Меню

Правастатин

Фармакологические свойства препарата Правастатин

Правастатин является одним из представителей нового класса гиполипидемических средств — конкурентных ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима А (ГМГ-КоА) редуктазы, которые подавляют биосинтез холестерина. Правастатин обеспечивает гиполипидемическое действие за счет двух механизмов. Во-первых, вызывает умеренное снижение внутриклеточных пулов холестерина за счет обратимого подавления активности ГМГ-КоА-редуктазы. Это приводит к увеличению количества рецепторов для ЛПНП на поверхности клетки и повышению уровня катаболизма, осуществляемого через рецепторы, и выведения из организма ЛПНП, находящихся в кровотоке. Во-вторых, правастатин подавляет образование ЛПНП за счет подавления синтеза в печени ЛПОНП, предшественников ЛПНП. Правастатин приводит к снижению уровня в крови общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеида В, ХС ЛПОНП, а также ТГ, повышает содержание ХС ЛПВП и аполипопротеида А.
После приема внутрь правастатин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте (около 34% принятой дозы). Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность составляет 17%. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Не кумулирует в организме. Подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Выводится с мочой (20%) и калом (70%). Период полувыведения — 1,5–2 ч.

 

Показания к применению препарата Правастатин

Профилактика ИБС
У пациентов с гиперхолестеринемией независимо от наличия клинических признаков ИБС правастатин показан для:

  • снижения риска развития инфаркта миокарда;
  • снижения необходимости проведения операций по реваскуляризации миокарда;
  • снижения смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний.

Гиперхолестеринемия
Правастатин показан для снижения повышенных концентраций общего ХС и ХС ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией.

 

Применение препарата Правастатин

Липидоснижающие средства следует применять в дополнение к диете с пониженным содержанием жиров в том случае, когда диета и другие виды нефармакологического лечения недостаточно эффективны. Перед началом лечения правастатином больному следует назначить стандартную диету для снижения уровня ХС. Во время лечения правастатином больной должен продолжать соблюдать диету.
Правастатин рекомендуют применять в дозе 10–40 мг 1 раз в сутки перед сном. Обычно начальная доза составляет 10–20 мг. Если концентрация ХС в сыворотке крови значительно повышена (больше 300 мг/дл), исходную дозу можно повысить до 40 мг/сут. Правастатин можно принимать независимо от приема пищи, а также назначать дробными дозами. Максимальный эффект после начала лечения развивается в течение 4 нед.

 

Противопоказания к применению препарата Правастатин

Повышенная чувствительность к правастатину, заболевания печени в активной фазе или персистирующие повышения показателей функциональных печеночных проб неустановленной этиологии; период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Правастатин

Возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (до 3 раз по отношению к верхней границе нормы), не требующее отмены правастатина у большинства пациентов. У 0,5% пациентов наблюдалось значительное и стабильное повышение показателей трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по отношению к верхнему пределу нормы), что не было обусловлено заболеваниями печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата редко — миалгия, миопатия (0,1%) в сочетании с увеличением КФК более чем в 10 раз по отношению к верхней границе нормы. В единичных случаях — рабдомиолиз в сочетании с нарушением функции почек, которое является следствием миоглобинурии. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд.

 

Особые указания по применению препарата Правастатин

безопасность и эффективность применения правастатина у больных в возрасте до 18 лет не установлены. Если во время лечения правастатином наступает беременность, прием правастатина следует прекратить и оценить возможное повреждающее действие на плод.
Перед назначением правастатина необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности при недостаточно компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии. В период лечения следует периодически контролировать активность трансаминаз в сыворотке крови; при повышении их активности следует осуществлять контроль более часто. В случаях, когда наблюдается стойкое превышение активности АлАТ и АсАТ по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, правастатин следует отменить.
При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного повышения уровня КФК следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях правастатин следует отменить.
Правастатин назначают с осторожностью при наличии в анамнезе указаний на заболевания печени и злоупотребление алкоголем.

 

Взаимодействия препарата Правастатин

Не выявлено клинически значимых взаимодействий при применении правастатина одновременно с диуретиками, антигипертензивными средствами, препаратами наперстянки, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов и органическими нитратами. При одновременном назначении правастатина с ацетилсалициловой кислотой, антацидами (принятыми за 1 ч до правастатина), циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом достоверных изменений биодоступности этих препаратов не наблюдалось.
При одновременном применении с производными фиброевой кислоты, циклоспорином, эритромицином или никотиновой кислотой повышается риск развития миопатии; с гемфиброзилом — возможно повышение концентрации КФК в плазме крови и появление симптомов со стороны опорно-двигательного аппарата. Следует избегать совместного назначения с производными фиброевой кислоты.
При одновременном назначении правастатина и препаратов анионообменных смол (колестирамин, колестипол) отмечено уменьшение величины AUC на 40–50%. Правастатин следует назначать за 1 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

 

Список аптек, где можно купить Правастатин: