Меню

Капреомицин

Фармакологические свойства препарата Капреомицин

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами.
Практически не всасывается в пищеварительном тракте (менее 1%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после в/м введения. После в/в одночасовой инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 30–50 мг/л. Значение AUC при в/в и в/м введении одинаково. Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, выделяется в основном почками (в течение 12 ч — 50–60% введенной дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах выводится с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

 

Показания к применению препарата Капреомицин

Туберкулез легких (в том числе при неэффективности и непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда).

 

Применение препарата Капреомицин

В/м (глубоко) и в/в по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60–120 дней, затем по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12–24 мес в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Больным с нарушениями функции почек следует снизить дозу с учетом клиренса креатинина: при анурии суточная доза — 1,29 мг/кг; при клиренсе креатинина 10 мл/мин — 2,43 мг/кг/сут; 20 мл/мин — 3,58 мг/кг/сут; 30 мл/мин — 4,72 мг/ кг/ сут; 40 мл/мин —5,87 мг/кг в сут; 50 мл/мин — 7,01 мг/кг в сут; 60 мл/мин — 16 мг/кг в сут; 80 мл/ мин — 10,4 мг/кг в сут; 100 мл/мин — 12,7 мг/кг/сут; 110 мл/мин — 13,9 мг/кг/сут. Для в/м введения 1 г капреомицина растворяют в 2 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, для в/в введения капреомицин разбавляют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, вводят в течение 60 мин.

 

Противопоказания к применению препарата Капреомицин

Повышенная чувствительность к капреомицину, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

 

Побочные эффекты препарата Капреомицин

Нефротоксическое действие; тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия; нейротоксическое действие, нервно-мышечная блокада, ототоксическое действие, вестибулярные нарушения; местные реакции — боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз; аллергические реакции — крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия; повышенная кровоточивость.

 

Особые указания по применению препарата Капреомицин

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, нарушениях слуха, дегидратации, тяжелой псевдопаралитической миастении, паркинсонизме, лицам пожилого возраста.
Исследование функции почек следует проводить до лечения и 1 раз в неделю — во время лечения. Рекомендуется мониторинг уровня капреомицина в плазме крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. Всегда назначают в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду.

 

Взаимодействия препарата Капреомицин

Миорелаксирующий эффект усиливается при одновременном применении эфира, аминогликозидов, полимиксинов, цитратных консервантов крови, снижается при использовании неостигмина. В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно потенцируется.

 

Передозировка препарата Капреомицин, симптомы и лечение

Проявляется головокружением, шумом в ушах, нейромышечной блокадой вплоть до паралича дыхательных мышц, гипокалиемией, гипокальциемией, гипомагниемией и нарушениями электролитного баланса, острым некрозом почечных канальцев. При нормальной функции почек проводят гидратацию с поддержанием диуреза на уровне 3–5 мл/кг/ч; осуществляют контроль водно-электролитного баланса и клиренса креатинина; для устранения нейромышечной блокады показано введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция; при выраженном нарушении функции почек — гемодиализ.

 

Список аптек, где можно купить Капреомицин: