Меню

Ралоксифен

Фармакологические свойства препарата Ралоксифен

cелективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист — на репродуктивные ткани. Механизм действия связан с высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего за счет уменьшения потерь кальция с мочой.
Не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Не вызывает гиперплазию ткани молочных желез. Уменьшает набухание и болезненность молочных желез.
Уменьшает уровни общего холестерина и ЛПНП. Уровень ЛПВП и триглицеридов достоверно не изменяется, хотя концентрация субфракции ЛПВП-С2 увеличиваются. Снижает содержание фибриногена плазмы крови.

 

Показания к применению препарата Ралоксифен

Профилактика остеопороза у женщин в постклимактерический период и после гистерэктомии.

 

Применение препарата Ралоксифен

При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 60 мг/сут. Лечение длительное.
При применении у пациенток пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

 

Противопоказания к применению препарата Ралоксифен

Тромбоэмболия, включая тромбоз глубоких вен, эмболию легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, беременность, повышенная чувствительность к ралоксифену, сохранность детородной функции.

 

Побочные эффекты препарата Ралоксифен

Возможны венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен), вазодилатация, спазмы икроножных мышц; редко — эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, периферические отеки.

 

Особые указания по применению препарата Ралоксифен

Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций.В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция.
При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование. Не рекомендуется комбинированная терапия ралоксифеном и эстрогенами для системного применения из-за отсутствия клинических данных о безопасности их одновременного применения.
На фоне применения ралоксифена незначительно увеличивается концентрация глобулинов, связывающих гормоны, в том числе глобулина, связывающего половые гормоны, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды (СBG), с одновременным повышением суммарной концентрации гормонов. Эти изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.Колестирамин существенно уменьшает всасывание и кишечно-печеночную циркуляцию ралоксифена, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При одновременном применении с ампициллином снижается максимальная концентрация ралоксифена в плазме крови, однако, степень всасывания и скорость элиминации ралоксифена не меняются.
Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с грудным молоком. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что ралоксифен может нарушать развитие ребенка; поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что ралоксифен в дозах 0,1–10 мг/кг уменьшает численность помета, увеличивает длительность беременности и изменяет сроки развития новорожденных животных. При введении в период, предшествующий имплантации, ралоксифен замедляет и нарушает имплантацию эмбриона, что приводит к удлинению беременности и уменьшению численности помета, но не влияет на развитие детенышей до момента отрыва от матери.

 

Список аптек, где можно купить Ралоксифен: