Меню

Далацин ц фосфат

Фармакологические свойства препарата Далацин ц фосфат

Фармакодинамика. Активным веществом препарата является клиндамицин — полусинтетический антибиотик, который синтезируется из линкомицина путем замещения 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(8)-хлор.
In vitro клиндамицин активен относительно следующих форм микроорганизмов.
Аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. В исследованиях in vitro отмечали быстрое развитие устойчивости к препарату у некоторых штаммов, резистентных к эритромицину); Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae.
Анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в том числе группы B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.
Анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, включая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.
Анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic streptococci.
В исследованиях in vitro установлено, что к клиндамицину чувствительны штаммы таких микроорганизмов, как Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis. Клостридии обладают большей резистентностью к клиндамицину, чем многие другие анаэробы. Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды (например C. sporogenes и C. tertium) нередко устойчивы к действию клиндамицина. В связи с этим нужно проводить пробу на чувствительность к антибиотику.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Выявлен антагонизм между клиндамицином и эритромицином.
Фармакокинетика. В исследовании уровня препарата в сыворотке крови после продолжительного применения клиндамицина гидрохлорида (до 14 сут) не выявили данных, которые могли бы свидетельствовать о кумуляции препарата или изменении его метаболизма. Период полувыведения клиндамицина из сыворотки крови несколько увеличен у больных со значительным ухудшением функции почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны относительно выведения клиндамицина из сыворотки крови. Концентрация клиндамицина в сыворотке крови повышается линейно с повышением дозы и превышает минимальную бактериостатическую концентрацию для наиболее распространенных микроорганизмов в течение по меньшей мере 6 ч после приема обычной рекомендованной дозы. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая костную). Средний период полувыведения препарата составляет 2,4 ч. Около 10% биологически активного препарата выводится с мочой и 3,6% — с калом; оставшаяся часть препарата выводится в виде неактивных метаболитов. Дозы до 2 г клиндамицина в сутки в течение 14 дней хорошо переносились здоровыми добровольцами, но с повышением дозы возрастала частота побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. В СМЖ концентрация клиндамицина не достигает значительного уровня даже при менингите. Фармакокинетические параметры (клиренс, период полувыведения, объем распределения и AUC) в разных возрастных группах (взрослые и пожилые) после в/в введения не отличается, и потому нет необходимости в изменении дозировки препарата при лечении больных пожилого возраста с сохраненной соответственно возрасту функцией печени и почек.

 

Показания к применению препарата Далацин ц фосфат

Клиндамицин является эффективным средством при лечении инфекций, вызванных чувствительными к нему анаэробными бактериями или штаммами грамположительных аэробных бактерий, таких как стрептококки, стафилококки и пневмококки, а также чувствительными к клиндамицину разновидностями Chlamydia trachomatis:

  • инфекции ЛОР-органов, в том числе тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, скарлатина;
  • инфекции органов дыхания, в том числе бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
  • инфекции кожи и мягких тканей, в том числе акне, фурункулез, флегмона, импетиго, абсцессы, инфицированные раны, специфические инфекционные процессы кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к этому препарату возбудителями (рожа и паронихия/панариций);
  • инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит;
  • гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, пельвиоперитонит, инфекции влагалищной манжетки, тубоовариальные абсцессы, сальпингит и воспалительные заболевания органов таза, если препарат назначают в сочетании с антибиотиком, активным в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей.

При инфекциях шейки матки, вызванных Chlamydia trachomatis, монотерапия клиндамицином приводит к эрадикации возбудителя:

  • интраабдоминальные инфекционные процессы, в том числе перитонит и абсцессы органов брюшной полости (в сочетании с антибиотиками, действующими на грамотрицательные аэробы);
  • септицемия и эндокардит;
  • инфекции полости рта (в том числе периодонтит и периодонтальный абсцесс);
  • токсоплазменный энцефалит у больных СПИДом (в сочетании с пириметамином у пациентов с непереносимостью стандартной терапии);
  • пневмоцистная пневмония у больных СПИДом (в комбинации с примахином);
  • малярия, в том числе случаи полирезистентного Plasmodium falciparum, в виде монотерапии или в сочетании с хинином или хлорохином;
  • профилактика эндокардита у пациентов с аллергией к пенициллину/-ам;
  • профилактика раневой инфекции при оперативных вмешательствах в области головы и шеи;
  • профилактика перитонита и интраабдоминальных абсцессов после перфорации и посттравматической контаминации в комбинации с аминогликозидными антибиотиками (гентамицином или тобрамицином).

 

Применение препарата Далацин ц фосфат

Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата при отсутствии противопоказаний к ее проведению.
Взрослым — в/в или в/м. При тазовой инфекции у женщин, интраабдоминальной и других осложненных или тяжелых инфекциях у взрослых Далацин Ц Фосфат обычно назначают в суточной дозе 2400–2700 мг, разделенной на 2, 3 или 4 равные дозы. Для лечения более легких инфекций, вызванных высокочувствительными к клиндамицину микроорганизмами, может быть назначена более низкая суточная доза — 1200–1800 мг, разделенная на 3 или 4 введения.
В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до 4800 мг.
В большинстве случаев (за исключением отдельных показаний) при в/м введении превышать разовую дозу свыше 600 мг не рекомендуется.
Применение у детей старше 1 мес (в/в или в/м). Суточная доза Далацина Ц Фосфата составляет 20–40 мг/кг, разделенная на 3 или 4 введения.
Применение у новорожденных (детей в возрасте до 1 мес). Суточная доза Дацина Ц Фосфата составляет 15–20 мг/кг, разделенная на 3 или 4 введения. У недоношенных новорожденных доза может быть снижена в соответствии с массой тела.
Применение у больных пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных пожилого возраста.
Применение у больных с почечной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных с почечной недостаточностью.
Применение у больных с печеночной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы при лечении больных с печеночной недостаточностью.
Дозирование по отдельными показаниям
При инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, применяют вышеупомянутые дозы препарата. Длительность лечения — не менее 10 сут.
Лечение воспалительных заболеваний органов малого таза. Назначают по 900 мг Далацина Ц Фосфата в/в каждые 8 ч вместе с в/в введением антибиотика, активного в отношении грамотрицательных аэробов (например гентамицином в дозе 2,0 мг/кг с дальнейшим ее снижением до 1,5 мг/кг каждые 8 ч у больных с нормальной функцией почек). В/в введение следует продолжать в течение по меньшей мере 4 сут, и не менее 48 ч после появления клинического эффекта. После парентерального введения препарата на протяжении 6 сут следует продолжать прием клиндамицина гидрохлорида внутрь по 450–600 мг каждые 6 ч до завершения 10–14-дневного цикла терапии.
Лечение токсоплазмозного энцефалита у больных СПИДом. Вводят в/в в дозе 600–1200 мг каждые 6 ч в течение 2 нед, затем по 300–600 мг перорально каждые 6 ч. Обычно курс терапии составляет 8–10 нед. Доза пириметамина составляет 25–75 мг перорально каждый день в течение 8–10 нед. Фолиниевую кислоту в дозе 10–20 мг в сутки следует назначать при применении пириметамина в более высоких дозах.
Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у больных СПИДом. Далацин Ц Фосфат вводят в/в по 600–900 мг каждые 6 ч или по 900 мг каждые 8 ч в течение 21 дня в комбинации с примахином — по 15–30 мг внутрь 1 раз в сутки.
Для разовой в/в инфузии не рекомендовано назначать более 1200 мг препарата.
Профилактика хирургической инфекции при операциях в области головы и шеи. Для интраоперационного орошения контаминированных операционных ран в области головы и шеи перед зашиванием раны применяют 900 мг Далацина Ц Фосфата, разведенного в 1000 мл изотонического р-ра натрия хлорида.
Далацин Ц Фосфат не следует применять в/в без разведения в виде болюсной инъекции. Препарат необходимо вводить посредством инфузии в течение 10–60 мин. Далацин Ц Фосфат может быть разведен в 50–100 мл р-ра для инъекций декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Концентрация препарата в р-ре для инфузии не должна превышать 18 мг/мл, скорость введения — 30 мг/мин. При приготовлении р-ра для инфузии следует помнить, что клиндамицина фосфат физически совместим с р-рами, содержащими хлорид натрия, глюкозу, калий, а также витамины группы В в обычных дозах, и такими антибиотиками, как цефалотин, канамицин, гентамицин, пенициллин или карбенициллин. Р-р Далацина Ц Фосфата несовместим с ампициллином натрия, натрия фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом, магния сульфатом, цефтриаксоном натрия и ципрофлоксацином.
Обычно Далацин Ц Фосфат вводят так, как это представлено в таблице:

Доза, мг
Объем р-ра, мл
Время введения, мин

300

50

10

600

50

20

900

50–100

30

1200

100

40

 

Противопоказания к применению препарата Далацин ц фосфат

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или к любому компоненту препарата.

 

Побочные эффекты препарата Далацин ц фосфат

со стороны системы крови и лимфатической системы — отмечены случаи транзиторной нейтропении (лейкопении), эозинофилии, агранулоцитоза и тромбоцитопении, но достоверной причинно-следственной связи между этими изменениями и приемом препарата не выявлено;
со стороны иммунной системы — отдельные случаи анафилактоидных реакций;
со стороны нервной системы — дисгевзия;
со стороны сердечно-сосудистой системы— при слишком быстром в/в введении препарата редко отмечали остановку дыхания и сердца, а также развитие артериальной гипотензии. В/в введение может сопровождаться развитием тромбофлебита. Риск возникновения такого осложнения может быть минимизирован путем в/м введения и исключения использования постоянного катетера для в/в введения;
со стороны пищеварительного тракта — возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит и кандидоз, эзофагит и язва пищевода;
со стороны гепатобилиарной системы — желтуха, изменение лабораторных показателей функциональных печеночных проб;
со стороны кожи и подкожной клетчатки — в отдельных случаях отмечали макулопапулезную сыпь, крапивницу. Генерализованная кореподобная сыпь слабо или умеренно выраженная — побочная реакция, выявляемая наиболее часто. С приемом клиндамицина были связаны отдельные случаи полиморфной эритемы, напоминающей синдром Стивенса — Джонсона. Очень редко отмечали кожный зуд, вагинит, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит. Было выявлено несколько случаев токсического эпидермального некролиза, а также местное раздражение тканей, болезненность и образование абсцесса в месте в/м введения.

 

Особые указания по применению препарата Далацин ц фосфат

Далацин Ц Фосфат для инъекций содержит бензиловый спирт, который может стать причиной фатального течения Гаспинг-синдрома у новорожденных.
Лечение клиндамицином, как и почти всеми другими антибиотиками, может сопровождаться развитием тяжелой формы псевдомембранозного колита с фатальными последствиями. Важно своевременно заподозрить этот диагноз у больных, у которых диарея возникла после применения антибактериальных препаратов.
Применение антибактериальных препаратов угнетает жизнедеятельность нормальной микрофлоры толстой кишки, что может вызывать быстрое размножение клостридий. Проведенные исследования свидетельствуют о том, что токсины, вырабатываемые клостридиями, особенно Clostridium difficile, являются важнейшей и непосредственной причиной развития колита, вызванного антибиотиками. При установлении диагноза псевдомембранозного колита следует назначить соответствующее лечение. В случае развития легкой формы псевдомембранозного колита может быть достаточным прекращение применения клиндамицина. При развитии среднетяжелой и тяжелой формы псевдомембранозного колита необходимо провести соответствующую терапию с назначением жидкостей, электролитов, белков и препаратов, эффективных в отношении Clostridium difficile.
Клиндамицин не следует назначать при менингите, поскольку препарат плохо проникает через ГЭБ.
Если лечение проводится в течение длительного времени, необходимо контролировать функцию печени и почек.
Вследствие лечения клиндамицином может активизироваться микрофлора, не чувствительная к этому препарату, особенно дрожжевые грибы.
Случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, зафиксировано при применении почти всех антибактериальных средств, включая клиндамицин. По тяжести диарея может быть от умеренно выраженного до тяжелого фатального колита. Лечение с применением антибактериальных средств меняет нормальную флору ободочной кишки, что приводит к увеличению количества Clostridium difficile.
С. difficile продуцирует экзотоксины A и В, которые обусловливают возникновение Clostridium difficile-ассоциированной диареи. Гиперпродуцирующие токсины штаммы С. difficile вызывают повышение заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии; иногда может быть необходимо проведение колэктомии. У пациентов с развившимся синдромом диареи на фоне применения антибиотиков необходимо исключить возможность развития Clostridium difficile-ассоциированной диареи. Необходимо тщательное наблюдение пациента с момента сообщения о возникновении Clostridium difficile-ассоциированной диареи и до двух месяцев после применения антибактериальных средств.
Период беременности и кормления грудью. Клиндамицин способен проникать через плаценту. При длительном применении уровень клиндамицина в околоплодных водах составляет около 30% уровня концентрации препарата в крови матери. Клиндамицин может быть назначен в период беременности только в случае острой необходимости.
Сообщалось о проникновении клиндамицина в грудное молоко в концентрации 0,7–3,8 мкг/мл. Рекомендуется прекратить грудное кормление в период применения Далацина Ц Фосфата.
Влияние клиндамицина на способность управлять транспортным средством и работать с потенциально опасными механизмами. Влияние достаточно не изучено.

 

Взаимодействия препарата Далацин ц фосфат

Существует антагонизм in vitro между клиндамицином и эритромицином. Поскольку такое взаимодействие может иметь клиническое значение, эти препараты не следует назначать одновременно.
Клиндамицин в определенной степени является блокатором нейромышечной проводимости и может усиливать действие других нейромышечных блокаторов, поэтому препарат следует назначать с осторожностью больным, получающим миорелаксанты.

 

Передозировка препарата Далацин ц фосфат, симптомы и лечение

При приеме в рекомендованных дозах не отмечено. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

 

Условия хранения препарата Далацин ц фосфат

При комнатной температуре (15–25 °С).

 

Список аптек, где можно купить Далацин ц фосфат: