Меню

Бигафлон

Фармакологические свойства препарата Бигафлон

Бигафлон — противомикробное средство группы фторхинолонов с широким спектром антибактериального действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также внутриклеточных микроорганизмов. К препарату чувствительны Е. Соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсter spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphylococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Гатифлоксацин также эффективен по отношению к бактериям, продуцирующим β-лактамазы, в том числе неферментирующим бактериям — возбудители нозокомиальной инфекции, а также атипичные микроорганизмы, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trahomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureаplasma. Кроме того, к гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, H. Pylori, анаэробы.
Treponema palladium не чувствительна к Бигафлону.
Механизм бактерицидного действия Бигафлона связан з ингибированием бактериального фермента ДНК-гиразы и топоизомеразы IV типа, что блокирует деление клеток и приводит бактерии к гибели. Бигафлон хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая высокие концентрации в слюне, мокроте, легких, желчи, желчном пузыре, предстательной железе, моче, коже, костной ткани. Фармакокинетика гатифлоксацина является линейной в диапазоне доз 200–800 мг, которые применяют на протяжении 14 дней. Равновесное состояние достигается на 3-й день приема препарата. Средние значения максимальной и минимальной концентрации в плазме крови в равновесном состоянии при применении препарата 400 мг 1 раз в сутки составляют 4,6 и 0,4 г/мл соответственно.
Около 20% препарата связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация Бигафлона в плазме крови (после в/в вливания 200 мг на протяжении 30 мин) достигается сразу. Период полувыведения препарата составляет 7–14 ч и не зависит от дозы. Свыше 70% препарата выводится с мочой на протяжении 48 ч. Менее 1% выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилендиаминового метаболита, 5% выводится с калом. Почечный клиренс независимо от дозы составляет 124–161 мл/мин.

 

Показания к применению препарата Бигафлон

Бигафлон для инфузий показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, уха, горла и носа, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевых путей, при гинекологических инфекциях, остеомиелите, септицемии, гонорее, туберкулезе, дизентерии, сальмонеллезе. Препарат применяют для предоперационной профилактики и послеоперационного лечения хирургических инфекций у больных со сниженным иммунным статусом.

 

Применение препарата Бигафлон

Бигафлон вводят в дозе 400 мг 1 раз в сутки при клиренсе креатинина ≥40 мл/мин. При хроническом бронхите в фазе обострения вводят 400 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки на протяжении 7–10 дней. При остром синусите — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней. При внегоспитальной пневмонии — 400 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней. При неосложненных инфекциях мочевых путей вводят 400 мг однократно или по 200 мг на протяжении 3 дней, а при осложненных — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–10 дней. Для лечения инфекций кожи и мягких тканей назначают по 200 мг на протяжении 5–7 дней. Для лечения туберкулеза в зависимости от формы и тяжести течения заболевания назначают по 800 мг 1 раз в сутки. Поскольку гатифлоксацин выделяется преимущественно почками, пациентам с клиренсом креатинина ≤40 мл/мин (включая пациентов, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном гемодиализе) необходима коррекция дозы: начальная доза составляет 400 мг/сут, в последующие дни — 200 мг/сут.

 

Противопоказания препарата Бигафлон

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим хинолонам. Так как прием препарата может приводить к развитию хондропатий и артропатий, не следует назначать его пациентам в возрасте до 18 лет.

 

Побочные эффекты препарата Бигафлон

Тошнота, рвота, диарея (может быть проявлением псевдомембранозного колита), гипербилирубинемия; головная боль, повышенная утомляемость, ощущение тревоги, общее угнетение, нарушения сна, головокружение, двигательное возбуждение, психозы; аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, развитие отека лица, голосовых связок; лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ в крови; нефротический синдром, иногда — ОПН; миалгия, артралгия, нарушение зрения, тахикардия, снижение АД.

 

Особые указания по применению препарата Бигафлон

Ввиду отсутствия достаточных клинических данных о применении препарата в период беременности и кормления грудью его назначение возможно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Введение Бигафлона может вызвать удлинение интервала Q–T на ЭКГ, поэтому ввиду отсутствия достаточного клинического опыта рекомендуется избегать назначения препарата пациентам с подобными изменениями на ЭКГ, а также с выраженной брадикардией и ишемией миокарда.
Следует с осторожностью назначать Бигафлон больным с патологией ЦНС и выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, так как введение препарата приводит к повышению внутричерепного давления и может вызвать развитие психозов.
С осторожностью назначают лицам, чья профессиональная деятельность связана с управлением машинами и механизмами или требует повышенной концентрации внимания.

 

Взаимодействия препарата Бигафлон

Не следует назначать Бигафлон пациентам, получающим лечение противоаритмическими препаратами. Одновременное назначение Бигафлона и дигоксина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови. Прием Бигафлона усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

 

Передозировка препарата Бигафлон

В случае острой передозировки необходимо прекратить введение препарата, обеспечить адекватную гидратацию, проведение мониторинга ЭКГ, назначить симптоматическую терапию.

 

Условия хранения препарата Бигафлон

В сухом, защищенном от света месте при температуре 10–25 °С. Незащищенный от света р-р хранить не более 3 сут. Несмачиваемость внутренней поверхности бутылок не свидетельствует о непригодности препарата к применению.

 

Список аптек, где можно купить Бигафлон: