Меню

Дилтиазем

Фармакологические свойства препарата Дилтиазем

Антагонист ионов кальция группы производных бензотиазепина. Уменьшает поступление ионов кальция через селективные вольтажзависимые (медленные) кальциевые каналы мембраны в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки. За счет снижения концентрации ионов кальция внутри гладкомышечных клеток сосудов расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, оказывая гипотензивное и антиангинальное действие. Угнетая трансмембранное поступление кальция в кардиомиоциты, клетки синусного и AV-узла, снижает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость и оказывает терапевтическое действие при суправентрикулярной тахикардии.
Механизм антиангинального действия при стенокардии, помимо расширения коронарных сосудов, обусловлен также уменьшением постнагрузки на миокард и работы сердца. Применяют главным образом для лечения стабильной и вазоспастической стенокардии.
Дилтиазем обладает гипотензивным действием, снижая как систолическое, так и диастолическое давление. Не влияет на нормальный уровень АД. В отличие от большинства средств, оказывающих периферическое вазодилатирующее действие, дилтиазем не приводит к развитию рефлекторной тахикардии. Несмотря на умеренное отрицательное инотропное действие дилтиазема, при его применении не уменьшаются ударный объем сердца и фракция выброса левого желудочка. При длительном систематическом применении дилтиазем может вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка.
Не оказывает отрицательного влияния на липидный спектр сыворотки крови.
После приема внутрь абсорбируется почти 90% дилтиазема. Биодоступность — около 40% вследствие пресистемного метаболизма при первичном прохождении через печень. С белками плазмы крови связывается 70–80% дилтиазема, из них с альбумином — 35–40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь дилтиазема в форме таблеток. Начало действия — через 30–60 мин после приема внутрь таблеток, максимальный эффект развивается через 3 ч (при систематическом применении максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2–4 нед). Продолжительность действия при пероральном приеме — 4–8 ч, при использовании ретард-форм — 6–14 ч. Метаболизируется в печени с участием оксидазной системы цитохрома Р450. Основным метаболитом является десацетилдилтиазем, коронаролитическая активность которого составляет 1/2–1/4 от исходного соединения. Период полувыведения при приеме внутрь двухфазный: продолжительность первой фазы составляет 20–30 мин, конечной фазы — около 3,5 ч (5–8 ч). Выводится в виде неактивных метаболитов с желчью (60%) и мочой (40%). Около 2–4% дилтиазема выводится в неизмененном виде.

 

Показания к применению препарата Дилтиазем

Стабильная и нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала, суправентрикулярная тахикардия, АГ (артериальная гипертензия).

 

Применение препарата Дилтиазем

Дозу для приема внутрь устанавливают индивидуально с учетом показаний и переносимости дилтиазема. При лечении АГ (артериальная гипертензия) и стенокардии обычно назначают 120–360 мг/ сут в 3–4 приема, при суправентрикулярной тахикардии — 240–360 мг/сут в 2 приема. Ретард-формы назначают 1 раз (140–280 мг) или 2 раза (60–120 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 720 мг.

 

Противопоказания к применению препарата Дилтиазем

Выраженная артериальная гипотензия, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, WPW-синдром или синдром Лауна — Ганонга — Левина в сочетании с трепетанием или мерцанием предсердий (у пациентов без искусственного водителя ритма), застойная сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к дилтиазему.

 

Побочные эффекты препарата Дилтиазем

Диспептические явления, головная боль, приливы крови к лицу и ощущение жара, отеки голеней и стоп, AV-блокада I степени, головокружение и повышенная утомляемость, кожная сыпь, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит.

 

Особые указания по применению препарата Дилтиазем

Не рекомендуется назначать в период беременности в связи с отсутствием результатов контролируемых клинических исследований. Дилтиазем проникает в грудное молоко в концентрации, эквивалентной концентрации в сыворотке крови матери; при лечении дилтиаземом рекомендуют перейти на искусственное вскармливание ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

 

Взаимодействия препарата Дилтиазем

При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов может отмечаться прогрессирование брадикардии и нарушения AV- проводимости. Дилтиазем может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови на 20–60%. Потенцирует гипотензивное действие диуретиков и других антигипертензивных средств; усиливает негативное воздействие фторотана на сердечную деятельность. Снижает концентрацию диазепама в крови при одновременном применении; блокаторы Н2- рецепторов (циметидин) могут вызывать повышение концентрации дилтиазема в сыворотке крови.

 

Список аптек, где можно купить Дилтиазем: