Меню

Атрогрел

Фармакологические свойства препарата Атрогрел

Фармакокинетика. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом угнетает их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов отмечают через 2 ч после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3–7 дней лечения (средний уровень торможения агрегации составляет 40–60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата, по мере обновления тромбоцитов.
Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в плазме крови незначительная и через 2 ч после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85% циркулирующего в плазме крови соединения) является неактивным. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови его не определяют. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови.
После перорального приема около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% с калом в течение 120 ч после применения. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 ч.
Концентрация основного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения

 

Показания к примененинию препарата Атрогрел

Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной коронарной смерти, тромбоза периферических артерий) у больных атеросклерозом;
профилактика повторных инфаркта миокарда и ишемического инсульта.

 

Применение препарата Атрогрел

Препарат принимают перорально по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Больным с острым коронарным синдромом без элевации сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q на ЭКГ) в 1-й день лечения — 4 таблетки (300 мг), в последующие дни — по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от клинической картины заболевания.

 

Противопоказания к примененинию препарата Атрогрел

Повышенная чувствительность к препарату;
тяжелые заболевания печени;
острое кровотечение (внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит);
возраст до 18 лет.

 

Побочные эффекты препарата Атрогрел

Со стороны системы крови: лейкопения, уменьшение количества нейтрофильных гранулоцитов и эозинофилов, удлинение времени кровотечения и снижение количества тромбоцитов. Очень редко: тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия/панцитопения. Кровотечения различной локализации. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение первого месяца лечения.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея; редко — запор, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парастезии. Очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожные высыпания, анафилактоидные реакции.
Прочие: очень редко — лихорадка.

 

Особые указания по применению препарата Атрогрел

С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушения системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) курс лечения препаратом следует прекратить за 7 дней до операции.
С осторожностью назначают больным с тяжелым нарушением функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
Коррекция дозы не требуется у пациентов пожилого возраста, больных с почечной недостаточностью.
Пациентов следует предупредить о том, что поскольку остановка кровотечения, возникающего на фоне применения препарата, требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если им предстоит оперативное вмешательство (хирургия, стоматология и др.) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов).
Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и не снижает скорости психомоторных реакций.

 

Взаимодействия препарата Атрогрел

Клопидогрел повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения НПВП.
Применение с варфарином не рекомендуется, поскольку возможно усиление интенсивности кровотечения.
Применение с ацетилсалициловой кислотой или гепарином не влияет на антиагрегантное действие препарата, однако безопасность длительного применения таких комбинаций еще не установлена, поэтому одновременный прием этих препаратов требует осторожности.
При применении с фенитоином и толбутамидом возможно повышение их уровня в плазме крови. Однако совместное их применение с клопидогрелом является безопасным.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с диуретиками, блокаторами β–адренорецепторов, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, антацидами, гипогликемизирующими, гипохолестеринемическими и гормонозамещающими препаратами, противоэпилептическими средствами, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином и теофиллином.

 

Передозировка препарата Атрогрел, симптомы и лечение

Симптомы: возможно удлинение времени кровотечения.
Лечение: при необходимости быстрой коррекции реологических свойств крови переливают тромбоцитарную массу.

 

Условия хранения препарата Атрогрел

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Атрогрел: