Меню

Флутамид

Фармакологические свойства препарата Флутамид

Антиандрогенное средство нестероидной структуры, не обладающее собственной андрогенной активностью. Флутамид и его метаболиты также не проявляют агонистическую или антагонистическую активность в отношении рецепторов ГКС, минералокортикоидов и эстрогенов. Основной метаболит, 2-гидроксифлутамид, обладает в 25 раз большим сродством к рецепторам андрогенов, чем флутамид, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида. Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют связывание дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и в цитоплазме клетки.
Флутамид блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не оказывает угнетающего действия на андрогенопосредованную секрецию гонадотропин-РГ гипоталамусом или на чувствительность гипофиза к нему. Это приводит к повышению содержания гонадотропных гормонов (ЛГ и ФСГ), следствием чего является стимуляция гиперпродукции тестостерона.
После приема внутрь флутамид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Быстро метаболизируется до биологически активного α-гидроксилированного метаболита — 2-гидроксифлутамида, период полувыведения которого составляет 5–6 ч. В целом известно не менее 10 метаболитов флутамида. Флутамид и 2-гидроксифлутамид связываются с белками плазмы крови на 94–96 и 92–94% соответственно при равновесной концентрации в плазме крови, составляющей 24–76 и 1556–2284 нг/мл соответственно. Флутамид выводится преимущественно с мочой.

 

Показания к применению препарата Флутамид

Лечение первичного рака предстательной железы и рака предстательной железы с метастазами в сочетании с хирургической или химической кастрацией; в комбинации с агонистами гонадотропин-РГ или как адъювантная терапия у пациентов, получающих препараты гонадотропин-РГ; лечение больных, которые не реагируют на другие виды гормонального вмешательства или не переносят его. При других состояниях, когда необходимо снижение эффектов мужских половых гормонов.

 

Применение препарата Флутамид

Внутрь по 250 мг 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом.

 

Противопоказания к применению препарата Флутамид

Повышенная чувствительность к флутамиду.

 

Побочные эффекты препарата Флутамид

Гинекомастия, галакторея, задержка жидкости в организме, тошнота, рвота и другие диспепсические явления, желтуха, редко — тромбоэмболия, анорексия, кожная сыпь, неврологическая симптоматика.

 

Особые указания по применению препарата Флутамид

Во время лечения флутамидом необходимо контролировать функциональное состояние печени. С осторожностью применяют при печеночной или почечной недостаточности, гипо- или гипертиреозе, декомпенсированной сердечной недостаточности.

 

Взаимодействия препарата Флутамид

При одновременном назначении флутамида и варфарина необходим контроль протромбинового времени.

 

Список аптек, где можно купить Флутамид: