Меню

Метопролол XL сандоз

Фармакологические свойства препарата Метопролол XL сандоз

Фармакодинамика. Селективный блокатор β-адренорецепторов без собственной симпатомиметической активности; действует преимущественно на β1 -адренорецепторы сердца и в меньшей степени — на β2 -адренорецепторы периферических сосудов и бронхов. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Уменьшает автоматизм синусного узла, ЧСС, тормозит АV-проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и потребность миокарда в кислороде. Уменьшает количество приступов стенокардии, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предупреждает нарушения ритма сердца. При хронической сердечной недостаточности метопролол уменьшает проявления активации симпатоадреналовой системы и предотвращает прогрессирование заболевания.
Фармакокинетика. Таблетки пролонгированного действия быстро растворяются и гранулы с препаратом распределяются в ЖКТ, постепенно (на протяжении 20 ч) высвобождая метопролол. Препарат полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность при однократном пероральном приеме — около 50%. Препарат метаболизируется в печени. Три его основных метаболита не обладают клинически значимым β-адреноблокирующим эффектом. Метопролол метаболизируется в основном цитохоромом CYP 2D6. Благодаря полиморфизму гена CYP 2D6, скорость метаболизма может иметь значительные индивидуальные колебания. Период полувыведения метопролола в среднем составляет 3,5 ч (тем не менее он может варьировать в зависимости от скорости метаболизма от 1 до 9 ч). Около 95% дозы выводится с мочой, до 5% — в неизмененном виде. Общий клиренс препарата — около 1 л/мин.
Фармакокинетика метопролола у пациентов пожилого возраста не имеет существенных отличий от таковой у молодых пациентов. Системная биодоступность и элиминация метопролола не изменяются у больных с нарушениями функции почек, тем не менее выведение метаболитов у них происходит медленнее. При снижении скорости клубочковой фильтрации до уровня менее 5 мл/мин отмечается значительная кумуляция метаболитов.
Биодоступность метопролола может существенно повышаться у больных с нарушениями функции печени (цирроз), общий клиренс препарата при этом снижается.

 

Показания к применениюпрепарата Метопролол XL сандоз

Компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в комбинации со стандартной терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости — сердечными гликозидами); АГ (артериальная гипертензия); ИБС (стенокардия, терапия после инфаркта миокарда); тахисистолические нарушения ритма сердца; профилактика приступов мигрени.

 

Применение препарата Метопролол XL сандоз

Метопролола сукцинат, таблетки пролонгированного действия, следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки можно делить. Их следует глотать целыми или разделенными, но не разжевывать и не измельчать; запивать достаточным количеством воды (не меньше половины стакана). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Сердечная недостаточность. При стабильной симптомной хронической сердечной недостаточности І функционального класса по NYHA рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг в сутки в течение 1-й недели. Во 2-ю неделю, в зависимости от реакции пациента, дозу можно удвоить (до 25 мг/сут). Начальная доза, рекомендуемая для пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по NYHA, составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 нед. В дальнейшем дозу рекомендуется постепенно (в среднем с интервалом в 2 нед) повышать до максимальной — 200 мг в сутки или до максимальной переносимой пациентом дозы. Назначение бпокаторов β-адренорецепторов больным с сердечной недостаточностью требует соответствующей квалификации и опыта от врача.
При каждом повышении дозы необходим тщательный мониторинг состояния пациента. При снижении АД и/или появлении других признаков декомпенсации сердечной недостаточности необходима коррекция дозирования метопролола или одновременно применяемых препаратов. Снижение уровня АД под действием метопролола не является противопоказанием к его дальнейшему назначению, тем не менее требует коррекции дозирования и скорости титрования дозы в зависимости от индивидуальных реакций и состояния пациента.
АГ (артериальная гипертензия): для пациентов с легкой или средней степенью АГ (артериальная гипертензия) суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 100–200 мг в сутки за один прием. Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Стенокардия: рекомендуемая доза составляет 50–200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно назначать в виде моно- или комбинированной терапии.
После перенесенного инфаркта миокарда: дозу подбирают индивидуально под контролем ЧСС и уровня АД: 50–100–200 мг 1 раз в сутки.
Тахисистолические нарушения сердечного ритма: 50–200 мг 1 раз в сутки.
Профилактика мигрени: 100–200 мг 1 раз в сутки. Обычно достаточным является применение метопролола в дозе 100 мг.

 

Противопоказания к применению препарата Метопролол XL сандоз

Повышенная чувствительность к метопрололу или к любому другому компоненту препарата; AV-блокада II–III степени; выраженная брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин); синдром слабости синусного узла; выраженная гипотензия; кардиогенный шок; острая/декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжелые нарушения периферического кровообращения; БА и тяжелая ХОБЛ; метаболический ацидоз; одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением селективных ингибиторов МАО-В).

 

Побочные эффекты препарата Метопролол XL сандоз

брадикардия, снижение АД, включая ортостатическую гипотензию, головокружение, головная боль, немотивированная слабость, повышенная утомляемость. Возможные также нарушение AV-проводимости, брадиаритмии, появление или увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности (отеки, увеличение массы тела, одышка), ощущение похолодения конечностей, появление/обострение симптомов заболеваний периферических артерий (перемежающаяся хромота). Нечасто отмечали нарушение сна, депрессию, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенную возбудимость, ухудшение памяти, очень редко — нарушение сознания, галлюцинации. Редко — нарушения зрения, сухость, раздражение глаз, конъюнктивит, шум в ушах, нарушение слуха. Со стороны органов дыхания возможны одышка, бронхоспазм, ринит. Со стороны ЖКТ — тошнота, боль и дискомфорт в животе, рвота, диарея, запор, нарушение вкуса, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит. Регистрировали также кожно-аллергические реакции, появление/обострение псориаза, редко — неспецифическую артралгию, миалгию, судороги и миоспазм, очень редко — дистрофические поражения кожи, фотосенсибилизацию, расстройства со стороны половой сферы.

 

Особые указания по применению препарата Метопролол XL сандоз

Назначение метопролола беременным не рекомендуется. Метопролол можно назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Специальные исследования относительно применения метопролола у беременных отсутствуют. Блокираторы β-адренорецепторов вызывают гипоперфузию плаценты. Есть сообщения о гипогликемии, гипотензии, брадикардии, гипербилирубинемии и гипоксии у новорожденных, матери которых принимали блокаторы β-адренорецепторов.
Прием метопролола в период кормления грудью не рекомендуется. Препарат экскретируется в грудное молоко в концентрации, которая в 3 раза превышает его количество в плазме крови.
Опыт применения метопролола у детей и подростков ограничен, поэтому назначать им этот препарат не следует.
Назначение метопролола больным с застойной сердечной недостаточностью возможно только при условии компенсации клинического состояния таких пациентов и возможности адекватного медицинского контроля. Лечение начинают с назначения препарата в минимальной дозе.
С осторожностью, учитывая соотношение польза/риск, метопролол назначают пациентам с AV-блокадой I степени, нарушениями периферического кровообращения, в том числе при синдроме Рейно.
Отмену метопролола следует осуществлять постепенно под врачебным контролем, с учетом индивидуальных реакций пациентов, поскольку внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистого заболевания, может привести к значительному ухудшению состояния пациента (синдром отмены).
Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении метопролола.
Как правило, пациенты с ХОБЛ не должны применять блокаторы β-адренорецепторов или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах, возможно в комбинации с бронходилататорами.
Требуется осторожность при применении препарата у больных сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови и у пациентов с метаболическим ацидозом. Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
Назначение метопролола при тиреотоксикозе может изменять/маскировать симптомы заболевания.
При феохромоцитоме применение метопролола возможно только после адекватной блокады α-адренорецепторов.
С осторожностью, только после тщательной оценки соотношения польза/риск, следует применять препарат при наличии нарушений функций печени и почек, миастении, депрессии (в том числе в анамнезе).
Метопролол, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций. Терапия эпинефрином при одновременном приеме блокаторов β-адренорецепторов не всегда дает желаемый эффект.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует предупредить врача-анестезиолога о приеме больным метопролола.
У больных пожилого возраста могут отмечать повышенную чувствительность к действию препарата, даже при условии его приема в обычной дозе. Информация относительно применения метопролола у больных в возрасте старше 80 лет ограничена, поэтому необходима осторожность при назначении препарата и подборе дозы.
Больные, которые пользуются контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения метопрололом.
Пациенты с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, фруктозы, лактазная недостаточность, синдром недостаточного всасывания глюкозы-галактозы, сахаразно-изомальтазная недостаточность, не должны принимать этот препарат.
Учитывая возможность влияния препарата на скорость психомоторных реакций, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении метопролола лицам, которые управляют автотранспортными средствами и работают с потенциально опасными механизмами. Необходимо учитывать возможность индивидуальных реакций при одновременном приеме алкоголя или изменении дозирования метопролола.

 

Взаимодействия препарата Метопролол XL сандоз

В случае одновременного приема метопролола и симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов β-адренорецепторов (например глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента.
Одновременное назначение ингибиторов МАО типа А вместе с блокаторами β-адренорецепторов противопоказано.
Требуется осторожность при применении препарата со следующими лекарственными средствами.
Верапамил и дилтиазем — существует риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады, асистолии. Пациентам, которые применяют блокаторы β-адренорецепторов, в/в введение антагонистов кальция типа верапамила или дилтиазема противопоказано.
Клонидин — при необходимости прекращения комбинированной терапии прием клонидина необходимо продолжить несколько дней после окончания приема метопролола, во избежание развития синдрома отмены.
Антиаритмические средства I класса в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов проявляют аддитивное фармакологическое влияние на сократимость, проводимость, хронотропную функцию сердца, что может привести к серьезным нарушениям гемодинамики, сердечного ритма и проводимости. Подобные взаимодействия изучались и подтверждены для дизопирамида.
Метопролол может усиливать действие других гипотензивных средств.
Одновременное назначение метопролола с норэпинефрином, эпинефрином, другими симпатомиметиками повышает риск развития артериальной гипертензии. У пациентов, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, возможно изменение/снижение эффективности эпинефрина при анафилактических реакциях.
Аллергены для иммунотерапии/диагностики — при их одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии.
Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды при назначении в комбинации с метопрололом способствуют значительному снижению ЧСС и нарушению проводимости.
Метопролол способен изменять действие антидиабетических средств (инсулин и пероральные антидиабетические препараты), а также маскировать симптомы гипогликемии, в частности тахикардию. Поэтому назначение метопролола больным сахарным диабетом требует регулярного контроля уровня глюкозы в сыворотке крови.
Наркотические средства, ингаляционные анестетики и некоторые другие препараты, влияющие на ЦНС, в частности снотворные препараты (бромазепам, лоразепам), транквилизаторы (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклические антидепрессанты взаимно потенцируют кардиодепрессивный эффект.
Эрготамин — усиливается вазоконстрикторный эффект.
Циталопрам, моклобемид, нейролептики (хлорпромазин, трифлуоперазин), алкоголь — риск развития гипотензии.
НПВП (например индометацин) — возможно снижение эффективности метопролола, в частности его антигипертензивного эффекта.
Эстрогены (например норэтиндрон, норгестрел) — возможно уменьшение выраженности антигипертензивного эффекта.
Курареподобные миорелаксанты — увеличение выраженности явлений нервно-мышечной блокады.
Лидокаин — метопролол может уменьшать его экскрецию.
Хлорпромазин — метопролол может уменьшать его экскрецию.
Ксантины — возможное взаимное уменьшение выраженности терапевтических эффектов. Для некоторых ксантинов (теофиллин) под влиянием блокаторов β-адренорецепторов возможно повышение клиренса.
Препараты, которые индуцируют или ингибируют печеночные ферменты, ответственные за метаболизм метопролола, могут изменять биодоступность препарата. В связи с этим рифампицин снижает, а циметидин, алкоголь, гидралазин могут повышать концентрацию метопролола в плазме крови. Метопролол преимущественно, тем не менее не полностью, метаболизируется цитохромом CYP 2D6. Вещества, которые угнетают CYP 2D6, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин), дифенилдрамин, гидроксихлорохин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики (хлорпромазин, трифлуоперазин, хлорпротриксен), пропафенон, амиодарон, хинидин могут существенно повышать концентрацию метопролола в плазме крови.

 

Передозировка препарата Метопролол XL сандоз, симптомы и лечение

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Выраженность симптомов может увеличиваться при одновременном приеме алкоголя, других антигипертензивных средств, хинидина, барбитуратов. Первые признаки передозировки могут появиться через 20 мин–2 ч после приема препарата.
Лечение: вызвать рвоту или промыть желудок, назначить активированный уголь, при тяжелой гипотензии — назначить агонисты β-адренорецепторов (норэпинефрин), возможно назначение допамина, добутамина. При брадикардии — в/в введение атропина. Может быть эффективно введение глюкагона (1–10 мг). В тяжелых случаях может понадобиться временная установка водителя ритма сердца. Бронхоспазм можно устранить в/в введением β2 -адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма при проведении гемодиализа.

 

Условия хранения препарата Метопролол XL сандоз

При температуре не выше 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Метопролол XL сандоз: