Меню

Глибетик

Фармакологические свойства препарата Глибетик

Пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы и увеличивает его высвобождение, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Действие связано с увеличением реактивности панкреатических β-клеток.
При пероральном применении имеет полную биодоступность. Прием еды не влияет на всасываемость. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 2,5 ч (в среднем — 0,3 мкг/мл при суточной дозе 4 мг). Связь между дозой и максимальной концентрацией в плазме крови и кривой концентрация — время (AUC) линейная.
Объем распределения глимепирида очень низкий — около 8,8 л. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, клиренс глимепирида также низкий — около 48 мл/мин.
Период полувыведения — 5–8 ч, а после приема в высоких дозах — значительно увеличивается. При применении одноразовой дозы отмечали, что 58% препарата экскретировалось с мочой, а 35% — с калом.
Метаболиты — гидроксильная и карбоксильная производные глимепирида, образуются в результате метаболизма в печени, имеют период полувыведения 3–6 и 5–6 ч соответственно.
У пациентов с нарушением функции почек (с низким уровнем креатинина) отмечают тенденцию к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови.

 

Показания к применению препарата Глибетик

Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если нет возможности контролировать уровень глюкозы в крови с помощью диеты, физических нагрузок или уменьшения массы тела.

 

Применение препарата Глибетик

Перорально. Дозы назначают индивидуально на основании содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если эта доза позволяет контролировать течение заболевания, то ее применяют в сопроводительном лечении.
Если невозможно контролировать течение заболевания, дозу следует постепенно повышать на протяжении 1–2 нед до 2–4 мг глимепирида в сутки, контролируя уровень глюкозы.
Дозировки, которые превышают 4 мг/сут, дают положительные результаты только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.
Пациентам, которым максимальная суточная доза глимепирида не гарантирует надлежащего контроля над сахарным диабетом, следует начать одновременное лечение инсулином. Терапию инсулином начинают с невысокой дозы, которую можно повышать при необходимости контроля сахарного диабета, придерживаясь дозирования глимепирида. Сочетанное лечение Глибетиком и инсулином необходимо проводить под контролем врача.
Обычно одноразовой суточной дозы достаточно. Эту дозу рекомендуют применять перед или во время завтрака, а при отсутствии сытного завтрака — незадолго до основного приема пищи или во время.
Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.
Если у пациента отмечают гипогликемическую реакцию на 1 мг глимепирида в сутки, то необходимо контролировать уровень глюкозы только диетой. Во время лечения может снижаться потребность в глимепириде, что обусловлено тем, что повышение уровня глюкозы связано с увеличением восприимчивости к инсулину. Во избежание гипогликемии, следует снизить дозировку или прекратить лечение. Изменение дозирования должно быть обязательно при изменениях массы тела или стиля жизни пациента, а также по другим причинам, которые повышают риск появления гипо- или гипергликемии.
Переход от других пероральных противодиабетических препаратов к Глибетику
В целом можно переходить от применения других пероральных противодиабетических препаратов к Глибетику. Во время перехода следует учитывать силу и период использования другого препарата. В некоторых случаях, когда применяли противодиабетические препараты длительного действия, необходимо несколько дней очищать организм с помощью жидкости для уменьшения выраженности гипогликемических реакций, связанных с эффектом двойного действия. Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Дозу можно повышать согласно рекомендациям.
Переход от инсулина к Глибетику
В некоторых случаях пациентам с сахарным диабетом II типа, применяющим инсулин, может быть рекомендован переход к Глибетику. Такое изменение лечения проводят только под контролем врача.

 

Противопоказания к применению препарата Глибетик

Инсулинзависимый сахарный диабет; после инсульта; при кетоацидозе; при тяжелых нарушениях печени и почек; при гиперчувствительности к глимепириду и другим производным сульфонилмочевины, сульфонамида или других вспомогательных веществ препарата; период беременности и кормления грудью.
При тяжелых нарушениях печени и почек необходимо перейти на инсулин.

 

Побочные эффекты препарата Глибетик

Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях — незначительная АГ (артериальная гипертензия), которая может смениться на тяжелую реакцию с удушьем, снижением АД, а иногда — шоковое состояние. В единичных случаях — васкулит. Возможна перекрестная аллергическая реакция на производные сульфонилмочевины, сульфонамиды и подобные вещества.
Со стороны крови: очень редко — изменение гематологической картины, включая отдельные сообщения: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения. Эти симптомы обычно исчезают после прекращения лечения.
Метаболические нарушения: очень редко — гипогликемические реакции (обычно появляются сразу после применения), которые могут вызывать тяжелые последствия и не всегда поддаются лечению. Появление этих реакций обусловлено индивидуальными факторами, такими как индивидуальное питание и дозирование (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны зрения: нарушение зрения, особенно в начале лечения. Это связано с изменением уровня глюкозы в крови.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, диарея, боль в животе, рвота, ощущение тяжести в животе и вздутие. В некоторых случаях необходимо отменить лечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня энзимов. Очень редко — холестаз, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и мягких тканей: зуд, сыпь, покраснение. Очень редко — фотосенсибилизация.
Со стороны лабораторных показателей: редко — может снизиться концентрация натрия в сыворотке крови.

 

Особые указания по применению препарата Глибетик

Применяют до или во время еды. Прием пищи должен быть регулярным, иначе лечение препаратом может вызвать гипогликемию. Кроме того, могут появиться симптомы, связанные с адренергической реакцией, такие как потовыделение, влажность кожи, беспокойство, тахикардия, АГ (артериальная гипертензия), стенокардия и аритмия.
Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы почти всегда быстро проходят после приема углеводов (сахара). Заменители сахара не дают эффекта.
Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что, несмотря на начальное положительное действие препаратов, гипогликемия может возобновиться.
Тяжелая или продолжительная гипогликемия, контролируемая типичными количествами глюкозы только временно, нуждается в немедленном лечении, а потом и госпитализации.
К причинам возникновения гипогликемии относятся:

  • нежелание (чаще у пациентов пожилого возраста) или недостаточная способность к общению;
  • недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, изменение диеты;
  • отсутствие равновесия между физической активностью и потреблением углеводов;
  • потребление алкоголя, особенно при пропуске приема пищи;
  • нарушение функции почек;
  • передозировка препаратом Глибетик;
  • эндокринные заболевания, которые приводят к нарушениям обмена углеводов или механизмов, противодействущих гипогликемии (например нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);
  • одновременное применение других препаратов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Лечение препаратом Глибетик требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче, гематологических параметров (лейкоцитов и тромбоцитов) и работы печени несколько раз в сутки. Кроме этого, необходимы данные о содержании глюкозы в крови в процентах.
В стрессовых ситуациях (например при необходимости проведения операции, инфекционном заболевании с повышением температуры тела) может быть рекомендован переход на инсулин.
Отсутствуют данные о применении препарата Глибетик у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или у больных, прошедших гемодиализ. Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или почек может быть рекомендовано перейти на инсулин.
Беременность и кормление грудью
Противопоказан в период беременности, необходимо лечение инсулином.
Если пациентка планирует беременность, она должна сообщить об этом своему врачу. Производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью не рекомендуется применять Глибетик.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Вследствие гипогликемии, гипергликемии или нарушения зрения способность пациента концентрировать внимание и скорость реакции снижается. Это опасно во время управления транспортными средствами и при работе с другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что необходимо предотвращать гипогликемию во время управления транспортными средствами. Это имеет большое значение для тех больных, у которых признаки появления гипогликемии не явные или совсем не проявляются, или для тех, у кого часто появляется гипогликемия.

 

Взаимодействия препарата Глибетик

Сочетанное применение Глибетика с другими препаратами может обусловить усиление или ослабление его гипогликемического действия. Поэтому все другие препараты необходимо применять только по рекомендации или под контролем врача.
Ниже представлены комбинации применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины. Снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия) может возникнуть при одновременном использовании некоторых из приведенных препаратов:

Фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон
Сульфинпиразон

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты

Метформин

Некоторые сульфонамиды пролонгированного действия

Тетрациклины

Салициловая кислота

Ингибиторы МАО

Анаболические стероиды и мужские половые гормоны

Антибиотики группы фторхинолонов

Хлорамфеникол

Пробенецид

Противогрибковые производные кумарина

Миконазол

Пентоксифиллин (применяется парентерально в больших количествах)

Фенфлурамин

Фибраты

Тритоквалин

Ингибиторы АСЕ

Флуоксетин

Аллопуринол

Симпатолитики

Цикло-, тро- инфосфамиды

 

Адреналин и симпатомиметики

 

 

Уменьшение действия, влияющего на снижение уровня глюкозы в крови, может проявиться при одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов:

  • эстрогены, прогестагены;
  • натрийуретики, тиазидные диуретики;
  • препараты, применения которых приводит к увеличению щитовидной железы; глюкокортикостероиды;
  • производные фенотиазина (хлорпромазин и др.);
  • эпинефрин и симпатомиметики;
  • никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные;
  • слабительные средства (при продолжительном применении);
  • фенитоин, диазоксид;
  • глюкагон, барбитураты, рифампицин;
  • ацетазоламид.

Блокаторы Н2-рецепторов, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин одинаково могут привести как к повышению, так и снижению уровня глюкозы в крови.
Под действием симпатиколитических средств, таких как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки появления гипогликемии не явные или совсем не проявляются.
Влияние алкоголя на глимепирид непредвиденное: алкоголь может как увеличить выраженность гипогликемического действия глимепирида, так и уменьшить его.
Глимепирид может как увеличить, так и уменьшить выраженность действия производных кумарина.

 

Передозировка препарата Глибетик, симптомы и лечение

Симптомы: гипогликемия, которая длится от 12 до 72 ч и может повториться после начального спада; могут появиться на протяжении 24 ч после применения препарата в высокой дозе.
Симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, слабость, сонливость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, нарушение восприятия, головокружение, ощущение слабости и беспомощности, галлюцинации, мозговые судороги, сонливость, потеря сознания, поверхностное дыхание и брадикардия.
После приема препарата в слишком высокой дозе пациент должен находиться под пристальным наблюдением врача в отделении интенсивной терапии. Терапевтические мероприятия зависят от природы и тяжести симптомов. После приема препарата необходимо принять меры для предотвращения его всасывания, такие как промывание желудка, применение сорбентов и сульфата натрия, как можно быстрее начать применение глюкозы в/в, начиная с 50 мг 50% р-ра, а затем вводить 10% р-р под контролем уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Во время лечения гипогликемии у детей грудного или младшего возраста дозу глюкозы необходимо очень тщательно контролировать, чтобы предотвратить возникновение опасной гипергликемии.

 

Условия хранения препарата Глибетик

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Глибетик: