Меню

Фармадипин

Фармакологические свойства препарата Фармадипин

Нифедипин (2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат) оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, устраняет спазмы, расширяет коронарные и периферические артерии, снижая АД, ОПСС, постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда и работу сердца. Несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.
При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность составляет 40–60%. Особенно быстро (через 5–10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимальный эффект развивается через 30–40 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4–6 ч. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина составлят 0,4–0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2–4 ч. У лиц пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует снижения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулируется. В незначительном количестве проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

 

Показания к применению препарата Фармадипин

АГ (артериальная гипертензия) (для купирования гипертензивных кризов).

 

Применение препарата Фармадипин

Фармадипин назначают сублингвально. При внезапном повышении АД (180/100–190/110 мм рт. ст.) начальная разовая доза препарата у взрослых составляет 3–5 капель (2–3,35 мг), у лиц пожилого и старческого возраста — не более 3 капель (2 мг) под язык (можно накапать Фармадипин на кусочек сахара или сухаря и попросить больного как можно дольше удерживать его во рту). При недостаточной эффективности дозу препарата постепенно повышают до клинически эффективной. В дальнейшем при повышении АД необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100–220/110 мм рт. ст.) разовую дозу препарата можно постепенно повышать до 10–15 капель (6,7–10 мг) с учетом изменения АД у конкретного больного.
Необходимо учитывать повышенную чувствительность отдельных пациентов к Фармадипину. В этих случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с 3 капель и постепенно повышая ее на 2–3 капли (1,34–2 мг) до достижения необходимого клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению АД!

 

Противопоказания к применению препарата Фармадипин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжелый аортальный и митральный стенозы, артериальная гипотензия, тахикардия, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

 

Побочные эффекты препарата Фармадипин

Тошнота, тахикардия, артериальная гипотензия, приливы крови к лицу, отеки ног, слабость, головокружение, головная боль. В отдельных случаях могут развиваться аллергические реакции в виде кожной сыпи. В этих случаях необходимо снизить дозу препарата.

 

Особые указания по применению препарата Фармадипин

Не рекомендуется принимать, особенно в начале лечения, водителям и другим категориям пациентов, труд которых связан с потенциально опасными механизмами; не следует принимать алкоголь во время лечения Фармадипином. Больные гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями печени и пациенты пожилого возраста во время лечения Фармадипином должны находиться под наблюдением врача.

 

Взаимодействия препарата Фармадипин

Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты из группы блокаторов β-адренорецепторов, нитратов, диуретиков, другие антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, содержащие алкоголь препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, а его отмена — значительно ее повышает. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужно прекратить не менее чем за 36 ч до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие гипотензии. Фармадипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофиллина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм.

 

Передозировка препарата Фармадипин, симптомы и лечение

Может сопровождаться резким снижением АД, симптомами сердечной недостаточности, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами. Неотложные меры: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.

 

Условия хранения препарата Фармадипин

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Фармадипин: