Меню

Фенофибрат

Фармакологические свойства препарата Фенофибрат

Гиполипидемическое средство группы производных фиброевой кислоты (фибратов). Фенофибрат снижает уровень общего ХС в крови на 20–25%, ЛПНП и ЛПОНП, ТГ — на 40–50% и повышает уровень ЛПВП на 30–40%, при этом происходит уменьшение соотношения общий ХС/ХС ЛПВП, повышенного при атерогенных гиперлипидемиях.
Разноплановое положительное влияние фенофибрата на липидный профиль обусловлено воздействием на процесс регуляции экспрессии основных генов, вовлеченных в липидный обмен, через рецепторы типа РРАR. Активация фенофибратом рецептора РРАR приводит к снижению выработки апо-СIII, что вызывает изменение соотношения апо-СII/апо-СIII и ведет к повышению активности фермента липопротеинлипазы и катаболизму ЛПОНП. Фенофибрат способствует превращению ЛПОНП в большие, обедненные апо-СIII, ЛПНП, которые легко связываются с клеточными рецепторами ЛПНП и выводятся из кровотока, затем подвергаясь катаболизму.
Воздействие фенофибрата на рецепторы РРАR приводит к активации ферментов, вовлеченных в митохондриальное β-окисление с последующим усилением окисления жирных кислот и снижением продукции триглицеридов. На фоне терапии фенофибратом происходит повышение уровня апо-АI и снижение уровня апо-ВI, что в свою очередь способствует улучшению соотношения апо-АI/апо-ВI, являющегося показателем атерогенного риска, а также снижение уровня lp(a) — независимого фактора риска атеросклероза.
Фенофибрат снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку существует прямая связь между гиперлипидемией и атеросклеротическим поражением сосудов. В процессе длительной терапии значительно уменьшаются экстраваскулярные отложения ХС (xanthoma tendinosum et tuberosum) вплоть до полной инволюции.
Фенофибрат оказывает положительное действие на ряд нелипидных параметров, часто нарушенных при гиперлипидемиях. Фенофибрат проявляет антиагрегантную активность, подавляя агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ, арахидоновой кислотой и эпинефрином, снижает уровень фибриногена в крови, улучшает реологические свойства крови, а также оказывает урикозурическое действие, снижая уровень мочевой кислоты на 25%.
Фенофибрат в неизмененном виде в плазме крови не определяется. Основным метаболитом является фенофибриновая кислота. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема фенофибрата. Средняя концентрация в плазме крови при приеме в дозе 200 мг составляет 15 мкг/мл. Равновесная концентрация поддерживается в течение всего периода лечения. Фенофибриновая кислота обладает высокой степенью связывания с альбумином плазмы крови, что может приводить к вытеснению непрямых аникоагулянтов из мест связывания и повышать их эффект. Период полувыведения фенофибриновой кислоты из плазмы крови составляет около 20 ч.
Фенофибрат в основном выводится с мочой: до 70% в течение 24 ч, до 88% в течение 6 сут, после этого выведение достигает 93% (с мочой и калом). Фенофибрат в значительной степени выводится в виде фенофибриновой кислоты и ее конъюгата с глюкуроновой кислотой. При длительном приеме кумуляции в организме не наблюдается. Фенофибриновая кислота не выводится при гемодиализе.
Применение в микронизированной форме значительно повышает биодоступность фенофибрата.

 

Показания к применению препарата Фенофибрат

Гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фридериксона), эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV), а также их сочетание (типы IIb и III) при недостаточной эффективности соблюдаемой диеты и/или наличии сопутствующих факторов риска.

 

Применение препарата Фенофибрат

Внутрь по 100 мг 3 раза в сутки, при применении в микронизированной лекарственной форме — по 200 мг 1 раз в сутки.
Терапию фенофибратом проводят в сочетании с диетотерапией. Фенофибрат применяют длительно.

 

Противопоказания к применению препарата Фенофибрат

Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности, детский возраст, одновременное лечение препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие (пергексилина малеат, ингибиторы МАО и др.).

 

Побочные эффекты препарата Фенофибрат

Крайне редко (не более 2–4%) слабо выраженные диспепсические явления, кожно-аллергические реакции, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, миалгия. Длительные клинические наблюдения (до 6 лет) не выявили случаев развития желчнокаменной болезни на фоне приема фенофибрата. Однако принимая во внимание наличие такого побочного эффекта в результате приема других гиполипидемических средств группы фибратов (клофибрат), нельзя полностью исключить возможность развития подобной патологии у некоторых больных, длительно принимающих фенофибрат.

 

Особые указания по применению препарата Фенофибрат

При отсутствии необходимого терапевтического эффекта в течение 3–6 мес применения фенофибрата может быть назначена сопутствующая или альтернативная терапия.
У некоторых пациентов может отмечаться временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, в связи с чем рекомендуется контролировать эти показатели каждые 3 мес в 1-й год терапии. Рекомендуется временный перерыв в приеме фенофибрата при значительном повышении активности АлАТ.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенных эффектов фенофибрата, тем не менее, следует проявлять осторожность при его назначении женщинам в период беременности.
Нет данных о поступлении метаболитов фенофибрата в грудное молоко, однако назначать его в период кормления грудью не рекомендуется.

 

Взаимодействия препарата Фенофибрат

При одновременном приеме внутрь антикоагулянтов возможно потенцирование их эффектов и возникновение риска развития кровотечения. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень протромбина и корригировать дозы антикоагулянтов в период лечения фенофибратом, а также в течение 8 дней после его отмены.

 

Список аптек, где можно купить Фенофибрат: