Меню

Пэгаспаргаза

Фармакологические свойства препарата Пэгаспаргаза

Противоопухолевое средство, ковалентное соединение монометоксиполиэтиленгликоля (ПЭГ) и нативной L-аспарагиназы из Е. coli. Катализирует расщепление аспарагина и снижает его уровень в плазме крови. Специфически нарушает метаболизм, синтез белка, ДНК и РНК в лимфобластных опухолевых клетках, не способных синтезировать аспарагин.
После в/в введения период полувыведения составляет в среднем около 10,5 дней и не зависит от дозы, кратности введения, возраста, пола, площади поверхности тела, функции печени и почек. Определяется в плазме крови не менее 15 дней после первого введения.

 

Показания к применению препарата Пэгаспаргаза

Острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых при непереносимости нативной формы L-аспарагиназы (реиндукционная терапия в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами).

 

Применение препарата Пэгаспаргаза

В/м или в/в капельно в течение 1–2 ч в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы. Для взрослых и детей с площадью поверхности тела более 0,6 м2 массы тела рекомендуемая доза составляет 2500 МЕ/м2 каждые 14 дней, для детей с площадью поверхности тела менее 0,6 м2 — 82,5 МЕ/кг. Максимальный объем препарата при в/м введении не должен превышать у взрослых 3 мл и детей 2 мл.

 

Противопоказания к применению препарата Пэгаспаргаза

Панкреатит (в том числе в анамнезе), предшествущие тяжелые геморрагические осложнения, связанные с терапией L-аспарагиназой, выраженные аллергические (генерализованная крапивница, бронхоспазм, отек гортани, гипотензия) реакции в анамнезе, период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Пэгаспаргаза

Судороги, эпистатус, сонливость, кома, недомогание, головокружение, эмоциональная лабильность, головная боль, парестезии, изменения настроения, паркинсонизм, дезориентация; боль в груди, подострый бактериальный эндокардит, АГ (артериальная гипертензия), тахикардия, гипофибриногенемия, удлинение протромбинового времени, снижение уровня антитромбина III, тромбоз (поверхностных и глубоких вен, сагиттального синуса, артериальный, венозных катетеров), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, ДВС-синдром, тяжелая гемолитическая анемия, геморрагический синдром, повышенная кровоточивость, экхимозы; кашель, носовое кровотечение, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей; гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипопротеинемия, гипоальбуминемия, протеинурия, уменьшение массы тела, метаболический ацидоз, гипераммониемия; понижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, боль в животе, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, гепатомегалия, повышение активности гамма-глютаминтранспептидазы, амилазы, липазы, АлАТ, AсАТ, уровня билирубина; колит, панкреатит, желтуха, асцит, жировая дистрофия печени, печеночная недостаточность; повышение уровня азота мочевины и креатинина, мочекислая нефропатия, периферические отеки, учащенное мочеиспускание, гематурия, тяжелый геморрагический цистит, почечная дисфункция и недостаточность; миалгия, артралгия, скованность в суставах; кожный зуд, облысение, волдыри, пурпура, депигментация кожи рук, грибковые поражения, побеление и исчерченность ногтей, эритема, петехиальная сыпь; анафилаксия, отек губ, озноб, ночная потливость, жажда, лихорадка, кожная сыпь, боль и отек в месте инъекции, вторичные инфекции, сепсис.

 

Особые указания по применению препарата Пэгаспаргаза

Использование препарата возможно только под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения противоопухолевых химиопрепаратов. Во время терапии необходим контроль состава периферической крови и костного мозга, определение уровня амилазы сыворотки, уровня глюкозы крови, мониторинг функций печени, уровня фибриногена, показателей протромбинового времени и парциального тромбопластинового времени. Если на фоне введения препарата наблюдается развитие анафилактических реакций, необходимо п/к введение эпинефрина, в/в — ГКС и антигистаминных препаратов, применение кислорода. Пациентам во время курса лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Может влиять на способность выполнять работу у водителей транспортных средств и лиц, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Приготовление р-ра требует соблюдения определенных мер безопасности (следует избегать контакта с кожей и слизистыми оболочками, вдыхания паров).

 

Взаимодействия препарата Пэгаспаргаза

Повышает токсичность других лекарственных средств, связывающихся с белками плазмы крови. Следует с осторожностью применять в комбинации с гепатотоксическими препаратами (риск развития токсического поражения печени). Изменяет фармакотерапевтический эффект метотрексата в результате угнетения синтеза белка и репликации клеток. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с лекарственными средствами, влияющими на свертывание крови и агрегацию тромбоцитов (кумарин, гепарин, дипиридамол, НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота).

 

Передозировка препарата Пэгаспаргаза, симптомы и лечение

При введении в дозе 10 000 МЕ/м2 возможно небольшое повышение активности сывороточных трансаминаз печени, появление кожной сыпи (через 10 мин после начала инфузии). Лечение симптоматическое, специфического антидота нет.

 

Список аптек, где можно купить Пэгаспаргаза: