Меню

Лейпрорелин

Фармакологические свойства препарата Лейпрорелин

Противоопухолевое средство, синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-фактора; имеет большую активность, чем естественный гормон. Обладает антигонадотропным, антиандрогенным, антиэстрогенным, противоопухолевым действием. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности. Обратимо ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенсибилизацию рецепторов. После первой в/м инъекции в течение 1 нед содержание половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается содержание кислой фосфатазы в плазме, которое восстанавливается к 3–4 нед лечения. К 21- му дню после первого введения содержание половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе. Последующее ежемесячное введение поддерживает низкий уровень половых гормонов в крови, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы), способствует регрессии эндометриоза. После прекращения введения лейпрорелина физиологическая секреция гормонов восстанавливается.
Неактивен при приеме внутрь. Биодоступность при п/к и в/м введении сопоставима. Биодоступность у мужчин — 98%, у женщин — 75%. Средний равновесный объем распределения — 27 л. С белками плазмы крови связывается 43–49% лейпрорелина. Системный клиренс — 7,6 л. Являясь пептидом, лейпрорелин главным образом метаболизируется при участии пептидазы. Основной метаболит — M-I. Время достижения максимальной концентрации метаболита M-I в плазме крови составляет 2–6 ч и соответствует 6% максимальной концентрации исходного вещества. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме крови составляет 20% средней концентрации лейпрорелина. Через 3 ч после однократного введения в дозе 11,25 мг (депо-форма, действующая в течение 3 мес) максимальная концентрация лейпрорелина в плазме крови составляет 21,82±11,24 нг/мл. Равновесное состояние достигается через 7–14 дней после инъекции. Через 4 нед средняя концентрация лейпрорелина в плазме крови составляет 0,26±0,1 нг/мл, к 12 нед снижается до 0,17±0,08 нг/мг. В следовых количествах определяется в плазме крови более 30 дней после последнего введения. Лейпрорелин и его метаболит M-I выводится почками.

 

Показания к применению препарата Лейпрорелин

Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (симптоматическое лечение, как альтернатива орхидэктомии или эстрогентерапии); фибромиома матки (в предоперационный период или в качестве альтернативы хирургическому лечению); эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).

 

Применение препарата Лейпрорелин

Вводят в/м или п/к, 1 раз в месяц (обычная лекарственная форма) или 1 раз в 3 мес (депо-форма). Место введения каждый раз меняют (область живота, ягодиц, бедер). Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3-й день менструации.
При раке предстательной железы разовая доза составляет 3,75–7,5 мг, при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,75 мг. Депо-форму вводят 1 раз в 3 мес в дозе 11,25 мг.
Продолжительность лечения — не более 6 мес. Растворы для инъекций готовят непосредственно перед введением.

 

Противопоказания к применению препарата Лейпрорелин

Повышенная чувствительность (в том числе к аналогам гонадотропин- рилизинг-гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, маточные кровотечения неясной этиологии, почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, пожилой возраст.

 

Побочные эффекты препарата Лейпрорелин

Тошнота, рвота, диарея или запор, приливы крови к лицу, усиление потоотделения, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, парестезии, головная боль, депрессия, повышенная возбудимость, утомляемость, ощущение сдавления грудной клетки, изменения на ЭКГ, снижение либидо, дерматит, кожный зуд, сыпь, у мужчин — импотенция, гинекомастия, атрофия тестикул, у женщин — сухость влагалища, вагинит, бели, акне, гирсутизм, остеопороз, гиперхолестеринемия. Местные реакции — боль и гиперемия в месте введения. После первого введения в течение 7 дней возможны преходящие эффекты у мужчин — усиление выраженности симптоматики заболевания, артралгия, нарушение мочеиспускания, мышечная слабость в ногах, у женщин — вагинальные кровотечения.

 

Особые указания по применению препарата Лейпрорелин

больные с повышенным риском развития осложнений должны находится под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, трансаминаз, а перед началом повторного курса определять плотность костной ткани. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности, использовать для контрацепции негормональные методы, первую инъекцию проводить на 3-й день менструального цикла. Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса менструации возобновляются через 3 мес.
Терапия лейпрорелином снижает скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности.

 

Взаимодействия препарата Лейпрорелин

Алкоголь потенцирует снижение скорости психомоторных реакций.

 

Передозировка препарата Лейпрорелин

Характеризуется усилением побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

 

Список аптек, где можно купить Лейпрорелин: