратов, способных влиять на количество клеток крови, повышает вероятность гематологических реакций.
Другие ингибиторы АПФ могут уменьшать выделение лития и тем самым обусловить повышение его уровня в сыворотке крови с риском развития токсических эффектов. Поэтому при одновременном применении препаратов лития и рамиприла необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект антидиабетических средств (например инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может обусловить развитие гипогликемии. Поэтому в начале такой комбинированной терапии необходимо особенно строго контролировать уровень глюкозы в крови.
Одновременное применение рамиприла и некоторых НПВП (например ацетилсалициловой кислоты или индометацина) может снижать гипотензивный эффект рамиприла. Кроме того, одновременное применение этих препаратов может вызвать развитие гиперкалиемии и повышать риск нарушения функции почек.
Одновременное введение рамиприла и гепарина может вызвать гиперкалиемию.

 

Передозировка препарата Амприл, симптомы и лечение

Симптомами передозировки являются артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушение электролитного баланса и почечная недостаточность.
При появлении гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение со слегка приподнятым изголовьем и ногами. При необходимости рекомендуется увеличить объем плазмы инфузией 0,9% р-ра натрия хлорида. В случае значительной передозировки рекомендуется провести промывание желудка, ввести энтеросорбенты и сульфат натрия (в первые 30 мин, если это возможно). Необходимо провести мониторинг АД, функции почек и уровня калия в сыворотке крови. При гипотензии, помимо компенсации ОЦК и электролитов, можно ввести агонист α1-адренорецепторов (например норэпинефрин, допамин) и ангиотензин II (ангиотензинамид). Эффективность диализа в лечении интоксикации не установлена.

 

Условия хранения препарата Амприл

В сухом месте при температуре до 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Амприл: