Меню

Эзонекса

Фармакологические свойства препарата Эзонекса

Фармакодинамика. Антисекреторное средство, ингибитор Н+, К+-АТФазы (протонного насоса). Снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Является S-изомером омепразола, S- и R-изомеры которого обладают сходной фармакологической активностью. Являясь слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонный насос — фермент Н+, К+-АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.
После приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эзомепразол в дозе 20–40 мг обеспечивает поддержание внутрижелудочного pH выше 4 в течение от 8 до 16 ч (в зависимости от дозы). Эзомепразол в дозе 40 мг в сутки обеспечивает излечение рефлюкс-эзофагита у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии. Эзомепразол в комбинации с антибиотиками обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Фармакокинетика. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Препарат быстро всасывается: максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1–2 ч после приема. Биодоступность после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68% соответственно. Прием пищи одновременно c эзомепразолом замедляет и снижает его всасывание в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении желудочной кислотности. Связывание с белками плазмы крови — 97%.
Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР 2С19, при этом образуются гидрокси- и диметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоформой CYP 3A4 с образованием сульфопроизводного эзомепразола.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP 2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения — 1,3 ч. Параметр AUC дозозависимо возрастает при многоразовом приеме. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в междозовом интервале и не имеет тенденции к кумуляции. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секреторную функцию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов почками, остальное количество — кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
У пациентов со сниженной активностью фермента CYP 2C19 (пациенты с медленным метаболизмом составляют до 1–2% от общей популяции) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется ферментом CYP 3A4, вследствие чего при многократном приеме препарата в дозе 40 мг/сут среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP 2C19. Средние значения максимальной концентрации в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены примерно на 60%.
У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
У женщин после однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме препарата различий фармакокинетики у пациентов обоих полов не наблюдалось.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма понижена, что приводит к удвоению значения показателя AUC, поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у таких больных не должна превышать 20 мг.
Фармакокинетика у пациентов с дисфункцией почек не изучалась. Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно предположить, что метаболизм эзомепразола у пациентов с недостаточной функцией почек существенно не изменяется.

 

Показания к применению препарата Эзонекса

  1. Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:
    • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
    • длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
    • симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита.
  2. Для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибактериальными средствами):
    • лечение пептической язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
    • профилактика рецидивов пептической язвы у пациентов с язвенной болезнью, обусловленной Helicobacter pylori.
  3. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением НПВП:
    • лечение язв, обусловленных приемом НПВП;
    • профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.
  4. Синдром Золлингера-Эллисона.

 

Применение препарата Эзонекса

Применяют внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивают водой. Таблетки нельзя разжевывать или делить.
Доза и длительность приема зависят от показаний и эффективности терапии.
Взрослые и дети в возрасте старше 14 лет.
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется у пациентов, у которых эзофагит не был излечен или при сохранении его симптомов.
Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита: пациентам без эзофагита по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 нед (если после 4 нед лечения симптомы заболевания не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента). После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата по требованию: по 20 мг один раз в сутки при появлении симптомов. У пациентов, которые получали лечение НПВП и у которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по требованию» не рекомендуется.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 4–8 нед.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВП у пациентов группы риска: по 20 мг 1 раз в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями.
Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени максимальная суточная не должна превышать 20 мг.

 

Противопоказания к применению препарата Эзонекса

Возраст до 14 лет, индивидуальная повышенная чувствительность к эзомепразолу и другим компонентам препарата.

 

Побочные эффекты препарата Эзонекса

головная боль, боль в брюшной полости, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор, дерматит, кожная сыпь, крапивница, сухость во рту, головокружение.
Редко: такие реакции гиперчувствительности, как ангионевротический отек, анафилаксия, повышение активности печеночных ферментов в крови.
Дозозависимых побочных эффектов не выявлено.
Следующие побочные реакции наблюдались при применении рацемата (омепразола) и могут возникнуть при применении эзомепразола: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия, галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных пациентов), стоматит и кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов в крови, энцефалопатия у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени; гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, артралгия, мышечная слабость и миалгия, кожная сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок), общая слабость, повышенная потливость, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкуса, гипонатриемия, гинекомастия.

 

Особые указания по применению препарата Эзонекса

Перед началом терапии эзомепразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования в пищеводе и желудке, так как лечение может привести к сглаживанию симптоматики с риском несвоевременной диагностики опухоли.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Пациенты, находящиеся на режиме «терапии по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости информировать своего врачом при изменении характера симптоматики. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при назначении в режиме «терапии по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
Из-за отсутствия опыта применения Эзонекса для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Не рекомендуется назначать эзомепразол детям в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрической практике.
Клинические данные относительно применения Эзонекса в период беременности и кормления грудью ограничены, потому не следует назначать препарат в эти периоды.
Прием препарата не оказывает негативного влияния на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.

 

Взаимодействия препарата Эзонекса

Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению их концентраций в плазме крови и потребовать снижения их дозы.
При одновременном приеме возможно уменьшение концентраций в плазме крови и эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении эзомепразола и варфарина следует контролировать показатели свертывания крови в связи со значительным увеличением времени коагуляции. При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом отмечалась умеренно выраженное удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечено.
При одновременном применении с кларитромицином отмечалось увеличение показателя AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма; коррекции дозы при этом не требуется.

 

Передозировка препарата Эзонекса, симптомы и лечение

Симптомы: при превышении рекомендуемой дозировки возможны симптомы, описанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфического антидота нет.

 

Условия хранения препарата Эзонекса

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Эзонекса: