Меню

Левофлокс

Фармакологические свойства препарата Левофлокс

Фармакодинамика. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Высокоактивный относительно анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, в том числе неферментобразующих бактерий, атипических микроорганизмов и анаэробов.
К препарату чувствительные следующие микроорганизмы:
грамположительные анаэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-s, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-s/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfrindens, Peptostreptococcus;
другие: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.
К действию препарата слабочувствительны:
грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi-r;
грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thеtaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К действию препарата резистентны грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-r.
Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен по отношению к спирохетам.
Механизм действия препарата обусловлен угнетением ДНК–гиразы бактерий (угнетается деление клеток), что приводит к их гибели.
Фармакокинетика. Препарат быстро и почти полностью всасывается. Максимальную концентрацию в плазме крови при пероральном приеме левофлоксацина отмечают через 1 ч. Абсолютная биодоступность препарата составляет почти 100%. Около 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумуляционный эффект при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. При приеме препарата в дозе 500 мг 2 раза в сутки возможна незначительная кумуляция левофлоксацина. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 сут.
Максимальная концентрация левофлоксацина при дозе 500 мг per os в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия составляла 8,3 и 0,8 мкг/мл соответственно.
В ткани легких максимальная концентрация левофлоксацина при дозе 500 мг per os достигалась на протяжении 4–6 ч после введения и составляла около 11,3 мкг/мл. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно.
В СМЖ левофлоксацин проникает плохо.
Средняя концентрация левофлоксацина в моче на протяжении 8–12 ч после приема одноразовой дозы 150, 300 или 500 мг per os составляла соответственно 44, 91 и 200 мкг/мл.
Период полувыведения препарата составляет около 6–8 ч.
Препарат практически не метаболизируется, 80–85% Левофлокса выводится с мочой. Нет существенного различия относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения.

 

Показания к применению препарата Левофлокс

Острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительного тракта (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

 

Применение препарата Левофлокс

Таблетки левофлоксацина принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и составляет не более 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение препаратом по крайней мере на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки левофлоксацина необходимо глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (во время приема пищи или в другое время).
Относительно дозирования необходимо соблюдать следующие рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл/мин:

Показания
Суточная доза, мг
Количество введений в сутки
Продолжительность
лечения, дней

Острые синуситы

500

1

10–14

Обострение хронического бронхита

250–500

1

7–10

Негоспитальные пневмонии

500–1000

1–2

7–14

Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта

250

1

3

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта, включая пиелонефрит

250

1

7–10

Инфекции кожи и мягких тканей

500–1000

1-2

7–14

Септицемия/бактериемия

500–1000

1–2

10–14

Интраабдоминальные инфекции*

500

1

7–14

*В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

 

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек, у которых клиренс креатинина ≤50 мл/мин:

Клиренс креатинина, мл/мин
Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50–20

1-я доза: 250 мг; следующие:
125** мг/24 ч

1-я доза: 500 мг; следующие:
250 мг/24 ч

1-я доза: 500 мг;
следующие:
250 мг/12 ч

19–10

1-я доза: 250 мг; следующие:
125** мг/48 ч

1-я доза: 500 мг; следующие: 125** мг/24 ч

1-я доза: 500 мг;
следующие:
125** мг/12 ч

≤10 (также при гемодиализе и ХАПД*)

1-я доза: 250 мг; следующие:
125** мг/48 ч

1-я доза: 500 мг; следующие: 125** мг/24 ч

1-я доза: 500 мг;
следующие:
125** мг/24 ч

*После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны;
**рекомендуется применение лекарственной формы с меньшим содержанием действующего вещества.

 

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

 

Противопоказания к применению препарата Левофлокс

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолинам, период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет; эпилепсия; жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.

 

Побочные эффекты препарата Левофлокс

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности:
Очень редко — зуд и гиперемия кожи.
Редко — общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные): крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко — отек кожи и слизистых оболочек (кожи лица и слизистой оболочки глотки).
Очень редко — внезапное снижение АД и шок; удлинение интервала Q–T, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому облучению.
Единичные случаи — сыпь на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны ЖКТ
Часто — тошнота, диарея.
В некоторых случаях — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.
Редко — кровавый понос, который может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Очень редко — снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что особо значимо для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, тремор конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что они могут обусловливать приступы порфирии у больных с этим заболеванием. Это может касаться также и левофлоксацина.
Со стороны ЦНС
В единичных случаях — головная боль, головокружение/заторможенность, сонливость, нарушения сна.
Редко — парестезия в кистях, тремор, беспокойство, состояние страха, судороги и спутанность сознания.
Очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Нарушение координации движений.
Со стороны сердечно–сосудистой системы
Редко — тахикардия, гипотония.
Очень редко — коллапс, подобный шоку.
Со стороны костно–мышечной системы
Редко — поражение сухожилия, в том числе его воспаление, артралгии и миалгии.
Очень редко — разрыв сухожилия (например ахиллового). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 ч от начала лечения и поражать ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна миастения.
Единичные случаи — поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени и почек
Часто — повышенные показатели печеночных энзимов (АлАТ, АсАТ).
В некоторых случаях — повышение уровня билирубина и креатинина в плазме крови.
Очень редко — печеночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кровообразования
В некоторых случаях — эозинофилия, лейкопения.
Редко — нейтропения, тромбоцитопения, которая может послужить причиной повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям.
Очень редко — агранулоцитоз, что может привести к появлению продолжительной или рецидивирующей лихорадки, фарингит, выраженное ухудшение самочувствия.
Единичные случаи — гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие побочные действия
Часто — боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит).
В отдельных случаях — общая слабость (астения).
Очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит. Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма, что может привести к развитию вторичной инфекции.

 

Особые указания по применению препарата Левофлокс

больным с выраженными нарушениями функции почек, а также с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения нужно соблюдать осторожность при применении препарата. На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При применении препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить назначение Левофлокса. При лечении препаратом противопоказано УФ-облучение.
При подозрении на псевдомембранозный колит необходимо немедленно отменить Левофлокс и начать соответствующее лечение.
Тендинит, который редко выявляют, может привести к разрыву сухожилия. Больные пожилого возраста более склонны к такому осложнению. При подозрении на тендинит нужно срочно прекратить прием препарата и начать лечение пораженного сухожилия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении Левофлокса нужно воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, координации движений). Заторможенность реакций усиливается в случае употребления алкоголя.
Левофлокс не назначают в период беременности и кормления грудью.
Препарат не назначают детям до 18 лет.

 

Взаимодействия препарата Левофлокс

Не следует принимать Левофлокс с антацидными препаратами, содержащими магний и алюминий, соли железа, для предотвращения снижения эффективности препарата. Биодоступность препарата уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Рекомендованный интервал между приемами левофлоксацина и названными препаратами должен составлять не менее 72 ч.
Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении Левофлокса с теофиллином, НПВП и другими препаратами, снижающими судорожный порог.
Одновременный прием фенбуфена с левофлоксацином повышает концентрацию последнего в крови (приблизительно на 13%).
Пробенецид и циметидин уменьшают элиминацию Левофлокса из организма, блокируя канальцевую экскрецию. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии пробенецида на 34%, циметидина — на 24%. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении указанных препаратов, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
При одновременном применении препарата с циклоспорином период полувыведения последнего увеличивается на 33%.
При одновременном применении с варфарином и другими антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции из–за возможного риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития разрыва сухожилия.
Не рекомендуется одновременно с левофлоксацином употреблять алкоголь.

 

Передозировка препарата Левофлокс, симптомы и лечение

Симптомы: спутанность сознания, гоовокружение, нарушение сознания и судороги, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении в дозах выше терапевтических отмечено удлинение интервала Q–Т. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль ЭКГ.
Лечение симптоматическое. При очевидной передозировке назначают промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка используют антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина. Специфического антидота нет.

 

Условия хранения препарата Левофлокс

При температуре 10–25 °C.

 

Список аптек, где можно купить Левофлокс: