Меню

Дриптан

Фармакологические свойства препарата Дриптан

Фармакодинамика. Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.
Фармакокинетика. После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в ЖКТ (Тmax — 0,5–1,4 ч).
Исследование показали, что Cmax составляет 8–12 нг/мл после приема дозы 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Отмечались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови.
В связи с эффектом первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2%.
Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуется несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они являются не активными.
Менее 0,02% примененной дозы выделяется с мочой.
Связывание оксибутинина с альбуминами плазмы крови составляет 83-85%.
Период полувыведения — 2 ч.
При длительном применении кумуляция препарата низкая.

 

Показания к применению препарата Дриптан

Недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и полакиурия (ускоренное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора. Ночной энурез у детей (в возрасте старше 5 лет).

 

Применение препарата Дриптан

Применяется перорально.
Взрослые. Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сут. При необходимости ее можно повысить до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сут, максимальная доза — 5 мг 4 раза в сут.
Пациенты пожилого возраста.
У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть удлинен, поэтому в начале лечения рекомендована начальная доза 2,5 мг 2 раза в сут. Ее можно повысить, при необходимости, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточной является доза 5 мг 2 раза в сут, по крайней мере у пациентов с небольшой массой тела.
Дети в возрасте старше 5 лет.
Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сут. Ее можно повысить, при необходимости, до минимальной эффективной дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический эффект.
Рекомендованная доза — от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сут.
Максимальные дозы указаны в таблице:

Возраст, лет
Доза, (мг)

5-9
9-12
≥12

2,5 мг 3 раза в сут
5 мг 2 раза всут
5 мг 3 раза в сут

 

Дети в возрасте младше 5 лет.
Применение данного препарата не рекомендовано.

 

Противопоказания к применению препарата Дриптан

Препарат не назначают в таких случаях: гиперчувствительность к оксибутинину или любому компоненту препарата; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы; непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, узкоугловая глаукома или мелкая передняя камера глаза.

 

Побочные эффекты препарата Дриптан

Чаще всего могут возникать антихолинергические побочные эффекты: сухость во рту, запор, нечеткость зрения, расширение зрачков, тахикардия, тошнота, приливы крови к лицу, беспокойство и нарушение мочеиспускания. Снижение дозы уменьшает частоту возникновения этих побочных эффектов
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, сухость во рту, чувство дискомфорта в абдоминальной области, диарея, и гастро-эзофагальный рефлюкс.
Со стороны ЦНС и расстройства психики: беспокойство, головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение когнитивной функции (спутанность сознания, тревожность, делирий), судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и аритмия.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие узкоугловой глаукомы, сухость конъюнктивы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение мочеиспускания и задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей: приливи крови к лицу (больше выражены у детей, чем у взрослых), сухость кожи, аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница и ангионевротический отек.

 

Особые указания по применению препарата Дриптан

целесообразность лечения Дриптаном следует пересматривать каждые 4–6 недель, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря за этот период может нормализоваться.
Дриптан нельзя применять для лечения стрессового недержания мочи.
Препарат нужно с осторожностью применять пациентам пожилого возраста и детям, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, а также пациентам с нейроциркуляторной дистонией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями ЖКТ, заболеваниями печени и почек, тахиаритмией или нарушением мозгового кровообращения.
На фоне применения Дриптана возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, болезней сердца, аритмии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Продолжительное применение Дриптана может вызвать дискомфорт в ротовой полости в связи с недостаточным слюноотделением, что может провоцировать кариес зубов, периодонтоклазию или кандидоз слизистой оболочки полости рта.
В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
В связи с наличием лактозы в составе препарата его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы/ галактозы или недостаточности лактазы.
Лечение Дриптаном может вызвать снижение потовыделения и в результате — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у грудных детей, детей и людей пожилого возраста, а также при хронических заболеваниях (в частности, при заболеваниях почек, сердечно-сосудистых и нейропсихических заболеваниях).
Период беременности и кормления грудью. Безопасность Дриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных показали появление эмбриотоксического эффекта в дозах, которые были токсичными для матери. Поэтому в период беременности Дриптан назначают только в случае крайней необходимости.
У животных оксибутинин проникает в грудное молоко. Поэтому Дриптан нельзя назначать в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Препарат может вызвать снижение остроты зрения и сонливость, что необходимо учитывать при управлении автомобилем или другими механизмами.

 

Взаимодействия препарата Дриптан

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.
При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными средствами (антидепрессанты группы имипрамина, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, другие антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина: задержка мочи, запор, сухость во рту.

 

Передозировка препарата Дриптан, симптомы и лечение

Симптомы: признаки интоксикации, которые наблюдаются при применении других антихолинергических препаратов: расширение зрачков, значительное снижение выделения секретов, тахикардия, приливы крови к коже; нарушение гемоциркуляции (снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность и т.п.), дыхательная недостаточность, паралич и кома.
Лечение:

  • преимущественно симптоматическое;
  • немедленное промывание желудка;
  • при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни, возможно применение неостигмина;
  • лечение гипертермии.

При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводят 10 мг диазепама. При тахикардии в/в вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводят ИВЛ.

 

Условия хранения препарата Дриптан

При температуре не выше 30 °С.

 

Список аптек, где можно купить Дриптан: