Меню

Бисостад

Фармакологические свойства препарата Бисостад

бисопролол (INN — bisoprololum) — селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА. Блокируя β1-адренорецепторы, Бисостад уменьшает действие на них катехоламинов. Обладает гипотензивным и антиангинальным действием. Механизм гипотензивного действия связан со снижением силы и ЧСС, замедлением AV-проводимости, угнетением выделения ренина почками.
Антиангинальное действие обусловлено блокированием β1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца и снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому бисопролол устраняет или уменьшает симптомы ишемии миокарда.
Практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно, благодаря чему препарат имеет высокую биодоступность — приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Период полувыведения (10–12 ч) обеспечивает терапевтическое действие препарата на протяжении 24 ч после приема 1 раз в сутки. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведение более длительный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при приеме в дозе 10 мг/сут и периоде полувыведения 17±5 ч.

 

Показания к применению препарата Бисостад

Артериальная гипертензия (АГ), ИБС (стабильная стенокардия).

 

Применение препарата Бисостад

Дозу устанавливают индивидуально. Терапевтическая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут. Таблетки рекомендуется принимать утром, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой/умеренно выраженной печеночной и почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в коррекции дозы. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки. Эта доза может быть распределена на 2 приема.
Бисостад не выводится с помощью диализа, поэтому пациенты, находящиеся на диализе, не нуждаются в коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется врачебный контроль.
В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг/сут.
Больные пожилого возраста
Индивидуальный подбор дозы обычно не требуется. Рекомендуется начать прием препарата по возможности с более низкой дозы.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

 

Противопоказания к применению препарата Бисостад

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени (без установленного электрокардиостимулятора), синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ≤60 уд./мин), гипотензия (систолическое АД ≤100 мм рт. ст.), БА или ХОБЛ, тяжелая степень хронической артериальной недостаточности и синдрома Рейно, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому компоненту препарата, одновременное применение флоктафенина и сультоприда, стенокардия Принцметала, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Препарат не назначают при лечении больных с тяжелой формой феохромоцитомы без одновременного назначения блокаторов α-адренорецепторов.

 

Побочные эффекты препарата Бисостад

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение похолодения или онемения конечностей, болезнь Рейно, усугубление перемежающейся хромоты; редко — появление брадикардии, снижение ЧСС (замедление AV-проводимости или усугубление существующей AV-блокады), ухудшение состояния при сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; редко — нарушение сна, депрессия; в отдельных случаях — ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор; редко — повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, AсАT), гепатит.
Со стороны кожных покровов: реакции гиперчувствительности (зуд, эритема, сыпь); очень редко блокаторы β-адренорецепторов могут усугубить течение псориаза или спровоцировать появление псориазоподобной сыпи, алопеции.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм у пациентов с БА или ХОБЛ, нарушение дыхания, аллергический ринит.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, уменьшение слезоотделения (следует принимать во внимание пациентам, использующим контактные линзы); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипогликемия.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость и судороги, артралгия.
Прочие: возможно появление антинуклеарных антител с развитием волчаночноподобного синдрома, устраняющегося после отмены препарата.

 

Особые указания по применению препарата Бисостад

В следующих ситуациях необходим тщательный врачебный контроль при AV-блокаде I степени; при клинически выраженном или латентном сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут маскироваться; необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови); при продолжительном голодании и тяжелых физических нагрузках (может возникать тяжелая гипогликемия); при тиреотоксикозе (адренергическая симптоматика может маскироваться).
Пациентам с ХОБЛ применять препарат не рекомендуется; при необходимости препарат назначают в более низких дозах в комбинации с бронходилататорами.
Пациентам с заболеваниями печени и почек может потребоваться коррекция дозы.
Больным псориазом (в том числе с указаниями на псориаз в анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
У больных с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе и у пациентов, которым проводят десенсибилизирующую терапию, назначение препарата должно быть строго обосновано, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть аллергических реакций, способствуя развитию анафилаксии.
Прием Бисостада может приводить к положительным результатам во время проведения антидопингового контроля.
При управлении транспортными средствами и работе с механизмами необходим регулярный осмотр врача. В отдельных случаях препарат может негативно влиять на быстроту психомоторных реакций. Особое внимание следует уделять в начале лечения, при повышении дозы препарата, приеме других лекарственных средств или употреблении алкоголя.
Данные о применении бисопролола гемифумарата у беременных отсутствуют. При назначении в период беременности и кормления грудью следует тщательно оценить необходимость приема Бисостада. Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопрололом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением на протяжении 48–72 ч после рождения.
Неизвестно, выделяется ли бисопролола гемифумарат с грудным молоком, поэтому кормление грудью в период лечения препаратом рекомендуется прекратить.
Коррекции дозы бисопролола у лиц пожилого возраста не требуется, тем не менее эта категория пациентов может иметь повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Лечение препаратом не следует прекращать внезапно как у пациентов с ИБС, так и у пациентов с АГ (артериальная гипертензия), поскольку внезапная его отмена может привести к обострению заболевания. Прекращение приема препарата необходимо проводить постепенно путем снижения дозы.

 

Взаимодействия препарата Бисостад

Противопоказанные комбинации
Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.
Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.
Нерекомендуемые комбинации
Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): отрицательное влияние на сократимость, AV-проводимость и уровень АД, снижение ЧСС, показано тщательное наблюдение врача.
Клонидин может вызвать значительное снижение ЧСС и угнетение АV-проводимости.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта или риск возникновения гипертонического криза.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин): угнетение AV-проводимости и усиления негативного инотропного действия (необходим строгий клинический и ЭКГ-контроль).
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): увеличение AV-проводимости.
Антагонисты кальция (производные дигидропиридина — нифедипин): повышают риск развития гипотензии, у пациентов с латентными сердечными заболеваниями сопутствующее применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к развитию сердечной недостаточности; парасимпатомиметики (включая такрин или галантамин): отрицательное действие на AV-проводимость.
Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: одновременный прием может усиливать, пролонгировать или снижать эффективность инсулина, пероральных гипогликемизирующих средств, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор) могут маскироваться или быть слабовыраженными; необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови.
Средства для анестезии: усиливают антигипертензивный эффект, анестезиолог должен быть извещен о том, что пациент применяет бисопролол. Гликозиды наперстянки — снижение ЧСС, замедление AV-проводимости.
Производные эрготамина: усугубление нарушений периферического кровообращения.
Симпатомиметики: комбинация с бисопрололом может привести к ослаблению эффектов обоих препаратов, развитию гипертонического криза или чрезмерной брадикардии; может потребоваться применение эпинефрина в более высоких дозах для купирования аллергических реакций.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта.
Баклофен: усиление гипотензивного действия.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты. Сочетанное применение с блокаторами β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к терапии.
НПВП: ослабляют гипотензивный эффект препарата вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин: повышает риск развития брадикардии.
Кортикостероиды: снижают антигипертензивный эффект вследствие задержки воды и натрия в организме.
Рифампицин: возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола в связи с индукцией микросомальных ферментов печени; индивидуальной коррекции дозы обычно не требуется.
Циметидин, гидралазин и алкоголь усиливают антигипертензивный эффект.
Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимно ослаблять терапевтические эффекты при комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.

 

Передозировка препарата Бисостад

Наиболее вероятны брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости и гипогликемия.
Бисопролол отменяют, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Показано промывание желудка и применение энтеросорбентов (например активированного угля), слабительных средств (сульфат натрия). При бронхоспазме назначают бронходилататоры (изопреналин), по показаниям — проведение ИВЛ. При AV-блокаде II–III степени показана инфузия изопреналина или трансвенозная электрокардиостимуляция; при брадикардии в/в вводят атропин. При снижении АД или шоке показана инфузия плазмозамещающих препаратов или применение вазопрессорных средств. При гипогликемии показано в/в введение глюкозы.

 

Условия хранения препарата Бисостад

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Бисостад: