Меню

Биофуроксим

Фармакологические свойства препарата Биофуроксим

цефуроксим — полусинтетический цефалоспорин II поколения с широким спектром бактерицидного действия против грамотрицательных и грамположительных бактерий, включая штаммы, устойчивые к действию ампициллина и амоксициллина.
Бактерицидное действие цефуроксима основано на нарушении синтеза бактериальной стенки.
К цефуроксиму чувствительны следующие виды бактерий:

  • грамотрицательные — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу) и Moraxella catarrhalis;
  • грамположительные — Staphylococcus aureus, S. epidesmalis и S. saprophyticus, включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу (стафилококки, устойчивые к метициллину, нечувствительны к цефуроксиму), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, Bordetella pertussis;
  • анаэробные — среди грамположительных микроорганизмов это Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и большинство штаммов Clostridium spp., а среди грамотрицательных — некоторые Bacteroides spp., Fusobacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Enterococcus spp., Clostridium difficile, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Acinetobacter spp., Legionella spp., Bacteroides fragil и Listeria monocytogenes, а также Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
Устойчивые к пенициллину штаммы S. pneumoniae и госпитальные штаммы грамотрицательных бактерий, вырабатывающие широкий спектр β-лактамаз, также устойчивы к цефуроксиму.
Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови после в/в введения в дозе 750 мг в среднем составляет 53–73 мкг/мл. После 30-минутной инфузии в дозе 750 мг и 1,5 г максимальная концентрация антибиотика в крови в среднем составляет 51,1 и 145 мкг/мл соответственно.
После в/м инъекции в дозе 750 мг и 1,5 г максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 30–60 мин и составляет 26–34 и 46 мкг/мл соответственно.
После в/в введения в дозе 1,5 г каждые 8 ч здоровым добровольцам кумуляция цефуроксима в сыворотке крови не выявлена.
Терапевтическая концентрация составляет 2 мкг/мл или более. У новорожденных до 14 дней концентрация цефуроксима в крови значительно выше в том случае, когда новорожденный имеет низкую массу тела при рождении, а период полувыведения препарата обратно пропорционален возрасту ребенка (например, для новорожденного, которому 1 день, — 5–6 ч, а у ребенка, которому 14 дней, — 4 ч).
Цефуроксим связывается с белками плазмы крови на 33%. Период его полувыведения у взрослых пациентов составляет приблизительно 80 мин. Быстро в высокой концентрации и в неизмененном виде выделяется из организма почками. Более 90% введенной дозы выводится с мочой в течение 6 ч.
Терапевтическая концентрация цефуроксима достигается в костях и жидкостях организма, таких как плевральная, синовиальная, воспаленная спинномозговая и тканевая жидкость, а также в желчи, мокроте и моче.

 

Показания к применению препарата Биофуроксим

Инфекции дыхательных путей, вызванные Streptococcus pheumoniae (кроме штаммов, устойчивых к пенициллину), Klebsiella spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes и Escherichia coli.
Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp.
Сепсис/бактериемия, вызванные Streptococcus рnеumоniае (кроме штаммов, устойчивых к пенициллину), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину) и Klebsiella spp.
Гонорея и гинекологические инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу).
Инфекции костей и суставов, в том числе вызванные Staphylococcus aureus (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу).
Другие инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к цефуроксиму.
Профилактика инфекций в хирургии в предоперационный период.
Цереброспинальный менингит, вызванный Streptococcus рnеumоniае, Haemophilus influenzae (включая штаммы устойчивые к ампициллину), Neisseria meningitidis и Staphylococcus aureus. Цефуроксим не рекомендуется для эмпирического лечения менингита.

 

Применение препарата Биофуроксим

Биофуроксим вводят в/м или в/в в виде медленной инъекции (в течение 2–4 мин) или кратковременной инфузии.
Р-р препарата с лидокаином запрещается вводить в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно вводят 750 мг 3 раза в сутки в/м или в/в. При тяжелых инфекциях препарат вводят каждые 6 ч, но суточная доза не должна превышать 6 г.
Гонорея — в/м 1,5 г (2 раза по 750 мг), однократно — в виде 2 инъекций в разные участки тела.
Менингит, вызванный чувствительными к цефуроксиму возбудителями, — по 3 г в/в каждые 8 ч.
Максимальая суточная доза цефуроксима, вводимая в/в, составляет до 9 г (3 г каждые 8 ч).
Профилактика инфекционных осложнений в хирургии — в/в 1,5 г за 30–60 мин до начала операции, а потом — по 750 мг в/в или в/м через 8 и 16 ч.
При операциях на открытом сердце, легких, сосудах, пищеводе — в/в 1,5 г в начале общей анестезии, а затем по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 ч.
При ортопедических операциях по эндопротезированию сустава перед прибавлением жидкого мономера можно смешать сухой порошок цефуроксима с содержимым пакета полимеров метилметакрилатного цемента.
При почечной недостаточности доза препарата устанавливается в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина, мл/мин
Доза

20

750 мг–1,5 г через каждые 8 ч

10–20

750 мг через каждые 12 ч

≤10

750 мг через каждые 24 ч

 

Максимальная доза для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, в том числе находящимся на гемодиализе, — 1 г/сут.
Новорожденным и детям до 2 мес назначают из расчета 30–100 мг/кг массы тела в 2 введения равными дозами. По достижении эффекта дозу снижают до 50 мг/кг массы тела. При менингите — в/в 100 мг/кг/сут.
Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет назначают по 30–100 мг/кг/сут в/в или в/м в равных дозах с интервалом 6–8 ч. Оптимальная доза — 60 мг/кг. При инфекциях костей и суставов — в/в 150 мг/кг/сут (равными дозами каждые 8 ч).
При менингите — в/в 200–400 мг/кг/сут в равных дозах каждые 6–8 ч. Дозу препарата можно снизить до 100 мг/кг/сут спустя 3 сут после клинического улучшения состояния больного.
Приготовление р-ра:

Доза, г
Объем добавленного растворителя, мл
в/м инъекция
в/в инъекция

1,5

5

15

 

Р-ры для в/в введения, приготовленные в соответствии с вышеприведенной таблицей, вводят болюсно (в течение 3–5 мин) или путем 30-минутной инфузии после разбавления одним из р-ров, которые обычно используют для этих целей (например р-ром натрия хлорида 0,9%, р-ром глюкозы 5%, 10% р-ром Рингера, водой для инъекций). Р-ры, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется. Р-ры цефуроксима лучше использовать непосредственно после приготовления. Цефуроксим, разведенный в воде для инъекций, сохраняет свои свойства в течение 24 ч при комнатной температуре и в течение 48 ч — при температуре 2–8 °С. Интенсификация цвета р-ра антибиотика во время хранения не влияет на его терапевтическую эффективность.

 

Противопоказания к применению препарата Биофуроксим

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, кровотечения вагинальные, период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Биофуроксим

Редкие и носят преходящий характер. Возможны: тромбофлебит (после в/в введения); аллергические реакции — зуд, крапивница, повышение температуры тела, в очень редких случаях — анафилактическая реакция; нарушение функции ЖКТ, включая диарею; ринит; и в очень редких случаях — псевдомембранозный колит, дисбактериоз; повышение активности ферментов печени и повышение уровня билирубина; гематологические изменения (чаще отмечают снижение уровня гемоглобина и гемотокрита, эозинофилию и очень редко — нейтропению, лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз); временное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; интерстициальный нефрит; вагинальный кандидоз; судороги; нарушения слуха; сонливость; боль в груди.

 

Особые указания по применению препарата Биофуроксим

В качестве растворителя для приготовления р-ра для в/м инъекций рекомендуется использовать лидокаин ввиду сильной болезненности в месте инъекции. Цефуроксим следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, особенно на лекарственные средства; при повышенной чувствительности к пенициллину, карбопенемам ввиду возможности развития перекрестной реакции; при болезнях ЖКТ (особенно колите, гепатите). Для лиц пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью дозу устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.
Несмотря на очень редкие сообщения о нарушениях функции почек, вызванных применением цефуроксима, рекомендуется тщательно следить за их функцией у пациентов, получающих антибиотик в высоких дозах.
Цефуроксим необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые одновременно получают аминогликозиды или диуретики.
Детям в возрасте младше 2 мес цефуроксим вводят исключительно в/в. У новорожденных детей в первые 3 нед жизни период полувыведения цефуроксима в 3–5 раз больше, чем у взрослых, что следует учитывать при назначении препарата. Р-ры цефуроксима максимально стабильны при рН 5–7, поэтому цефуроксим не следует разбавлять щелочными р-рами.
Во время лечения цефуроксимом может развиться псевдомембранозный колит. Как и в случае других антибиотиков, продолжительный прием цефуроксима может послужить причиной интенсивного роста бактерий, устойчивых к этому препарату. В период беременности препарат следует применять лишь по жизненным показаниям. В период применения препарата кормление грудью прекращают.

 

Взаимодействия препарата Биофуроксим

Отмечают синергизм цефуроксима сочетанно с аминогликозидными антибиотиками, однако их р-ры не следует смешивать в одной емкости ввиду возможности взаимной инактивации. При необходимости одновременного применения этих антибиотиков их следует вводить в разные части тела. Во время применения цефуроксима возможно получение ложноположительных результатов лабораторных тестов на содержание глюкозы в моче. В серологических исследованиях возможно появление ложноположительной реакции Кумбса. С осторожностью назначают цефуроксим одновременно с фуросемидом.

 

Передозировка препарата Биофуроксим

Проявляется возбуждением, судорогами, особенно у пациентов с нарушением функции почек (повышена вероятность кумуляции препарата). В этом случае прием цефуроксима следует немедленно прекратить. При необходимости возможно назначение антиконвульсантов. Целесообразность гемодиализа для лечения передозировки цефуроксима пока не установлена.

 

Условия хранения препарата Биофуроксим

В оригинальной закрытой упаковке в темном месте при температуре до 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Биофуроксим: