Меню

Пофол

Фармакологические свойства препарата Пофол

Пропофол — общий анестетик короткого действия для в/в введения. Общая анестезия у большинства пациентов наступает через 30–60 с после введения препарата. Длительность анестезии в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов — от 10 мин до 1 ч. Выход из наркоза обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой, пациент просыпается быстро с ясным сознанием. Возможность открыть глаза появляется через 10 мин. Конкретных мест специфической абсорбции не установлено. Данный анестетик вызывает неспецифический эффект на уровне липидных мембран.
При в/в введении хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс — 1,5–2 л/мин). 97% препарата связывается с белками плазмы крови.
Кинетика пропофола после в/в введения болюсной инъекции характеризуется тремя фазами. Первая фаза — очень быстрое распределение препарата (2–4 мин) — более 50% дозы уходит в хорошо перфузируемые ткани. Вторая фаза — быстрое выведение из организма (период полувыведения — 30–60 мин). Третья фаза более медленная, для нее характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемой, вероятно, жировой ткани в кровь. В клинических условиях эта фаза не влияет на время пробуждения.
Пропофол метаболизирует преимущественно в печени путем конъюгации с глюкороновой кислотой с образованием неактивных метаболитов при клиренсе 2 л/мин. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Большая часть неактивных метаболитов приблизительно 88% выводится почками.
При поддерживании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции препарата после хирургических процедур длительностью не менее 5 ч. В пределах рекомендованных скоростей введения фармакокинетика имеет линейный характер.

 

Показания к применению препарата Пофол

Вводный наркоз и/или для поддерживания наркоза при хирургических вмешательствах в стационарных и амбулаторных условиях для взрослых и детей в возрасте от 3 лет; обеспечение седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур, а также при интенсивной терапии.

 

Применение препарата Пофол

Метод введения
Пофол вводится только в/в. Для уменьшения выраженности боли в месте инъекции первичную дозу препарата следует смешивать в пластиковом шприце непосредственно перед инъекцией с 1% р-ром лидокаина, в соотношении 1 часть лидокаина на 20 частей Пофола. Пофол может вводиться как неразведенным, так и после разведения в виде инфузии. Перед инъекцией или разведением каждую ампулу или флакон необходимо осмотреть на их пригодность.
Пофол может быть разведен 5% р-ром глюкозы. Разводить следует не болем чем в 5 раз (граничная концентрация пропофола — 2 мг/мл). Препарат для инфузии разводят в контейнерах или стеклянных инфузионных флаконах. Если используются контейнеры из поливинилхлорида, объем жидкости в них должен быть меньше на объем, который прибавляется с пропофолом.
Особое внимание необходимо уделять приготовлению р-ра в асептических условиях, непосредственно перед введением. Разведенный препарат необходимо использовать в течение 6 ч. Неиспользованный р-р следует уничтожить.
Разведение и одновременное введение Пофола 10 мг/мл с другими препаратами

Методика одновременного введения препарата
Вспомогательные вещества или растворитель
Приготовление
Средства безопасности

Предварительное смешивание

5% р-р глюкозы для в/в инфузии

Смешать 1 часть Пофола 10 мг/мл с 4 частями 5% р-ра глюкозы для в/в инфузии в пакете из поливинилхлорида или в стеклянном флаконе для инфузий. Рекомендуется брать полный пакет и готовить р-р, отлив часть инфузионной жидкости и заменив ее одинаковым объемом Пофола

Готовить р-р в асептических условиях непосредственно перед введением. Смесь сохраняет свои свойства не более 6 ч

Р-р лидокаина гидрохлорида для инъекций (0,5% или 1% без консервантов)

Смешать 20 частей Пофола 10 мг/мл с 1 (или меньше) частью 0,5% или 1% р-ром лидокаина гидрохлорида для инъекций

Готовить в асептических условиях непосредственно перед введением. Использовать только для вводного наркоза

Одновременное введение с помощью Y-образного коннектора

5% р-р глюкозы для в/в инфузии или 9% р-р натрия хлорида для в/в инфузии

Вводить одновременно с помощью Y-образного коннектора

Поместить Y-образный коннектор рядом с местом инъекции

 

Взрослые
Вводный наркоз
Дозировку Пофола следует подбирать индивидуально, в зависимости от чувствительности пациента. Обычная доза для вводного наркоза у здоровых пациентов в возрасте до 55 лет — 1,5–2,5 мг/кг массы тела. Общая доза может снижаться при медленном введении (20–50 мг/мин). Доза 1–1,5 мг/кг массы тела обычно достаточна для пациентов пожилого возраста. Для индукции анестезии начальная доза у взрослых — 40 мг (4 мл) при в/в введении, через каждые 10 с вводят новую дозу препарата до достижения клинических признаков анестезии.
Пациентам с сопутствующей тяжелой соматической патологией (3–4-й класс по шкале соматических состояний ASA (Американская ассоциация анестезиологов)) рекомендованы более низкие дозы — 20 мг (2 мл) с интервалом 10 с.
Поддерживание общей анестезии
Анестезия может поддерживаться введением Пофола путем непрерывной инфузии или повторных болюсных инъекций. Скорость инфузии у разных пациентов может существенно отличаться.
Обычно для поддержания анестезии вводят препарат в диапазоне доз 4–12 мг/кг/ч. Для пациентов пожилого возраста, ослабленных или с гиповолимией рекомендуется доза Пофола 4 мг/кг/ч. Для начальной анестезии (в течение первых 10–20 мин) у некоторых пациентов скорость введения должна быть повышена (8–10 мг/кг/ч).
Повторные инъекции: 25–50 мг (2,5–5 мл) делают в зависимости от чувствительности и клинической картины. Пациентам пожилого возраста не следует назначать быстрые болюсные инъекции, поскольку это может привести к сердечно-легочной недостаточности.
Седативный эффект в процессе интенсивной терапии: сначала вводят болюсно 1–2 мг/кг массы тела, потом дозу в виде инфузии вводят в зависимости от необходимой степени седативного эффекта. Скорость инфузии 0,3–4 мг/кг/ч обычно является достаточной.
Длительность введения не должна превышать 7 дней.
Седативный эффект в процессе хирургических и диагностических процедур: дозу необходимо подбирать индивидуально. Достаточное седативное действие при хирургических процедурах обычно достигается введением сначала 0,5–1 мг/кг в течение 1–5 мин и поддерживается инфузией со скоростью 1–4,5 мг/кг/ч. При необходимости углубления седативного действия дополнительно вводят 10–20 мг. Необходимо снижать дозу Пофола для ослабленных пациентов, больных с тяжелой сопутствующей соматической патологией (3–4-й класс по шкале соматических состояний ASA) и пациентам пожилого возраста.
Дети
Вводный наркоз
Дозирование Пофола у детей должно осуществляться в зависимости от массы тела и возраста. Средняя доза для вводной анестезии у детей в возрасте от 8 лет — 2,5 мг/кг. Ее медленно вводят в/в до появления клинических признаков анестезии. Детям младше этого возраста могут понадобиться более высокие дозы Пофола. У детей с тяжелой соматической патологией (3–4-й класс по шкале соматических состояний ASA) применение препарата запрещено.
Поддерживание общей анестезии
Анестезия може достигаться введением Пофола путем постепенной инфузии или повторными инъекциями. Дозирование должно быть индивидуальным, но вводить препарат необходимо со скоростью 9–15 мг/кг/ч, что, как правило, позволяет поддерживать удовлетворительную анестезию.

 

Противопоказания к применению препарата Пофол

Повышенная чувствительность к пропофолу или другим компонентам препарата. Вводный наркоз и поддерживающая анестезия у детей в возрасте до 3 лет. Не применяют для достижения седативного эффекта у детей в возрасте до 16 лет. Период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Пофол

Местные. Пропофол хорошо переносится. В большинстве случаев нежелательным эффектом является боль в месте инъекции, выраженность которой может быть уменьшена в результате смешивания с лидокаином или введением в одну из больших вен предплечья. Тромбозы и флебиты достаточно редки. При введении пропофола вместе с лидокаином могут возникать реакции, вызванные лидокаином: тошнота, слабость, судороги, брадикардия, сердечная аритмия, шок.
Общие. Могут наблюдаться артериальная гипотензия и преходящее апноэ при вхождении в анестезию. Эпилептоформные движения, включая судороги, опистотонус могут длиться несколько дней, есть также сообщения об отеке почек. Во время выхода из анестезии у некоторых пациентов наблюдается головная боль, тошнота, реже — рвота. Период выхода может сопровождаться коротким периодом нарушения сознания.
При повышении чувствительности к препарату возможно развитие анафилактических реакций, в том числе артериальной гипотензии, бронхоспазма, отека, эритемы лица. Некоторые случаи сердечных нарушений связывают с действием введенного пропофола. Очень редко после введения препарата развивается панкреатит. При длительном введении пропофола моча может приобретать зеленый или красно-коричневый цвет. Это вызывается хинолиновыми метаболитами пропофола и не является опасным. Могут отмечать изменения в сексуальном поведении, как и при применении других анестетиков.

 

Особые указания по применению препарата Пофол

Препарат и приспособления для его введения должны быть строго асептическими, поскольку Пофол не содержит антимикробных веществ, а как жировая эмульсия может поддерживать рост бактерий и других микроорганизмов. После вскрытия ампулы или флакона для отбора Пофола необходимо строго придерживаться асептики и как можно быстрее выполнить процедуру. Р-ры, которые вводятся вместе с Пофолом, рекомендуется вводить через закрытые системы. Препарат нельзя вводить через микробиологические фильтры.
Для введения Пофола следует применять только одноразовые приспособления. Необходимо выполнять все рекомендации по применению общих анестетиков в виде жировых эмульсий. Период инфузии для неразбавленного пропофола не должен превышать 12 ч. Неиспользованный Пофол, а также инфузионные приспособления следует изымать не позже чем через 12 ч после начала инфузии. При необходимости инфузия может быть проведена повторно.
Препарат должен вводиться только специалистами-анестезиологами или под их наблюдением. С осторожностью нужно вводить Пофол пациентам с сердечной, легочной, почечной или печеночной недостаточностью, пациентам с гиповолемией и тем, которые принадлежат к общей группе риска. В процессе введения препарата пациенты должны находиться под постоянным наблюдением на случай возникновения артериальной гипотензии, обструкции дыхательных путей, гиповентиляции или недостаточного кислородного снабжения на начальных стадиях.
У пациентов при применении пропофола могут наблюдаться симпатолитические реакции, брадикардия, даже асистолия. Такие реакции можно предупредить в/в введением антихолинергических средств перед началом анестезии Пофолом и при ее поддерживании. Это особенно важно при применении вместе с пропофолом препаратов, которые тоже вызывают брадикардию, а также при состояниях, которые сопровождаются превалированием тонуса вагуса.
Особое внимание нужно уделять пациентам с повышенным внутричерепным и низким АД, поскольку существует риск значительного снижения внутрицеребрального перфузионного давления.
С инфузией Пофола как жировой эмульсией у пациентов может быть связано некоторое нарушение метаболизма, в частности умеренная гиперлипидемия. Если препарат вводится вместе с другими р-рами, содержащими липиды, необходимо наблюдать за уровнем липидов в крови, а Пофол вводить, при необходимости, в сниженных дозах. Когда пациент парентерально применяет вместе с препаратом другие жировые эмульсии, следует помнить, что Пофол содержит 0,1 г/мл липидов. Поэтому нужно учитывать их общее количество.
У пациентов с эпилепсией препарат может провоцировать судороги.
Анальгезирующий эффект пропофола недостаточен. Поэтому анальгетики следует применять при проявлениях недостаточной анальгезии.
Дети. Препарат нельзя применять у детей в возрасте до 3 лет, поскольку не была продемонстрирована его безопасность.
Для достижения седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур, а также при интенсивной терапии у детей в возрасте до 16 лет Пропофол не применяют.
Применение в период беременности и кормления грудью. Пропофол проникает через плацентарный барьер и оказывает угнетающее действие на плод, поэтому препарат противопоказан в период беременности.
Препарат проникает в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. После введения Пофола необходимо наблюдать пациента в течение всего периода действия препарата. Следует предупредить о том, что пациент не сможет управлять транспортными средствами и работать с механизмами с надлежащим вниманием. По возвращению домой он должен находиться под наблюдением, запрещается употребление алкоголя.

 

Взаимодействия препарата Пофол

Препарат не смешивать перед в/в введением с инфузионными р-рами, кроме 5% р-ра глюкозы или 1% р-ра лидокаина. Пофол применяется в комбинации со средствами для премедикации, релаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками. Некоторые из этих медикаментов могут снижать АД или угнетать дыхание, что также снижает эффективность пропофола. Если опиаты применяют при премедикации, апноэ могут отмечать чаще и оно может быть более длительным.
После введения фентанила уровень пропофола в крови иногда временно снижается.
Дозы препарата следует снижать при одновременном применении с местными анестетиками. Общее введение с опиатами может потенцировать дыхательную депрессию, вызванную пропофолом.
Несовместимость
Нельзя смешивать перед в/в введением с р-рами или инфузионными жидкостями, кроме 5% р-ра глюкозы или 1% р-ра лидокаина.

 

Передозировка препарата Пофол, симптомы и лечение

Может привести к угнетению дыхания и сердечной деятельности. При угнетении дыхания проводят ИВЛ кислородом. При угнетении сердечной деятельности используют кардиотонические препараты и плазмозамещающие р-ры.

 

Условия хранения препарата Пофол

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
После открытия ампулы или флакона препарат следует использовать немедленно.
Срок годности разбавленной эмульсии
Р-р, полученный при разбавлении эмульсии лидокаином, следует использовать немедленно.
Р-р, полученный при разбавлении эмульсии 5% р-ром глюкозы, необходимо использовать в течение 6 ч.
Р-р, оставшийся после первого применения, следует немедленно выбросить.

 

Список аптек, где можно купить Пофол: