Меню

Моксонидин

Фармакологические свойства препарата Моксонидин

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга, локализованными главным образом в ростральной и вентролатеральной части продолговатого мозга — области, которая считается центром регуляции симпатической части вегетативной нервной системы. Связывание моксонидина с имидазолиновыми рецепторами тормозит ее активность, что проявляется на уровне симпатических нервных окончаний в сердце, кишечнике и почках. Снижение симпатической активности в конечном счете приводит к снижению ОПСС и АД. Благодаря высокой селективности взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами, побочные эффекты, наиболее характерные для антигипертензивных препаратов центрального действия и являющиеся результатом взаимодействия с центральными α2-адренорецепторами, — седативное действие и ощущение сухости во рту — менее выражены.
После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается около 90% моксонидина; не метаболизируется при первом прохождении через печень и поэтому обладает высокой биодоступностью. Максимальная концентрация моксонидина в плазме крови достигается через 30–180 мин после приема. С белками плазмы крови связывается не более 7% моксонидина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно с мочой. Более 90% выделяется почками в течение первых 48 ч после введения и лишь около 1% выводится с калом. Почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 75%. Не кумулирует в организме при курсовом применении или при нарушении функции почек. Период полувыведения — 2,6–2,8 ч. Метаболизируется 10–20% моксонидина, главным образом до 4,5-дигидромоксонидина, а также за счет раскрытия имидазолинового кольца до гуанидинового производного; 4,5-дегидромоксонидин обладает только 1/10 гипотензивного действия моксонидина, а гуанидиновое производное — менее чем 1/100. Несмотря на короткий период полувыведения, гипотензивный эффект моксонидина после разового приема сохраняется в течение 24 ч.

 

Показания к применениюпрепарата Моксонидин

Эссенциальная или симптоматическая АГ (артериальная гипертензия).

 

Применение препарата Моксонидин

Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,2 мг в сутки (утром), а суточная терапевтическая доза моксонидина — 0,2–0,4 мг. Если терапевтический эффект через 3 нед лечения недостаточен, дозу повышают до 0,4–0,6 мг/сут. Не следует превышать разовую дозу 0,4 мг и суточную 0,6 мг. Для больных с нарушением функции почек разовая доза не должна превышать 0,2 мг, суточная — 0,4 мг.

 

Противопоказания к применению препарата Моксонидин

Синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV-блокада II–III степени, брадикардия покоя с ЧСС ≤50 уд./мин, выраженная аритмия, сердечная недостаточность III стадии, нестабильная стенокардия, тяжелые заболевания печени, нарушение функции почек, ангионевротический отек. Ввиду отсутствия опыта клинического применения моксонидин не следует назначать при перемежающейся хромоте, болезни Рейно, болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, депрессии, в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте до 16 лет.

 

Побочные эффекты препарата Моксонидин

В начале лечения возможны ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость, головная боль, редко — нарушение сна и ощущение тяжести в ногах, диспепсические явления и кожно-аллергические реакции. Указанные явления обычно проходят самостоятельно в течение первых недель лечения.

 

Особые указания по применению препарата Моксонидин

больные с умеренно выраженным нарушением функции почек, принимающие моксонидин, должны находиться под наблюдением врача.
У некоторых больных моксонидин может влиять на способность к управлению транспортом и работе с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения, при смене гипотензивного препарата и при употреблении алкоголя.

 

Взаимодействия препарата Моксонидин

Одновременный прием других антигипертензивных средств усиливает гипотензивный эффект моксонидина. Моксонидин может потенцировать действие алкоголя, седативных и снотворных препаратов.

 

Список аптек, где можно купить Моксонидин: