Меню

Меркаптопурин

Фармакологические свойства препарата Меркаптопурин

Противоопухолевое средство группы антиметаболитов. Меркаптопурин является структурным аналогом пуриновых оснований (аденин, гипоксантин), необходимых для биосинтеза нуклеиновых кислот. Нарушает синтез нуклеиновых кислот в пролиферирующих клетках. Метаболиты меркаптопурина также фармакологически активны.
При пероральном приеме всасывается до 50% принятой дозы. Период полувыведения меркаптопурина — около 90 мин. Экстенсивно метаболизируется и выделяется почками; активные метаболиты меркаптопурина имеют больший период полураспада, чем исходное вещество.

 

Показания к применениюпрепарата Меркаптопурин

Острые лейкозы; хронический миелолейкоз в фазе обострения, протекающий по типу острого лейкоза.

 

Применение препарата Меркаптопурин

Взрослым и детям обычно назначают в дозе 2,5 мг/кг в сутки; дозу и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от групповой принадлежности и доз других цитотоксических препаратов, применяемых одновременно. Меркаптопурин при остром лейкозе обычно применяют в комбинации с другими антибластомными препаратами. Дозу меркаптопурина у больных с нарушением функции печени или почек следует снизить.

 

Противопоказания к применению препарата Меркаптопурин

Абсолютных противопоказаний нет (учитывая жизненную важность показаний). Не следует назначать в период беременности (особенно в I триместр), при тяжелом общем состоянии больного.

 

Побочные эффекты препарата Меркаптопурин

Возможны миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), гепатотоксическое действие, анорексия, тошнота и рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта и стенки кишечника, геморрагический цистит, алопеция, нарушение сперматогенеза, лекарственная лихорадка, кожная сыпь; меркаптопурин является потенциальным мутагенным, канцерогенным и тератогенным агентом.

 

Особые указания по применению препарата Меркаптопурин

Лечение меркаптопурином может осуществлять только опытный химиотерапевт.
При контакте с меркаптопурином необходимо соблюдать осторожность, избегая загрязнения рук или вдыхания.
Во время индукции ремиссии лейкоза необходимо ежедневно проводить исследование состава периферической крови для своевременного предупреждения выраженной миелосупрессии и аплазии костного мозга. Следует учитывать, что после прекращения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов продолжает снижаться в течение еще нескольких дней. В случае своевременного прекращения приема меркаптопурина супрессия костного мозга обратима. В период индукции ремиссии при остром миелолейкозе у больных часто наблюдается период относительной аплазии костного мозга, что требует назначения адекватной поддерживающей терапии. Во время лечения меркаптопурином больные должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Меркаптопурин гепатотоксичен; во время лечения необходимо каждую неделю контролировать показатели функционального состояния печени. У больных с заболеваниями печени в анамнезе, а также у пациентов, ранее принимавших другие гепатотоксичные препараты, контроль функции печени следует производить чаще. Больные должны быть осведомлены о необходимости немедленного прекращения приема меркаптопурина при появлении желтухи.
В период индукции ремиссии лейкоза происходит быстрый лизис опухолевых клеток, что может привести к гиперурикемии и/или гиперурикозурии; необходимо периодически контролировать эти показатели для своевременного принятия мер, направленных на снижение риска развития мочекислой нефропатии.
Во время лечения меркаптопурином следует прекратить кормление грудью.

 

Взаимодействия препарата Меркаптопурин

При одновременном назначении аллопуринола и меркаптопурина дозу последнего необходимо снизить до 1/4 обычной. Меркаптопурин может снижать антикоагуляционную активность варфарина.

 

Передозировка препарата Меркаптопурин, симптомы и лечение

Проявляется миелосупрессией, более выраженной при хронической передозировке. Риск передозировки также повышается в случае одновременного применения аллопуринола. Специфического антидота нет. При передозировке проводят симптоматическую терапию и гемотрансфузии.

 

Список аптек, где можно купить Меркаптопурин: