Меню

Гатиспан

Фармакологические свойства препарата Гатиспан

Фармакодинамика. Гатифлоксацин — 8-метоксифлороквинолон, проявляет антибактериальную активность против широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается путем угнетения ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза — важный фермент, принимающий участие в редупликации ДНК возбудителей инфекций. Топоизомераза IV — фермент, играющий ведущую роль в процессе разделения хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Выявлено, что С-8-метоксичная половина проявляет большую активность и умеренное развитие резистентности по сравнению с неметоксичной С-8 половиной.
Гатифлоксацин показан для лечения заболеваний, причиной которых являются чувствительные к действию препарата возбудители — грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus рneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus соhnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolуtiсus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Соrynebaterium diphtheriae; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias parainfluenzae, Кlеbsiellа pneumoniae, Moraxellа catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Еscherichia coli, Enterobacter сloacae, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы); и относительно чувствительные — грамотрицательные микроорганизмы: Воrdetella pertussis, Кlebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; относительно чувствительные анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomircon, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Рrevotellа sрр., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительные возбудители атипичной формы — C. рneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma; и относительно чувствительные атипичные формы — Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. pylori.
Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов — 96%. Максимальную концентрацию гатифлоксацина в плазме крови отмечают через 1–2 ч после перорального применения.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%.
Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, околоносовых пазухах, альвеолярных макрофагах, ткани среднего уха, коже, ткани и секрете простаты, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.
Гатифлоксацин в организме биотрансформуется с ≤1% дозы, выделяющейся с мочой.
Гатифлоксацин выводится почками. Среднее время выведения — 7–14 ч и не зависит от дозы и режима применения.
В экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и в грудное молоко.
Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. У женщин пожилого возраста на 21% повышалась максимальная концентрация и на 32% — АUС (0-), более медленное выведение отмечали у женщин молодого возраста.
Педиатрия: фармакокинетику гатифлоксацина у детей в возрасте до 18 лет не изучали.
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью снижен клиренс гатифлоксацина и более выражено системное влияние.

 

Показания к применению препарата Гатиспан

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

 

Применение препарата Гатиспан

Острый синусит — 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней; острый и осложненный хронический бронхит, пневмония, инфекции кожи и подкожной клетчатки, острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыделительной системы — 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней;
неосложненные инфекции мочевого тракта (цистит) — 400 мг начальная доза и 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней; неосложненная уретральная гонорея у мужчин, гонорея у женщин — 400 мг 1 раз в сутки.

 

Противопоказания к применению препарата Гатиспан

Гатифлоксацин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацину, квинолоновым антибактериальным компонентам и другим компонентам этого препарата, в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 18 лет.

 

Побочные эффекты препарата Гатиспан

Наиболее распространеные побочные эффекты гатифлоксацина — головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Другие побочные эффекты — нарушение вкусовых ощущений, аллергические реакции, озноб, лихорадка, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, неспокойный сон, бессонница, парестезия, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия.
Квинолоны могут быть причиной нарушений ЦНС, включая нервозность, беспокойство, бессонницу, кошмары или паранойю.
Также отмечают нейтропению, повышение активности трансаминаз, амилазы крови.

 

Особые указания по применению препарата Гатиспан

Гатифлоксацин может вызвать удлинение интервала Q–T на ЭКГ у некоторых пациентов. В связи с недостаточным опытом клинического применения гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлиненным интервалом Q–T, больным с гиперкальциемией и пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса 1А (например квинидин. прокаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол).
Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, удлиняющих интервал Q–T, таких как цисапрайд, эритромицин и трициклические антидепрессанты, не проводили. Гатифлоксацин следует с осторожностью применять в комбинации с этими препаратами. Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда. Серьезные и фатальные случаи повышенной чувствительности и анафилактической реакции отмечали у пациентов, которые получали терапию квинолоном.
Гатифлоксацин не следует применять при проявлениях повышенной чувствительности — появлении кожной сыпи или других аллергических реакций.
С осторожностью назначают больным с эпилепсией и лицам пожилого возраста.
Необходимо с осторожностью применять препарат во время управления транспортными средствами (возможно головокружение).
Лицам с почечной недостаточностью при назначении гатифлоксацина необходимо проводить регулярное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы до и на протяжении лечения; в зависимости от уровня показателей необходимо корригировать дозу гатифлоксацина. Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 мл/мин) следует проводить коррекцию дозы (снижать ее) с целью предотвращения накопления гатифлоксацина в связи со снижением его клиренса. Для пациентов с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин рекомендуются первоначальное применение сниженной дозы гатифлоксацина.
Как и при применении других хинолонов, изменение содержания глюкозы крови, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, были выявлены у большинства пациентов с сахарным диабетом, которые получают одновременно лечение пероральными гипогликемизирующими препаратами (например глибенкламидом) или инсулином. У этих пациентов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

 

Взаимодействия препарата Гатиспан

Прием гатифлоксацина через 1 ч после циметидина (1 раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Таким образом, на всасывание гатифлоксацина оказывают влияние антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин.
Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс в/в введенного мидозолама. Суточная в/в введенная доза мидазолама (0,0145 мг/кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты следует учитывать при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований изофермента СYР ЗА4 у людей.
Сочетанное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику обоих препаратов.
Совместное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время при этом не изменялось.
Одновременное применение гатифлоксацина и глибентламида (при стабильном состоянии 1 раз в сутки) пациентами с сахарным диабетом II типа не оказывало значительного влияния на распределение препаратов, при этом уровень глюкозы натощак не изменялся.
Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не приводило к значительному изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, получающих дигоксин, следует наблюдать с целью выявления признаков и симптомов токсичности. В случае появления симптомов дигиталисной интоксикации, необходимо срочно определить концентрацию дигоксина в сыворотке крови и соответственно откорригировать дозу дигоксина.
Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.
У пациентов, получающих варфарин, не было выявлены значительные изменения времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина.
В доклинических и клинических исследованиях было выявлено, что при совместном применении с НПВП, (например квинолоном), НПВП могут повысить риск развития нарушений со стороны ЦНС и судорог.

 

Передозировка препарата Гатиспан, симптомы и лечение

О случаях передозировки не сообщалось. При случайной передозировке препарата необходимо провести промывание желудка, пациент должен находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. В зависимости от состояния пациента проводят гидратационную терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% на протяжении 4 ч) или с помощью форсированного диуреза (приблизительно 11% в течение 8 дней).

 

Условия хранения препарата Гатиспан

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Гатиспан: