Меню

Кеторолак

Фармакологические свойства препарата Кеторолак

НПВП с выраженным анальгетическим действием (по анальгезирующей активности сопоставим с морфином). По химической структуре близок к индометацину и толметину. Кеторолак воздействует на циклооксигеназный путь обмена арахидоновой кислоты, ингибируя биосинтез простагландинов, медиаторов боли и воспаления. Тормозит агрегацию тромбоцитов (на срок до 1–2 сут) и может увеличивать время кровотечения. Обладает слабо выраженной антихолинергической и α-адреноблокирующей активностью.
Имеет сходный фармакокинетический профиль при пероральном и парентеральном введении. Быстро и полностью всасывается, биодоступность при приеме внутрь колеблется от 80 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м и перорального введения достигается соответственно через 30–60 мин и 60 мин. Анальгезирующее действие после в/м введения наступает приблизительно через 10 мин и сохраняется в течение 6–8 ч, после приема кеторолака внутрь — через 30–60 мин и сохраняется в течение 6–8 ч. Более 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения — 3,5–9,2 ч, у лиц в возрасте старше 65 лет он удлиняется до 4,7–8,6 ч. Фармакокинетика после разового и многократного введения носит линейный характер. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются при регулярном введении каждые 6 ч. У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется (период полувыведения достигает 10 ч). У больных с нарушением функции печени значительных изменений фармакокинетики кеторолака не наблюдается, хотя время достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полувыведения могут несколько увеличиваться. Метаболизируется в печени путем глюкуронизации или гидроксилирования с образованием р-гидроксикеторолака, анальгезирующая активность которого составляет менее 1% от исходного вещества. Кеторолак и его метаболиты экскретируются преимущественно с мочой (около 91%), остальное количество выводится с калом.

 

Показания к применению препарата Кеторолак

Кратковременное применение при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме (преимущественно в послеоперационный период).

 

Применение препарата Кеторолак

Вводят глубоко в/м медленно. Однократно больным в возрасте до 65 лет вводят в дозе 10–60 мг, старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек — 10–30 мг. При необходимости многократного введения больным в возрасте до 65 лет вводят 10–30 мг каждые 4–6 ч, лицам старше 65 лет или больным с нарушениями функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч. Максимальная продолжительность парентерального применения — 2 дня.
Внутрь назначают в дозе 10 мг каждые 4–6 ч. При выраженном болевом синдроме дозу можно повысить до 20 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения — не более 5 дней.
Максимальная суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг для больных пожилого возраста, пациентов с массой тела менее 50 кг и с нарушением функции почек.

 

Противопоказания к применению препарата Кеторолак

Период беременности, родов, кормления грудью, возраст до 16 лет, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника в анамнезе, выраженное нарушение функции почек, риск развития почечной недостаточности, повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВП, выраженная недостаточность мозгового кровообращения, полипоз носовой полости, ангионевротический отек, бронхоспазм, БА, риск развития кровотечения или неполный гемостаз.

 

Побочные эффекты препарата Кеторолак

Диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота (13%), запор, стоматит, метеоризм (1–3%), пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация кишечника (менее 1%), пурпура, тромбоцитопения, анемия (редко), транзиторная азотемия и повышение уровня креатинина в сыворотке крови (2–3%), почечная недостаточность, интерстициальный нефрит (менее 1%), папиллярный некроз, гематурия, протеинурия, нефротический синдром (крайне редко), повышение активности печеночных ферментов (15%), гепатотоксическое действие (1%), периферические отеки (3–9%), крапивница, макулопапулярная сыпь (1–3%), буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (крайне редко).

 

Особые указания по применению препарата Кеторолак

Кеторолак не предназначен для длительного применения, не рекомендуется использовать его для премедикации и анальгезии в акушерской практике. С осторожностью применяют у больных с нарушением функции почек или печени, сердечной недостаточностью и АГ (артериальная гипертензия), гипокоагуляцией.

 

Взаимодействия препарата Кеторолак

in vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Риск развития желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременном применении с другими НПВП, ГКС и непрямыми антикоагулянтами. Не следует сочетать кеторолак с другими НПВП, пентоксифиллином и пробенецидом. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции последнего с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии. Кеторолак может снижать эффективность гипотензивных средств, клиренс метотрексата и повышать его токсичность. Препараты чеснока, лука и гинкго двулопастного могут потенцировать антиагрегантный эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложенений.

 

Передозировка препарата Кеторолак, симптомы и лечение

Данные о случаях острой передозировки у человека отсутствуют. При однократном пероральном назначении животным в дозе более 100 мг на 1 кг массы тела наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, бледность кожных покровов, затруднение дыхания, рвота. Лечение симптоматическое.

 

Список аптек, где можно купить Кеторолак: