Меню

Лекоптин

Фармакологические свойства препарата Лекоптин

Лекоптин является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса. Он блокирует перенос внеклеточного кальция через мембрану проводящих и сократительных клеток миокарда и клеток гладких мышц сосудов; концентрация кальция в крови при этом не изменяется. Препарат оказывает антиангинальное действие благодаря расширению коронарных артерий и артериол в нормальных и ишемизированных участках сердечной мышцы; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивает коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое ведет к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде. Лекоптин относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмичный эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что ведет к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого удлиняется эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярном узлах, замедляется синусовый ритм, снижается ЧСС.
Антигипертензивное действие Лекоптина обусловлено расслаблением гладких мышц сосудов, снижением ОПСС, АД, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (ЧСС менее 50 в минуту) развивается редко (1,4%).
После перорального приема всасывается более 90% введенной дозы верапамила. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через портальную систему печени биодоступность препарата составляет 20–35%. Максимальная концентрация верапамила в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема препарата.
При приеме 120 мг Лекоптина каждые 6 ч уровень препарата в плазме крови составляет 125–400 нг/мл. Линейную корреляцию между введенной дозой Лекоптина и его концентрацией в плазме крови отмечают только в начальной фазе применения препарата. Степень снижения давления крови не зависит от концентрации верапамила в плазме крови.
Средний период полувыведения составляет 2,8–7,4 ч после первого приема и 4,5–12 ч — на фоне продолжительного применения. У пациентов пожилого возраста период полувыведения может увеличиваться.
Верапамил характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (около 90%). У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм препарата замедляется: период полувыведения удлиняется до 14–16 ч, объем распределения увеличивается, плазменный клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов снижают до 1/3 о бычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично — через кишечник. Верапамил проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко.

 

Показания к применению препарата Лекоптин

АГ (артериальная гипертензия), стабильная стенокардия напряжения, вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала), наджелудочковые аритмии (мерцание предсердий, трепетание предсердий, суправентрикулярная экстрасистолия), пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

 

Применение препарата Лекоптин

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.
АГ (артериальная гипертензия): обычная начальная суточная доза составляет по 80 мг Лекоптина 3 раза в сутки (всего 240 мг).
Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом, с нарушением функции печени, лицам преклонного возраста и хрупкого телосложения начальная суточная доза может быть снижена до 40 мг 3 раза в сутки (всего 120 мг).
Антигипертензивный эффект развивается на протяжении недели после начала терапии. Начальную дозу постепенно повышают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата.
Максимальная суточная доза препарата не более 480 мг.
Таблетки глотают целыми, не разжевывают, не дробят, не делят на части, запивают водой.
Стенокардия: обычная суточная доза составляет 80–120 мг 3 раза в сутки (всего 240–360 мг).
Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и лицам преклонного возраста начальная суточная доза может быть снижена до 40 мг 3 раза в сутки (всего 120 мг).
Начальную дозу постепенно повышают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается через каждые 8 ч после приема препарата. Дозу возможно повышать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата — 480 мг).
Суточные дозы, рекомендуемые для профилактики повторного инфаркта миокарда, как правило, превышают дозы, которые применяются при стенокардии.
При гипертрофической кардиомиопатии рекомендуют такие же дозы, что и при стенокардии.
Аритмии: обычная доза для пациентов с пароксизмами мерцательной аритмии, которые принимают препараты наперстянки, составляет 240–320 мг в сутки, распределенные на 3 приема. Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, которые не принимают препараты наперстянки, составляет 240–320 мг в сутки, распределенные на 3–4 приема.
Максимальный эффект развивается, как правило, на протяжении 48 ч от начала применения препарата.

 

Противопоказания к применению препарата Лекоптин

Сердечная недостаточность; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.); кардиогенный шок; брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); синоатриальная блокада; синдром слабости синусного узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца); AV-блокада II–III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца); мерцание или трепетание предсердий (на фоне синдромов WPW и LGL); известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата; период беременности (первые 3 мес) и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Лекоптин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и AV-блокады, брадикардия, усиление проявлений сердечной недостаточности, боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, тромбоцитопеническая пурпура, синкопе, асистолия, тахикардия.
Со стороны ЖКТ: запор, сухость в рту, желудочно-кишечные нарушения, боль в животе, гиперплазия десен, тошнота, рвота, атония кишечника.
Со стороны нервной системы: нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные судороги, парестезия, психозы, сонливость, головная боль.
Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, импотенция, частые мочеиспускания, нарушение менструального цикла.
Другие: кожная сыпь, усиление выпадения волос, гиперкератоз, нарушение пигментации, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема, гематомы. Могут отмечать нечеткость зрения и шум в ушах.
При лечении верапамилом могут отмечать повышение уровня трансаминаз, что сопровождается или не сопровождается повышением уровня ЩФ и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно исчезают при продолжении терапии.
Есть несколько сообщений относительно влияния верапамила на печень на клеточном уровне, в половине случаев — с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АлАТ, АсАТ и ЩФ. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают верапамил.

 

Особые указания по применению препарата Лекоптин

С осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью. Вследствие применения лекоптина может развиваться бессимптомная AV-блокада первой степени или преходящая брадикардия. При развитии AV-блокады необходимо снизить дозу Лекоптина или прекратить прием препарата.
С осторожностью назначают Лекоптин пациентам с гипертрофической кардиомиопатией.
У некоторых пациентов верапамил вызывает снижение АД до уровня ниже нормы. У больных АГ (артериальная гипертензия) снижение уровня АД ниже нормы встречается очень редко. У пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна верапамил снижает нейромышечную проводимость и увеличивает продолжительность периода восстановления после нейромышечной блокады, вызванной векуронием. Для данных пациентов требуется снижение дозы верапамила.
Учитывая, что метаболизм верапамила происходит в основном в печени, необходимо с осторожностью принимать Лекоптин пациентам с нарушением функции печени, дозу рекомендуется снизить до 30% обычной суточной. Нужно контролировать продолжительность PQ-интервала на ЭКГ, а также другие признаки возможной передозировки верапамила у пациентов (регулярный контроль АД, ЧСС и др).
В связи с тем что 70% введенной дозы верапамила выводится с мочой в виде метаболитов, необходимо с осторожностью принимать верапамил пациентам с почечной недостаточностью, тщательно контролировать продолжительность PQ-интервала, а также другие признаки возможной передозировки верапамила.
Больные пожилого возраста могут проявить повышенную чувствительность к действию препарата даже при обычной дозировке препарата.
С осторожностью назначают Лекоптин пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, нарушением функции синусно-предсердного узла.
С осторожностью назначают препарат при оперативных вмешательствах в связи с потенцированием угнетающего действия на миокард общих анестетиков и на скелетные мышцы — миорелаксантов.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат принадлежит к категории С. Доказательств тератогенного действия верапамила гидрохлорида нет, однако его применение в период беременности не рекомендовано. Верапамил проникает через плацентарный барьер и определяется в пупочной вене во время родов. Неизвестно, влияет ли верапамил немедленно или имеет отдаленное побочное действие на плод, а также влияет ли он на продолжительность родового периода. Верапамил проникает в грудное молоко. Через возможность отрицательного влияния на ребенка грудное вскармливание нужно прекратить во время применения препарата.
Влияние на психофизические способности. Клинически значимых ухудшений физических и умственных способностей под действием верапамила у большинства пациентов не выявлено. Однако в некоторых случаях, особенно в начале лечения или при употреблении алкоголя, верапамил может отрицательно влиять на способность пациента управлять автомобилем или механизмами.

 

Взаимодействия препарата Лекоптин

Одновременное применение верапамила с блокаторами β-адренорецепторов повышает взаимоподавляющее действие на автоматизм синоатриального узла, AV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие этого повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, синоатриальной и AV-блокады, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при применении блокаторов β-адренорецепторов в высоких дозах или при их в/в введении. Особую группу риска представляют пациенты с признаками застойной сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатией или с недавно перенесенным инфарктом миокарда. Комбинированную терапию Лекоптином и блокаторами β-адренорецепторов следует проводить только по показаниям и под постоянным наблюдением врача.
Лекоптин потенцирует действие других антигипертензивных препаратов (например вазодилататоров, ингибиторов ангиотензинконвертазы, диуретиков, блокаторов α- и β-адренорецепторов, празозина и теразозина).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики потенцируют гипотензивное действие Лекоптина. При назначении верапамила пациентам, принимающим препараты наперстянки, необходимо учитывать, что в начале лечения (1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50–70%, поэтому дозу дигоксина необходимо корригировать, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.
Не рекомендуется комбинация Лекоптина с антиаритмическими препаратами II–III класса.
Лекоптин не следует применять одновременно с дизопирамидом (его прием необходимо прекратить за 48 ч до начала применения Лекоптина). Прием дизопирамида может быть возобновлен не ранее чем через 24 ч после прекращения приема экоптина.
При комбинированном применении Лекоптина и флекаинида существенно изменяется взаимноугнетающее действие на миокард, потенцируется сократимость AV-проводимости и увеличивается продолжительность реполяризации.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при одновременном применении Лекоптина и хинидина может развиться выраженная артериальная гипотензия, поэтому не следует назначать эти препараты одновременно.
Вследствие высокой степени связывания верапамила с белками плазмы крови его с осторожностью назначают пациентам, которые принимают другие препараты, имеющие такие же свойства (пероральные противозачаточные препараты, гидантоин, салицилаты, сульфаниламиды и производные сульфанилмочевины).
При одновременном применении верапамила с солями кальция и витамином D фармакологический эффект верапамила снижается.
Лекоптин может снижать клиренс пропранолола, метопролола; рифампицин и фенобарбитал как индукторы микросомальных ферментов могут снижать эффективность препарата.
Под действием Лекоптина концентрация солей лития, которые принимают одновременно, в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, которые принимают оба препарата, должны находиться под постоянным наблюдением. Аналогичное взаимодействие отмечают при одновременном приеме верапамила и теофиллина. Лекоптин при одновременном применении вызывает повышение уровня циклоспорина, карбамазепина и теофиллина в сыворотке крови. Если Лекоптин назначают одновременно с ингаляционными анестетиками или с блокаторами нейромышечной передачи, дозы препаратов нужно корригировать для предупреждения угнетающего действия на сердечную деятельность. Препарат потенцирует действие миорелаксантов. Блокаторы β-адренорецепторов, антиаритмические препараты IА класса, сердечные гликозиды, рентгеноконтрастные средства могут потенцировать угнетающее влияние Лекоптина на автоматизм синоатриального узла, AV-проводимость и сократимость миокарда.
Грейпфрутовый сок при одновременном употреблении повышает биодоступность верапамила приблизительно на 30%.

 

Передозировка препарата Лекоптин

Возможно развитие артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, AV-блокады любой степени тяжести и асистолии. В случае передозировки следует отменить препарат; необходимо контролировать состояние пациентов (тонометрия, контроль дыхательной функции и ЭКГ).
Пациенту назначают промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь. При развитии выраженной артериальной гипотензии или полной AV-блокаде назначают в/в изопротеренол, норадреналин, метараминолтартрат, атропин (в обычных дозах), глюконат кальция (10% р-р); при тяжелых состояниях применяют кардиостимуляторы. При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с трепетанием и фибрилляцией предсердий, с синдромами WPW и LGL применяют электрическую кардиоверсию, в/в введение прокаинамида (новокаинамида) или лидокаина. Пациентам с гипертрофической кардиомиопатией для стабилизации АД назначают α-адренергические препараты (фенилэфрин, метараминолтартрат или метоксамин).
Назначение изопротеренола и норэпинефрина не рекомендуется.
Если принятые меры недостаточно эффективны, возможное назначение инотропных препаратов (допамина или добутамина).
Гемодиализ неэффективен для быстрого выведения верапамила из организма.

 

Условия хранения препарата Лекоптин

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Лекоптин: