Меню

Эметрон таблетки

Фармакологические свойства препарата Эметрон таблетки

Фармакодинамика. Ондансетрон является высокоселективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Медикаменты цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.
Раздражение вагусных афферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrеma, находящемуся в нижней части IV желудочка мозга, что также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там рецепторов 5-НТ3. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на рецепторы 5-НТ3, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической терапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика. Ондансетрон при пероральном приеме достигает максимума концентрации в плазме крови приблизительно через 1,5 ч, биодоступность препарата около 60%, а связывание с белками плазмы крови составляет 70–76%.
Время полувыведения составляет около 3 ч, у больных пожилого возраста может достигать 5 ч, а при серьезном поражении печени — 15–32 ч.

 

Показания к применению препарата Эметрон таблетки

Предупреждение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, а также тошноты и рвоты в послеоперационный период.

 

Применение препарата Эметрон таблетки

Цитостатическая терапия
Взрослые. Дозировка зависит от степени выраженности рвотной реакции в ответ на проведение цитостатической терапии.
Суточная доза, как правило, составляет 8–32 мг, исходя из нижеперечисленных критериев.
При химио- или радиотерапии, сопровождающейся возникновением рвоты: - 8 мг перорально за 1–2 ч до начала терапии, затем 8 мг через 12 ч с начала терапии.
При выборе дозировки необходимо учитывать тяжесть рвоты.
В случае выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона может быть увеличена путем однократного в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг дексаметазона в начале химиотерапии).
Для предупреждения рвоты, которая возникает после первых 24 ч с начала химио- или радиотерапии, как при сильной, так и при менее выраженной рвотной реакции рекомендуется применять 8 мг 2 раза в сутки перорально (2 раза по 1 таблетке) в течение 5 дней.
Дети. Детям в возрасте старше 4 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, затем через 12 ч — 4 мг перорально; рекомендуется продолжить лечение в дозе 4 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5 дней.
Для предупреждения возникновения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым разовую дозу — 16 мг назначают перорально за 1 ч до начала анестезии.
Больные пожилого возраста. Изменение дозировки препарата не требуется.
Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не следует.
При поражении печени в значительной мере снижается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы крови, поэтому дозу следует снизить до минимальной — 8 мг/сут.

 

Противопоказания к применению препарата Эметрон таблетки

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, период кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Эметрон таблетки

головная боль, гиперемия, ощущение жара, запор, иногда — бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз. В редких случаях наблюдались реакции повышенной чувствительности (включая и анафилаксию); кашель, понос, спонтанные двигательные расстройства и приступы судорог, боль в грудной клетке, аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, икота.

 

Особые указания по применению препарата Эметрон таблетки

У некоторых пациентов, обладающих повышенной чувствительностью к другим высокоселективным антагонистам рецепторов 5-НТ3 (серотонина), отмечалась реакция повышенной чувствительности и к ондансетрону. Ондансетрон увеличивает время пассажа содержимого через толстую кишку, поэтому за больными с признаками подострой непроходимости кишечника после применения препарата требуется особое наблюдение. Данные о тератогенности у человека отсутствуют, поэтому в период беременности (особенно в І триместр) применение препарата не допускается или возможно только в условиях тщательного взвешивания соотношения польза/риск. Ондансетрон выделяется с грудным молоком, поэтому на время применения препарата кормление грудью необходимо прекратить. Достаточных данных относительно предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет не имеется.

 

Взаимодействия препарата Эметрон таблетки

Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохрома Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения препарата.
Необходима осторожность при сочетанном применении:

  • с ферментативними индукторами (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), пиримидон, рифампицин, толбутамид);
  • с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

 

Передозировка препарата Эметрон таблетки, симптомы и лечение

Данных нет. Лечение симптоматическое.

 

Условия хранения препарата Эметрон таблетки

При температуре 15–30 °С.

 

Список аптек, где можно купить Эметрон таблетки: