Меню

Небилет

Фармакологические свойства препарата Небилет

Фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

  • благодаря D-энантиомеру небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
  • благодаря L-энантиомеру он обладает мягким вазодилататорным действием вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном применении небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и у больных с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Небиволол не имеет симпатомиметической активности. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей активностью. У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке.
Фармакокинетика. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и является почти полной у лиц, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета следует проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз препарата максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают препарат в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрация в плазме крови составляет от 1 до 30 мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет.

 

Показания к применению препарата Небилет

АГ (артериальная гипертензия). Лечение хронической сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%) как дополнительная терапия в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки.

 

Применение препарата Небилет

АГ (артериальная гипертензия).
Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно принимать во время еды. Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы соответственно следующей схеме: начальная доза составляет 2,5 мг небиволола 1 раз в сутки, в дальнейшем, в зависимости от переносимости, может быть повышена до 5–10 мг небиволола 1 раз в сутки (повышение дозы следует проводить с 14-дневным интервалом). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности (по классификацией NYHA ≥III), получающих терапию диуретиками, может наблюдаться значительное снижение АД после первой дозы Небилета, а также после повышения дозы препарата. Поэтому эти пациенты должны находиться под контролем врача на протяжении приблизительно 2 ч после приема первой дозы Небилета и после повышения дозы препарата с целью предотвращения развития неконтролируемой гипотензивной реакции.
Препарат можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5–25 мг/сут).
Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут. Опыт применения препарата у детей отсутствует. Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под наблюдением врача, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

 

Противопоказания к применению препарата Небилет

Повышенная чувствительность к небивололу или любому компоненту препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны при кардиогенном шоке, декомпенсированной сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, AV-блокаде II и III степени, БА и бронхоспазме в анамнезе, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардии (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальной гипотензии, тяжелых формах нарушения периферического кровообращения.

 

Побочные эффекты препарата Небилет

Отмечаемые побочные эффекты в большинстве случаев легкие или умеренно выраженные, класифицируются по системам органов и частоте их возникновения.

Система органов
Иногда (1–10%)
Изредка (0,1–1%)

Нарушение со стороны ЦНС

Головная боль, головокружение, парестезии

Кошмарные сновидения

Нарушения со стороны органа зрения

 

Нарушение зрения

Функциональные нарушения со стороны сердца

 

Брадикардия, сердечная недостаточность, удлинение АV-проводимости/АV-блокада

Функциональные нарушения со стороны сосудов

 

Гипотензия, усиление перемежающейся хромоты

Функциональные нарушения со стороны системы дыхания и органов средостения

Одышка

Бронхоспазм

Функциональные нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

 

Кожный зуд, кожная эритема

Функциональные нарушения со стороны половой сферы

 

Импотенция

Общие нарушения и реакции в месте введения

Ощущение утомляемости, отеки

Депрессия

 

Кроме того, применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность сознания, ощущение похолодения и цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

 

Особые указания по применению препарата Небилет

У больных, принимавших небиволол на протяжении 3 лет, развития толерантности к нему не отмечали. Блокаторы β-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался лишь при комбинированном применении Небилета и 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Общими при назначении блокаторов β-адренорецепторов являются определенные меры предосторожности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как правило, пациентам с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не назначают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам с ИБС следует постепенно, то есть на протяжении 1–2 нед. При необходимости, с целью предотвращения обострения заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут служить причиной появления брадикардии. Если ЧСС в состоянии покоя снижается до 50–55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют снизить.
Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

  • пациентов с нарушением периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;
  • пациентов с AV-блокадой I степени в связи с отрицательным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;
  • больных со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредствованной через β-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии).

Анестезия. Поддержание блокады β-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству прием блокаторов β-адренорецепторов следует перерывать, то не менее чем за 24 ч до этого следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью в/в введения атропина.
Со стороны обмена веществ и эндокринных органов. Небилет не влияет на содержание глюкозы у больных сахарным диабетом. Однако следует быть осторожным при применении небиволола при лечении больных этой категории, поскольку он может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.
Со стороны дыхательных путей. Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, поскольку это может вызвать или усилить симптомы бронхоконстрикции.
Больные с недостаточной функцией почек. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг/сут.
Прочие. Исследования по применению препарата у детей и подростков не проводились, поэтому назначать его детям не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление негативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденного. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в период беременности.
Большинство блокаторов β-адренорецепторов, особенно липофильные субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием Небилета в период кормления грудью противопоказан.
Для больных в возрасте старше 65 лет рекомендована начальная доза 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно повысить до 5 мг небиволола. В связи с недостаточным опытом лечения препаратом пациентов в возрасте старше 75 лет, в данной возрастной группе его следует применять под постоянным наблюдением врача. Прежде чем назначать блокаторы β-адренорецепторов больным с псориазом в анамнезе, следует тщательно взвесить соотношение между возможным риском и пользой от их применения. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования данного влияния не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не влияет на психомоторные функции. При управлении транспортными средствами или обслуживании технических средств следует учитывать, что иногда у пациента может быть головокружение и/или ощущение усталости.

 

Взаимодействия препарата Небилет

Общими для блокаторов β-адренорецепторов являются определенные взаимодействия.
Антагонисты кальция. При комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем необходимо придерживаться осторожности в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим Небилет, в/в введение верапамила противопоказано.
Антиаритмические препараты. Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I–III класса и амиодароном в связи с вероятным усилением их отрицательного действия на внутрипредсердную и AV-проводимость и развитием отрицательного инотропного эффекта.
Клонидин. При внезапном прекращении длительной терапии клонидином блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением АД, поэтому отмену клонидина следует проводить постепенно.
Препараты наперстянки. Гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость. В клинических исследованиях небиволола этого взаимодействия не выявлено. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.
Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства. Хотя Небилет не влияет на уровень глюкозы крови, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию.
Анестезирующие средства. Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Небилет.
Прочие. Сочетанное применение небиволола с НПВП не влияет на его антигипертензивное действие. При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови без изменения клинической активности. Сочетанное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что Небилет принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, можно принимать оба препарата сочетанно. При комбинации с никардипином несколько повышалось значение концентрации обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической активности.
Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает. Небиволол не оказывает влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
Симпатомиметические средства могут снижать активность блокаторов β-адренорецепторов при одновременном использовании.
Применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатотонических средств как с α-адренергическим, так и с β-адренергическим действием (опасность развития гипертензии, тяжелой брадикардии, AV-блокады).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, например декстрометорфаном или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым и медленным метаболизмом может стать одинаковой.
Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, используемыми для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют. Также нет данных и о взаимодействии небиволола с рентгеноконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

 

Передозировка препарата Небилет, симптомы и лечение

Симптомы передозировки блокаторами β-адренорецепторов: брадикардия, гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение пациента и оказание ему интенсивной медпомощи. Рекомендуется контролировать уровень содержания глюкозы в крови. Всасывание действующего вещества, которое еще содержится в ЖКТ, можно предотвратить путем промывания желудка, применением активированного угля и слабительных средств. В более тяжелых случаях — проведение ИВЛ. Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотензии и шока следует проводить с помощью в/в введения плазмы крови или плазмозаменителей и, в случае необходимости, катехоламинов (β-блокирующее действие можно прекратить путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 2,5 мкг/мин и до достижения ожидаемого эффекта). При невосприимчивости можно изопреналин комбинировать с допамином. В случае неэффективности — применить в/в введение 50–100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию в течение 1 ч следует повторить и далее провести в/в капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В тяжелых случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.

 

Условия хранения препарата Небилет

При температуре 15–30 °C.

 

Список аптек, где можно купить Небилет: