Меню

Эрасмо

Фармакологические свойства препарата Эрасмо

Препарат Эрасмо, действующим веществом которого является сильденафил, используется для лечения эректильной дисфункции. В нормальных условиях, при сексуальной стимуляции, препарат восстанавливает нарушенные сексуальные функции путем усиления кровоснабжения полового члена.
Физиологический механизм, который вызывает состояние эрекции полового члена, вовлекает процесс высвобождения оксида азота в тканях кавернозного тела во время сексуальной стимуляции. После этого оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, который расслабляет гладкие мышцы кавернозных тел и улучшает их кровонаполнение.
Сильденафил действует как сильный и селективный ингибитор ФДЭ-5, специфической к цГМФ кавернозного тела, где ФДЭ-5 расщепляет цГМФ. Во время эрекции сильденафил действует периферически; он не оказывает прямого расслабляющего действия на ткани кавернозного тела человека, а сильно потенцирует действие оксида азота на эти ткани. Во время активации взаимодействия оксид азота/цГМФ, которое происходит одновременно с сексуальной стимуляцией, сильденафил ингибирует ФДЭ-5, что приводит к повышению уровня цГМФ в тканях пещеристых тел. Таким образом, для достижения необходимого фармакологического эффекта препарата необходима сексуальная стимуляция.
Исследования in vitro показали селективность сильденафила относительно ФДЭ-5, которая вовлекается в процесс эрекции. Эффект препарата относительно ФДЭ-5 более сильный, чем по отношению к другим известным ФДЭ. Так при использовании максимальной рекомендуемой дозы препарата его селективность к ФДЭ-5 в 80 раз выше, чем к ФДЭ-1, и в 700 раз выше, чем к другим известным ФДЭ. Важным является то, что сильденафил в 4000 раз селективнее к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-3 — изоферменту ФДЭ, который специфичен к цАМФ и принимает участие в механизме сердечных сокращений.
После перорального применения сильденафил быстро абсорбируется, причем его максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 30–120 мин (в среднем — через 60 мин) после приема препарата натощак. Средняя абсолютная биодоступность сильденафила составляет 41% (диапазон: 25–63%). При приеме препарата с едой скорость его абсорбции снижается с одновременным увеличением времени достижения максимальной концентрации в плазме крови на 60 мин и снижением максимальной концентрации в плазме крови на 29%.
Средний равновесный объем распределения сильденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма. Сильденафил и его основной N-дисметиловый метаболит в значительной степени связывается с белками плазмы крови (96%), средняя максимальная концентрация сильденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл.
Метаболизм сильденафила осуществляется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP 3A4 и, в меньшей степени CYP 2C9, причем концентрация его основного N-дисметилового метаболита составляет 40% относительно концентрации сильденафила.
Общий клиренс сильденафила составляет 41 л/ч, а период полувыведения — 3–5 ч. После перорального приема или в/в введения сильденафил выводится в виде метаболитов с калом (около 80%) и мочой (около 13%).

 

Показания к применению препарата Эрасмо

Лечение пациентов с эректильной дисфункцией (при невозможности достижения или поддержания эрекции полового члена, необходимой для обеспечения удовлетворительной сексуальной активности); для достижения необходимого эффекта препарата необходима сексуальная стимуляция.

 

Применение препарата Эрасмо

Рекомендуемая доза препарата — 50 мг, принимается приблизительно за 1 ч до начала сексуальной активности. Учитывая индивидуальную эффективность и переносимость препарата, дозу можно снизить до 25 мг или повысить до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема препарата — 1 раз в сутки. Если Эрасмо принимают одновременно с едой, то действие препарата начинается позже, чем при его приеме натощак.

 

Противопоказания к применению препарата Эрасмо

Повышенная чувствительность к сильденафилу или другим компонентам препарата. Поскольку сильденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, противопоказано одновременное использование препарата вместе с препаратами нитратов и донорами оксида азота. Противопоказан при наличии противопоказаний для сексуальной активности (например тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы).
Серьезные поражения функций печени, артериальная гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт, врожденные дегенеративные повреждения сетчатки (пигментный ретинит).

 

Побочные эффекты препарата Эрасмо

При проведении исследований применения препарата Эрасмо частота побочных эффектов составляла 1%, причем преобладающее большинство побочных реакций протекало в легкой или умеренной форме. При повышении дозы препарата частота и степень тяжести побочных эффектов тоже повышалась. При использовании в дозе 100 мг наиболее распространенными побочными эффектами были диспепсия (12%) и нарушение остроты зрения (11%). При более частом, чем это рекомендуется, использовании Эрасмо также отмечали миалгию. При использовании в других дозах наиболее распространенными побочными эффектами были головная боль и гиперемия кожи. При проведении клинических и постмаркетинговых исследований отмечали следующие побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гиперемия кожи, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца, артериальная гипотензия, АГ (артериальная гипертензия), носовое кровотечение, обморок, мозговое кровоизлияние, преходящие ишемические приступы.
Органы чувств (зрение): влияние на остроту зрения (повышение светочувствительности и затуманивание зрения), хроматопсия (в легкой и временной форме, что в большинстве случаев выражается в изменении цвета объектов), боль в глазах, покраснение/прилив крови к глазам, неартериальная ишемическая нейропатия переднего отдела глаза (NAION), тромбоз сосудов сетчатки.
ЦНС: головная боль, головокружение.
Пищеварительный тракт: диспепсия, рвота.
Респираторная система: заложенность носовых ходов.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь).
Репродуктивная система: длительная эрекция, приапизм.

 

Особые указания по применению препарата Эрасмо

Эрасмо не предназначен для использования у женщин, а также у детей в возрасте до 18 лет.
Перед началом лечения следует провести физикальное обследование пациентов для диагностирования нарушений эректильной функции и установления потенциальных причин этих расстройств.
Кроме этого, до назначения любого лечения эректильной дисфункции врач обязан оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациентов. Поскольку сильденафил проявляет сосудорасширяющие свойства, врач должен оценить, насколько эти свойства могут обусловить нежелательные эффекты у пациентов с определенными нарушениями, особенно в совокупности с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к сосудорасширяющим препаратам относятся лица, страдающие обструкцией оттока из левого желудочка (например аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также синдромом множественной системной атрофии.
Препараты сильденафила следует применять с осторожностью при лечении пациентов с анатомической деформацией полового члена (например с ангуляцией, кавернозным фиброзом или болезнью Пейрони), а также пациентов со склонностью к развитию приапизма (например с серповидноклеточной анемией, множественной миеломой или лейкозом). Поскольку безопасность и эффективность использования сильденафила в комбинации с другими видами терапии эректильной дисфункции не исследовались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
Использование препаратов-ингибиторов ФДЭ-5 не рекомендуется пациентам, которые перенесли эпизод неартериальной ишемической нейропатии переднего отдела глаза (NAION).
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, которые регулярно принимают препараты блокаторов α-адренорецепторов, поскольку такая комбинация способна вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых лиц: чаще всего это происходит на протяжении 4 ч после применения Эрасмо. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии перед началом применения Эрасмо следует стабилизировать гемодинамику пациентов посредством курса терапии блокаторами α-адренорецепторов и начинать применение препарата с минимальной дозы — 25 мг. Кроме того, врач обязан проконсультировать пациентов на случай развития симптомов ортостатической гипотензии.
Поскольку в условиях in vitro сильденафил потенцирует антиагрегатный эффект нитропруссида натрия, а отдельные исследования применения препарата пациентами с нарушениями сворачивания крови или обострением пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки не проводились, то назначать препарат таким пациентам следует только после тщательной оценки риска такого применения.
Поскольку таблетки Эрасмо содержат лактозу, их не следует применять мужчинам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, дефицита лактазы или нарушениями всасываемости глюкозы-галактозы.
Лечение пациентов пожилого возраста проводят без коррекции дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30–80 мл/мин) рекомендуется использовать обычные дозы препарата.
При серьезных поражениях почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы препарата (25 мг) с последующим возможным повышением дозы до 50 мг.
При лечении пациентов с нарушениями функции печени (например цирроз) следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы препарата (25 мг) с последующим возможным повышением дозы до 50 мг.
Поскольку Эрасмо может вызывать головокружение и нарушение зрения, перед тем, как начать управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами пациентам следует установить, как они реагируют на применение Эрасмо.

 

Взаимодействия препарата Эрасмо

Поскольку метаболизм сильденафила происходит главным образом при участии изоформ 3A4 (основной путь) и 2C9 цитохрома P450 (CYP), ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс сильденафила.
Разовый прием антацидов (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влияет на биодоступность сильденафила.
При проведении популяционного фармакокинетического анализа было показано отсутствие влияния на фармакокинетику сильденафила при одновременной терапии следующими препаратами: ингибиторами CYP 2C9 (тольбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP 2D6 (селективные ингибиторы захвата серотонина, трицикличные антидепрессанты), тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, блокаторами β-адренорецепторов или индукторами метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты).
Поскольку никорандил представляет собой комбинацию индуктора калиевых каналов и нитрата, он может существенно влиять на фармакокинетику сильденафила.
Данные о взаимодействии сильденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют.
С учетом влияние сильденафила на механизм обмена оксида азота и цГМФ установлено, что препарат усиливает гипотензивный эффект нитратов, а значит, одновременное использование этих препаратов противопоказано.
При применении препарата некоторыми чувствительными пациентами, которые проходят курс лечения с использованием блокаторов α-адренорецепторов (например доксозазина), у них может развиться симптоматическая гипотензия. Обычно это происходит на протяжении 4 ч после приема дозы сильденафила.
Сильденафил в дозе 50 мг не вызывал увеличения времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Сильденафил в дозе 50 мг не усиливал гипотензивний эффект алкоголя у здоровых добровольцев, у которых максимальный уровень алкоголя в крови в среднем составлял 80 мг/дл.
При анализе следующих классов антигипертензивных лекарственных средств: диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, вазодилаторов, а также антигипертензивных лекарственных средств центрального действия, ганглиоблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, блокаторов α-адренорецепторов, не было выявлено отличий относительно побочных эффектов, которые отмечались у пациентов, принимающих сильденафил и плацебо.

 

Передозировка препарата Эрасмо, симптомы и лечение

При использовании препарата в дозах, превышающих 100 мг, его эффективность не повышается. Однако такое повышение дозы может привести к усилению нежелательных побочных эффектов. В случае передозировки препарата необходимо применять стандартные методы оказания медицинской помощи. Проведение диализа не повышает клиренс препарата, поскольку сильденафил в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

 

Условия хранения препарата Эрасмо

При температуре не выше 30 °С.

 

Список аптек, где можно купить Эрасмо: