Меню

Эметрон раствор

Фармакологические свойства препарата Эметрон раствор

Фармакодинамика. Ондансетрон является высокоселективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Сочетание цитостатической химиотерапии и радиотерапии вызывают повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника. Это в свою очередь, вызывает рвотный рефлекс, путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3.
Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrеma, находящемуся в нижней части IV желудочка мозга, что также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там рецепторов 5-НТ3. Ондансетрон угнетает рвотный рефлекс вследствие антагонистического действия на рецепторы 5-НТ3, нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической терапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика. Связывание ондансетрона с белками плазмы крови составляет 70–76%. Время полувыведения — около 3 ч, у людей преклонного возраста может достигать 5 ч, а при тяжелом поражении печени — 15-32 ч.

 

Показания к применению препарата Эметрон раствор

Предупреждение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, тошнота и рвота в послеоперационный период.

 

Применение препарата Эметрон раствор

Цитостатическая терапия
Взрослые. Дозировка зависит от степени выраженности рвотной реакции в ответ на проведение цитостатической терапии.
Суточная доза, как правило, составляет 8–32 мг, исходя из нижеперечисленных критериев.
При химио- или радиотерапии, которая сопровождается возникновением рвоты:

  • 8 мг в/в, струйно, медленно, непосредственно перед началом терапии.

При выраженной рвотной реакции на проведение химиотерапии:

  • разовая доза — 8 мг в/в, медленно, непосредственно перед началом химиотерапии или
  • 8 мг в/в, струйно, медленно, непосредственно перед началом химиотерапии, потом 2 в/в инъекции по 8 мг с интервалом 2–4 ч или
  • непрерывная 24-часовая инфузия со скоростью 1 мг/ч или
  • 32 мг, разведенные в 50–100 мл соответствующего инфузионного р-ра (см. ниже) в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии.

При выборе дозировки необходимо учитывать тяжесть рвоты.
В случае выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона можно увеличить путем однократного в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии (см. ниже).
Дети. Детям в возрасте старше 4 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, затем, через 12 ч — 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендуется продолжить лечение в дозе 4 мг 2 раза в сутки перорально (2 раза по 1 таблетке) в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:

  • взрослым следует ввести разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно, в начале анестезии.

Для уменьшения выраженности возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение разовой дозы препарата — 4 мг.
В/м в одну и ту же область тела ондансетрон может быть введен одномоментно в дозе, которая не превышает 2 мл (4 мг)!
Дети в возрасте старше 2 лет:

  • для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты при общей анестезии препарат можно назначить в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после индукции анестезии.

Для уменьшения интенсивности развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимальна доза — до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Больные пожилого возраста. Изменение дозировки препарата не требуется.
Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не следует.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время его полувыведения из плазмы крови, поэтому дозу необходимо снизить максимально до 8 мг/сут.
Проведение инфузии. Инфузионный р-р должен быть приготовлен непосредственно перед применением. В случае необходимости готовый инфузионный р-р может храниться до использования, но не более 24 ч, при температуре 2–8 °С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный р-р сохраняет стабильность как минимум на протяжении 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
При разведении инъекционного р-ра можно применять следующие инфузионные р-ры:

  • 0,9% инфузионный р-р хлорида натрия;
  • 5% инфузионный р-р глюкозы;
  • 10% инфузионный р-р маннита;
  • инфузионный р-р Рингера;
  • 0,3% инфузионный р-р хлорида калия и 0,9% инфузионный р-р хлорида натрия;
  • 0,3% инфузионный р-р хлорида калия и 5% инфузионный р-р глюкозы.

Введение инфузионного р-ра в одном шприце с другим лекарственным препаратом недопустимо.
При в/в инфузии скорость введения — 1 мг/ч. При концентрации 16–160 мгк/мл онданстерона (например 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл) его можно вводить вместе с нижеперечисленными препаратами через V-образное соединение инфузионного аппарата:

  • цисплатин при концентрации до 0,48 мг/мл (например 240 мг/500 мл) при применении на протяжении 1–8 ч;
  • флуороурацил при концентрации до 0,8 мг/мл (например 2,4 г/3 л или 400 мг/500 мл) при применении с минимальной скоростью 20 мл/ч (500 мл/24 ч). Концентрация флуороурацила 0,8 мг/мл может вызвать осаждение ондансетрона. Р-р флуороурацила для инфузии может содержать не более 0,045% магния хлорида наряду с другими совместимыми компонентами;
  • карбоплатин при концентрации до 0,18–9,9 мг/мл (например 90 мг/500 мл–990 мг/100 мл), введение на протяжении 10–60 мин;
  • этопозид при концентрации до 0,144–0,25 мг/мл (например 72 мг/500 мл–250 мг/1000 мл), введение на протяжении 30–60 мин;
  • цефтазидим в дозе 250 мг–2 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций, по методу, рекомендованному производителем, в виде в/в болюсной инъекции (например 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл), введение в течение 5 мин;
  • циклофосфамид в дозе 100 мг–1 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций по методу, рекомендованному производителем, в виде в/в болюсной инъекции (100 мг циклофосфамида/5 мл), введение в течение 5 мин;
  • доксорубицин в дозе 10–100 мг с добавлением дистилированной воды для инъекций по методу, рекомендованному производителем, в виде в/в болюсной инъекции (10 мг/5 мл), введение в течение 5 мин;
  • при применениии с дексаметазоном возможно введение 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона медленно, в течение 2–5 мин, в виде в/в инъекции через V-образное соединение инфузионного аппарата, через которое приблизительно за 15 мин проходит 8–32 мг ондансетрона, разведенного в 50–100 мл основного инфузионного р-ра.

 

Противопоказания к применению препарата Эметрон раствор

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Эметрон раствор

головная боль, гиперемия, ощущение жара, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз. В редких случаях наблюдались реакции повышенной чувствительности (включая и анафилаксию); временное нарушение остроты зрения и головокружение (при быстром в/в введении), кашель, понос, спонтанные двигательные расстройства и приступы судорог, боль в грудной клетке, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, икота.

 

Особые указания по применению препарата Эметрон раствор

У некоторых пациентов, обладающих повышенной чувствительностью к другим высокоселективным антагонистам рецепторов 5-НТ3 (серотонина), отмечалась реакция повышенной чувствительности и к ондансетрону. Ондансетрон увеличивает время пассажа содержимого через толстую кишку, поэтому больные с признаками подострой непроходимости кишечника после применения препарата требуют особого наблюдения. Данные о тератогенности у человека отсутствуют, поэтому в период беременности (особенно в І триместр) применение препарата не допускается или возможно только в условиях тщательного взвешивания соотношения польза/риск. Ондансетрон выделяется с грудным молоком, поэтому на время применения препарата кормление грудью необходимо прекратить. Достаточных данных относительно предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет не имеется.
Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.

 

Взаимодействия препарата Эметрон раствор

Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохрома Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения препарата.
Необходима осторожность при сочетанном применении:

  • с ферментативними индукторами (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), пиримидон, рифампицин, толбутамид);
  • с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

 

Передозировка препарата Эметрон раствор, симптомы и лечение

Достаточных данных нет. Лечение симптоматическое.

 

Условия хранения препарата Эметрон раствор

При температуре 15–30 °С, в защищенном от света месте. Срок хранения — 4 года.

 

Список аптек, где можно купить Эметрон раствор: