Меню

Лизиноприл-лугал

Фармакологические свойства препарата Лизиноприл-лугал

Лизиноприл — ингибитор АПФ, блокирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает концентрацию в крови ангиотензина II, альдостерона, уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-I, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Препятствует деградации брадикинина и повышает концентрацию эндогенных простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензивную систему сердца, при длительном применении предупреждает гипертрофию миокарда и дилатацию левого желудочка или способствует их обратному развитию. В результате постепенно снижаются АД, ОПСС, пост- и преднагрузка на сердце, давление в малом круге кровообращения и сопротивление сосудов легких, увеличивается сердечный выброс, повышается толерантность к физической нагрузке. Как и другие ингибиторы АПФ, увеличивает (вторично) активность ренина плазмы крови.
Антигипертензивный эффект лизиноприла развивается через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч и продолжается до 24 ч. Оптимальный антигипертензивный эффект достигается при постоянном применении в течение 1–2 мес. При длительном применении снижает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и ишемии миокарда. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лизиноприл в высоких дозах (35 мг) снижает общую смертность на 12%, а также уменьшает количество госпитализаций по поводу декомпенсации сердечной недостаточности на 24%.
Фармакокинетика.
После приема всасывается около 25% (6–60%) дозы лизиноприла независимо от приема пищи. Биодоступность — 25%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 7 ч и составляет 90 нг/мл. Слабо связывается с белками плазмы крови (6–10%). Не биотрансформируется и экскретируется только почками в неизмененном виде. Период полувыведения у пациентов c нормальной функцией почек составляет 12 ч. Незначительно проникает через ГЭБ, не кумулирует в тканях, выявляют в плаценте и грудном молоке (но не в тканях плода).
Максимальная концентрация в плазме крови, период полувыведения и продолжительность действия лизиноприла значительно увеличиваются при снижении клубочковой фильтрации почек ≤30 мл/мин, что требует коррекции режима дозирования препарата. У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови и AUC повышаются в 2 раза, что также требует коррекции режима дозирования препарата. Удаляется при гемодиализе.

 

Показания к применению препарата Лизиноприл-лугал

АГ (артериальная гипертензия) (моно- и комбинированная терапия); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики); острый инфаркт миокарда (первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности); диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с АГ (артериальная гипертензия)).

 

Применение препарата Лизиноприл-лугал

Назначают 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от показаний, состояния функции почек и сопутствующей терапии.
АГ (артериальная гипертензия). Начальная доза обычно составляет 5 мг. При необходимости дозу постепенно каждые 2–3 дня повышают на 5 мг. Поддерживающая доза составляет 5–40 мг, максимальная суточная — 40 мг.
Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, диабетическая нефропатия. Начальная доза обычно составляет 2,5 мг. При необходимости дозу постепенно каждые 3–5 дней повышают на 2,5 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 5–20 мг, максимальная суточная — 20 мг.
У больных пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг из-за более продолжительного антигипертензивного действия лизиноприла в связи со снижением скорости его выведения.
У больных с нарушенной функцией почек при снижении фильтрации ≤50 мл/мин доза должна быть снижена вдвое; при клиренсе креатинина 10 мл/мин доза должна быть снижена на 75% из-за кумуляции лизиноприла.

 

Противопоказания к применению препарата Лизиноприл-лугал

Повышенная индивидуальная чувствительность к ингибиторам АПФ, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

 

Побочные эффекты препарата Лизиноприл-лугал

Лизиноприл обычно хорошо переносится. Редко могут развиваться:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, ортостатические реакции, боль в груди, аритмия (предсердная и желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, брадикардия), васкулит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, раздражительность, атаксия, снижение памяти, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница, периферическая нейропатия, тремор, шум в ушах; очень редко — преходящее нарушение мозгового кровообращения, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, расстройства зрения (диплопия, фотофобия, снижение остроты зрения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея/запор, диспепсия, метеоризм, спазмы кишечника, нарушение вкуса; очень редко — поражение печени (гепатит, холестатический гепатит), гастрит, панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной и репродуктивной систем: нарушение функции почек, очень редко — острая почечная недостаточность, пиелонефрит, дизурия, олигурия/анурия, отеки, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, пароксизмальное постуральное диспноэ, бронхоспазм; очень редко — кровохарканье, эмболия и инфаркт легкого, астма, плевральный выпот, боль при дыхании, бронхит, ларингит, синусит, фарингит, ринит, носовые кровотечения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия/артрит, миалгия, боль в области шеи, в спине, подагра.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (сыпь, экзема, крапивница); очень редко — лихорадка, ангионевротический отек, в том числе губ, лица, гортани, глотки и/или языка, конечностей, повышение титра антинуклеарных антител.
Со стороны кожных покровов: потливость, алопеция, фотосенсибилизация, пемфигус; очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Лабораторные показатели: нарушение электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия); очень редко — повышение в сыворотке крови уровня мочевины и креатинина, билирубина и печеночных аминотрансфераз.
Прочие: увеличение массы тела, развитие инфекций, в том числе herpes zoster, сахарный диабет, дегидратация.

 

Особые указания по применению препарата Лизиноприл-лугал

Перед назначением препарата следует тщательно оценить соотношение риск/польза в следующих случаях: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек в анамнезе; тяжелые нарушения функций печени и почек, в том числе двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, состояние после пересадки почки; стеноз аортального или митрального клапана или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; коллагенозы; угнетение функции костного мозга; цереброваскулярная недостаточность, гипотензия; подагра; гиперкальциемия или высокий риск ее развития (сахарный диабет, одновременное применение с калийсберегающими диуретиками); гипонатриемия или ограничение содержания натрия в диете, гиперурикемия.
С особой осторожностью (в условиях стационара) препарат назначают пациентам со злокачественной гипертензией или гипертензией почечного происхождения, при состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК.
Лечение препаратом следует проводить под регулярным контролем врача. Выраженное снижение АД чаще всего возникает при уменьшении ОЦК в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диализа, диареи или рвоты. Таким больным необходимо прекратить прием диуретиков за 2–3 дня до начала лечения лизиноприлом и компенсировать потерю жидкости и солей.
При остром инфаркте миокарда с элевацией сегмента ST лечение лизиноприлом следует начинать в первые 24 ч с момента появления симптомов при условии отсутствия артериальной гипотензии, гиповолемии, почечной недостаточности, при этом у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности, со сниженной фракцией выброса левого желудочка, АГ (артериальная гипертензия), сахарным диабетом лизиноприл является препаратом выбора.
Во время терапии препаратом необходим регулярный контроль АД, функции почек, показателей гемограммы, массы тела, а также уровня белка и калия в плазме крови, мочевины и креатинина, соблюдение диеты.
Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани у больных, принимающих ингибиторы АПФ, отмечают очень редко, группой повышенного риска считаются пациенты с ангионевротическим отеком любой этиологии в анамнезе. Ангионевротический отек гортани может быть фатальным и требует проведения неотложной терапии. Если отек возникает только на лице и губах, он обычно проходит самостоятельно. Положительный эффект оказывают антигистаминные препараты. При локализации отека в области языка, глотки или гортани и угрозе развития обструкции дыхательных путей следует немедленно ввести п/к р-р эпинефрина 1:1000 (0,3–0,5 мл) или 0,1 мл в/в.
Не рекомендуется применение препарата у больных, находящихся на гемодиализе с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью из-за риска развития анафилактоидных реакций.
При одновременном применении с анестетиками, оказывающими гипотензивное действие, во время хирургического вмешательства лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, повышая (вторично) активность ренина плазмы крови, что можно устранить увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическое) следует предупредить хирурга/анестезиолога о применении пациентом лизиноприла.
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков из-за риска повышения антигипертензивного эффекта. Следует соблюдать осторожность при физических нагрузках, особенно в жаркую погоду, из-за риска развития дегидратации и повышения антигипертензивного эффекта в результате снижения ОЦК.
Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности; применение во II и III триместр может вызвать нарушения развития и гибель плода. При диагностированной беременности препарат следует немедленно отменить, кроме случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода). При необходимости применения в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно в начале терапии.

 

Взаимодействия препарата Лизиноприл-лугал

Потенцирование гипотензивного эффекта отмечают при одновременном приеме с другими антигипертензивными средствами, диуретиками, средствами для наркоза и алкоголем. Антигипертензивный эффект снижается при совместном приеме с НПВП, адреностимуляторами и эстрогенами. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, пищевыми добавками и солями, содержащими калий, в особенности при лечении больных с нарушенной функцией почек, повышается риск развития гиперкалиемии. Усиливает кардиотоксическое и нейротоксическое действие лития в результате замедления выведения лития из организма. Антациды и колестирамин снижают всасываемость лизиноприла в ЖКТ. При сочетанном применении с дигоксином, нитратами клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий не зарегистрировано.

 

Передозировка препарата Лизиноприл-лугал, симптомы и лечение

Симптомы: острая артериальная гипотензия, тахикардия.
Лечение: наличие выраженной гипотензии требует отмены препарата, больного следует уложить, промыть желудок и провести терапию, направленную на нормализацию АД. При значительной выраженности симптомов передозировки больной подлежит срочной госпитализации для проведения интенсивных методов детоксикации, в том числе гемодиализа, мероприятий, направленных на увеличение ОЦК, нормализацию функции сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной систем, восстановление функции почек.

 

Условия хранения препарата Лизиноприл-лугал

При температуре 15–25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Лизиноприл-лугал: