Меню

Энафрил

Фармакологические свойства препарата Энафрил

Энафрил проявляет антигипертензивную активность, обусловленную действием ингибитора АПФ эналаприла и диуретика гидрохлоротиазида. Блокада АПФ сопровождается периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина и альдостерона, повышением концентрации брадикинина, простагландинов. Эналаприл обусловливает постепенное снижение систолического и диастолического АД без существенных изменений ЧСС, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Механизм действия гидрохлоротиазида связан с воздействием на эпителий почечных канальцев, где препарат тормозит реабсорбцию ионов натрия и хлора. Препарат вызывает экскрецию ионов натрия, хлора, а также калия, магния и воды. Реабсорбция кальция повышается. Вследствие усиления диуреза уменьшается ОЦК и снижается АД, а также уменьшается венозный возврат крови к сердцу (уменьшение преднагрузки). Сочетанное действие эналаприла и гидрохлоротиазида выражается в потенцировании их гипотензивных эффектов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 3–4 нед лечения Энафрилом.
При приеме внутрь всасывается около 60% эналаприла и около 60–80% гидрохлоротиазида. Максимальная концентрация эналаприла в крови достигается в течение 1 ч. Эналаприл подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, макимальная концентрация которого в крови достигается через 3–4 ч. Эналаприлат легко проходит сквозь гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ, проникает через плаценту и в небольшом количестве в грудное молоко. Период полувыведения для эналаприлата составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества. У лиц пожилого возраста, при нарушении функции почек, период полувыведения эналаприла увеличивается до 30 ч. Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется в ЖКТ (60–80%). Аккумулируется в эритроцитах, где его содержание в 3,5 раза выше, чем в плазме крови. Период полувыведения гидрохлоротиазида из плазмы крови составляет 2–2,5 ч. Гидрохлоротиазид выводится из организма с мочой и выводится в неизменном виде (95%), главным образом с мочой (60–80%). Гидрохлоротиазид способен проникать сквозь фетоплацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Компоненты препарата Энафрил не влияют на фармакокинетику друг друга и метаболизируются независимо.

 

Показания к применению препарата Энафрил

АГ (артериальная гипертензия).

 

Применение препарата Энафрил

Режим дозирования Энафрила устанавливают индивидуально. Обычная средняя доза составляет 1 таблетку (0,01 г эналаприла) 1 раз в сутки. Принимают внутрь во время или после еды. При недостаточном гипотензивном эффекте суточную дозу повышают до 2 таблеток (0,02 г эналаприла) однократно или в два приема на протяжении дня. Препарат необходимо принимать в одно и то же время суток. Максимальная суточная доза препарата составляет по эналаприлу — 0,02 г, по гидрохлоротиазиду — 0,025 г. При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 30 мл/мин) начальная суточная доза препарата должна составлять 1/2 т аблетки в сутки. В дальнейшем дозу Энафрила повышают до достижения удовлетворительного клинического эффекта (при постоянном мониторинге показателей функции почек и уровня калия в сыворотке крови).

 

Противопоказания к применению препарата Энафрил

Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), включая анурию; ОПН, тяжелое прогрессирующее поражение почек и диабетическая нефропатия; состояние после трансплантации почек; повышенная чувствительность к компонентам препарата; гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови превышает 5,5 мЭкв/л), порфирия, первичный гиперальдостеронизм, тяжелые формы подагры и сахарного диабета; период беременности (особенно II и III триместр) и кормления грудью, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе идиопатический, наследственный, связанный с назначением других ингибиторов АПФ; возраст до 14 лет.

 

Побочные эффекты препарата Энафрил

головная боль, головокружение, потеря сознания, повышенная утомляемость; транзиторная артериальная гипотензия, коллапс, редко — тахикардия; анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения; тошнота, рвота, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, диарея, нарушение функции печени с вторичным холестазом, панкреатит; нарушение функции почек, редко — протеинурия; гипокалиемия или гиперкалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гипергликемия, редко — повышение уровня мочевины, креатинина, билирубина, активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); сухой кашель, нарушение зрения, изменение тембра голоса, снижение либидо, импотенция, судороги мышц, ангионевротический отек, ангинозные приступы, «волчаночный» синдром.

 

Особые указания по применению препарата Энафрил

Препарат следует применять с осторожностью при аутоимунных заболеваниях, патологических состояниях и заболеваниях, которые сопровождаются нарушением кроветворения, при перекрестной чувствительности к другим ингибиторам АПФ. После приема первой дозы Энафрила необходимо контролировать состояние больного, измеряя АД на протяжении нескольких часов. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения Энафрилом; после коррекции АД и ОЦК следующая доза обычно переносится хорошо. При длительной симптоматической гипотензии следует снизить дозу Энафрила или прекратить прием препарата. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение препаратом следует прекратить. За 2–3 дня до начала курса лечения Энафрилом следует прекратить терапию диуретиками. С осторожностью препарат назначают больным подагрой (снижение выведения мочевой кислоты из организма может привести к обострению латентной подагры), с нарушением функции печени. При применении Энафрила в связи с замедлением разрушения брадикинина повышаются чувствительность клеток к инсулину и утилизация глюкозы. Для предупреждения развития гипогликемии пациентам с сахарным диабетом типа II, которые применяют инсулин или гипогликемизирующие препараты, Энафрил необходимо назначать в более низких дозах или пересмотреть дозировки антидиабетических средств. Гидрохлоротиазид может спровоцировать повышение уровня глюкозы в крови. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 0,5–1,3 мл/с), особенно при билатеральном стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки. При развитии ангионевротического отека с распространением на голосовую щель и гортань показана отмена препарата и назначение антигистаминных средств, в случае необходимости — введение эпинефрина, обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация или коникотомия). С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелыми формами ИБС, заболеваниями сосудов головного мозга, выраженным митральным стенозом или идиопатическим субаортальным стенозом, генерализованным атеросклерозом у пациентов пожилого возраста. Гипотензивный эффект препарата может повышаться после некоторых оперативных вмешательств на нервной системе (симпатэктомия). Лечение побочных эффектов симптоматическое. Во время лечения Энафрилом следует воздержаться от управления транспортными средствами и от работы, которая требует значительной концентрации внимания. Во время лечения Энафрилом необходимо контролировать содержание в крови электролитов, трансаминаз, глюкозы, а также клеточный состав периферической крови для своевременного выявления побочных эффектов. Ввиду повышенного риска анафилактических реакций препарат не следует назначать пациентам, которым проводят гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (AN 69) или аферез с использованием декстрана сульфата, а также пациентам перед проведением десенсибилизации к осиному или пчелиному яду.

 

Взаимодействия препарата Энафрил

При одновременном назначении Энафрила с другими антигипертензивными препаратами, барбитуратами, наркотическими препаратами, производными фенотиазина, этанолом отмечают усиление гипотензивного эффекта, что требует регулярного контроля уровня АД. НПВП, анальгетики и диета с высоким содержанием поваренной соли снижают гипотензивный эффект Энафрила. Сочетанное назначение Энафрила с ГКС может усиливать электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию; с прессорными аминами — возможно ослабление ответа на прессорные амины; с недеполяризирующими миорелаксантами — возможно повышение эффекта последних. Во время лечения препаратом, особенно при одновременном использовании аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов или ГКС возможны анемия, лейкопения, панцитопения. Применение с циклоспорином может вызвать почечную недостаточность. Не рекомендуется совместное применение Энафрила с препаратами лития, поскольку снижается выведение лития почками и повышается риск развития токсических реакций. С осторожностью назначают Энафрил с препаратами наперстянки, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия могут повышать чувствительность миокарда и вызывать токсические эффекты гликозидов. У пациентов с сахарным диабетом, которые получают инсулинотерапию или пероральные гипогликемизирующие препараты, может развиться гипергликемия при приеме тиазидных диуретиков или гипогликемия — при приеме эналаприла. Поскольку существует повышенный риск развития артериальной гипотензии при проведении наркоза, анестезиолога следует известить о том, что пациент принимает препарат. Во время применения Энафрила употребление алкоголя противопоказано.

 

Передозировка препарата Энафрил, симптомы и лечение

Симптомы: выраженная гипотензия, аритмия, повышение диуреза, судороги, парезы, нарушение сознания, снижение уровня электролитов в сыворотке крови. При появлении вышеперечисленных симптомов назначают такое лечение: промывание желудка, прием активированного угля, инфузия изотонического р-ра натрия хлорида, введение ангиотензина II, гемодиализ, симптоматическая терапия.

 

Условия хранения препарата Энафрил

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Энафрил: