Меню

Самезил

Фармакологические свойства препарата Самезил

Месалазин является противовоспалительным лекарственным средством, которое действует на медиаторы воспаления, ингибируя циклооксигеназу и липооксигеназу в слизистой оболочке кишечника, что предотвращает синтез простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, цитокинов, связывает свободные радикалы, которые образовываются при неспецифическом воспалении и поражении ткани.
Благодаря кишечно-растворимой оболочке таблетки месалазин высвобождаются в терапевтически эффективной концентрации в месте воспаления в терминальном отделе тонкого кишечника и восходящем отделе ободочной кишки. После приема кишечно-растворимой таблетки в дозе 2,4 г, максимальная концентрация в плазме крови (1,3 мг/мл) достигается через 6 ч. Абсорбированный месалазин быстро ацетилируется в слизистой оболочке кишечника и печени с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая хорошо связывается с белками плазмы крови.
Ректальная суспензия — это лекарственная форма, которая позволяет введение большого количества месалазина для местного воздействия на воспаленную слизистую оболочку сигмовидной и прямой кишки. Достаточное количество препарата попадает в нисходящую ободочную кишку к селезеночному углу. Большинство месалазина выводится с калом без всасывания.
Абсорбированное количество месалазина является пропорциональным времени нахождения суспензии в кишечнике, но все зависит от индивидуальных особенностей организма.
В среднем абсорбируется 10% месалазина.
Суппозитории проявляют действие в прямой кишке. Большинство месалазина выводится с калом без всасывания. Количество абсорбированного месалазина зависит от индивидуальных особенностей организма (в среднем 10%).
Месалазин и N-ацетил-5-аминосалициловая кислота выделяются с мочой. 20% месалазина выделяется на протяжении 24 ч, главным образом, в виде ацетилата. Клиренс ацетил-5-аминосалициловой кислоты почками составляет 201 мл/мин. Период полувыведения месалазина составляет от 0,5 до 1,5 ч, а его метаболита —12 ч.

 

Показания к применению препарата Самезил

Таблетки кишечно-растворимые:

  • при болезни Крона, язвенном колите в стадии обострения;
  • для профилактики рецидивов язвенного колита, болезни Крона.

Ректальная суспензия:

  • при язвенном колите в стадии обострения;
  • для профилактики рецидивов язвенного колита, если воспаление находится в пределах прямой кишки, сигмовидной кишки и нисходящей ободочной кишки.

Суппозитории:

  • при язвенном колите в стадии обострения;
  • для профилактики рецидивов язвенного колита, если воспаление находится в пределах прямой кишки.

 

Применение препарата Самезил

Таблетки кишечно-растворимые
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
Острый язвенный колит: по 800 мг (1 таблетке) 3 раза в сутки.
Профилактика рецидива язвенного колита: по 400 мг (1 таблетке) 4 раза в сутки или по 800 мг (1 таблетке) 2 раза в сутки.
При обострении болезни Крона: по 800 мг (1 таблетке) 3 раза в сутки или по 1200 мг (3 таблетки по 400 мг) 3 раза в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза при обострении болезни Крона составляет 4,5 г, а при язвенном колите — 3,0 г. Лечение в остром периоде длится от 8 до 12 недель.
При улучшении состояния дозу постепенно снижают под контролем врача.
Для детей старше 2 лет дозу определяет врач. При остром язвенном колите или болезни Крона — 30–50 мг/кг массы тела в сутки (в 3 приема). Для предупреждения рецидива язвенного колита — 15–30 мг/кг массы тела в сутки (в 2–3 приема).
Таблетки следует глотать целыми не менее чем за 1 ч до еды, запивая стаканом жидкости.
Ректальная суспензия
Лечение ректальной суспензией можно комбинировать с применением таблеток, но при этом необходимо учитывать общую дозу препарата, так как при повышении дозы повышается риск токсического влияния на почки.
Дозу необходимо подбирать индивидуально. При отсутствии соответствующей реакции на лечение через 4 нед Самезил рекомендуется заменить другим препаратом.
При необходимости Самезил можно комбинировать с ГКС или метронидазолом.
Во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
Наиболее благоприятное время для применения ректальной суспензии — после испражнения кишечника. Перед применением необходимо хорошо встряхнуть суспензию, потом вставить апликатор как можно глубже в прямую кишку. Медленно выдавить содержимое в прямую кишку. Наиболее удобное положение для применения препарата — лежа на левой стороне с согнутыми в коленях ногами. Пациенту следует оставаться в лежачем положении по крайней мере полчаса, потом перевернуться несколько раз с левой стороны на правую и наоборот, для того чтобы препарат хорошо распределялся в кишечнике. Обычная доза месалазина при остром язвенном колите — 100 мл ректальной суспензии 4 г/100 мл 1 раз в сутки. Ректальная суспензия более эффективна, если ее применять вечером перед сном. Если пациент не может удерживать много жидкости в кишечнике, он может применить в 2 приема по 50 мл ректальной суспензии 2 г/50 мл: один раз перед сном и второй раз на протяжении ночи (после испражнения кишечника) или утром. Лечение, как правило, продолжается 6–8 недель.
Для профилактики рецидива язвенного колита рекомендуется применять 1 раз в сутки по 50 мл (2 г/50 мл) вечером, перед сном. Ректальная суспензия более эффективна, если она удерживается в кишечнике всю ночь. Лечение острого язвенного колита большей частью длится 6–8 недель.
Дети с массой тела менее 40 кг
Месалазин можно применять для лечения детей от 2 лет. Доза подбирается врачом в зависимости от активности и локализации воспалительного процесса и массы тела ребенка.
При остром язвенном колите или болезни Крона детям можно назначать по 30–50 мг/кг в сутки (в 3 приема). Для предупреждения рецидива язвенного колита доза составляет 15–30 мг/кг в сутки (в 2–3 приема). Детям с массой тела более 40 кг назначают такие же дозы, как и взрослым.
Количество ректальной суспензии, которая дается детям, должна быть пропорциональной их массе тела. Способ назначения такой же, как и взрослым.
Лечение заболевания в остром периоде продолжается от 8 до 12 недель.
Суппозитории
Применяют ректально.
Взрослые и дети весом более 40 кг
Острый язвенный колит: 1–2 суппозитория по 500 мг 3 раза в сутки.
Профилактика рецидива язвенного колита: 1 суппозиторий 1–2 раза в сутки.
Лечение в остром периоде длится от 6 до 8 недель.
При улучшении состояния дозу постепенно снижают.
Дети с массой тела менее 40 кг
Месалазин можно применять для лечения детей от 2 лет. Доза подбирается в зависимости от активности и локализации воспалительного процесса и массы тела ребенка.
При остром язвенном колите или болезни Крона детям можно назначать по 30–50 мг/кг в сутки (в 3 приема). Для предупреждения рецидива язвенного колита доза составляет 15–30 мг/кг/сут (в 2–3 приема). Суппозитории могут быть разделены пополам.

 

Противопоказания к применению препарата Самезил

Самезил противопоказан в таких случаях:

  • повышенная чувствительность к салициловой кислоте, ее производным или любому другому веществу, которое входит в состав препарата;
  • значительное нарушение функции почек или печени;
  • язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • геморагический диатез, заболевание крови.

Самезил не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте до 2 лет.
Метабисульфит натрия, который содержится в ректальной суспензии, может вызвать обострение БА.

 

Побочные эффекты препарата Самезил

большинство нежелательных эффектов при лечении Самезилом являются слабовыраженными и, как правило, исчезают спонтанно после снижения дозы или прекращения лечения.
Общие реакции:
повышение температуры, отеки, утомляемость.
Реакции гиперчувствительности: легочные аллергические реакции, реакция, подобная системной красной волчанке, сыпь (также крапивница), зуд.
Со стороны кожи и ее придатков: в единичных случаях — выпадание волос, сухость кожи, узловатая эритема, редко — псориаз, гангренозная пиодермия.
Со стороны дыхательной системы: боль в глотке; в единичных случаях: синусит, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, ухудшение БА.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень и вазодилятация, ощущение сердцебиения, в единичных случаях — перикардит и миокардит.
Со стороны ЖКТ: более распространенными побочными эффектами являются боль в животе, метеоризм, тошнота, диарея и рвота; в единичных случаях — боль в прямой кишке, потеря или повышение аппетита, сухость во рту, язвы во рту, тенезмы, кровавая диарея, гастрит, гастроэнтерит, холецистит, панкреатит; в единичных случаях — гепатит, язвенная болезнь.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — дизурия, заболевание почек с минимальными гломерулярными поражениями, гематурия, протеинурия, эпидидимит, менорагия, недержание мочи; редко — интерстициальный нефрит и нефротический синдром (большей частью транзиторный), почечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: редко — депрессия, сонливость, бессонница, тревожность, эмоциональная лабильность, нервозность, спутанность сознания, гиперэстезия, парестезия, тремор; в единичных случаях — периферическая нейропатия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия и артралгия, подагра.
Со стороны системы крови: редко — лимфаденопатия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и нейтропения; в очень редких случаях — агранулоцитоз и апластическая анемия.
Со стороны органов чувств: в единичных случаях — боль в ушах или глазах, изменение вкусовых ощущений, нечеткость зрения, звон в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности трансаминаз печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ), повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

 

Особые указания по применению препарата Самезил

Лечение Самезилом следует проводить под медицинским наблюдением. Пациентам со значительным нарушением функции почек или печени не следует применять Самезил. При слабо или умеренно выраженной дисфункции почек или печени лечение Самезилом можно проводить лишь под тщательным контролем функциональной активности почек или печени.
Рекомендуется делать анализы крови и мочи (мочевина, креатинин сыворотки крови и осадок мочи) через 2 недели от начала лечения, а потом еще 2–3 раза с интервалом 1 мес и после лечения каждые 3 мес.
Самезил в начале лечения следует применять с осторожностью, особенно пациентам с повышенной чувствительностью к сульфасалазину. При появлении боли или спазмов в животе, сильной головной боли, высыпаний или повышении температуры лечение необходимо сразу прекратить.
Лечение больных БА следует осуществлять под тщательным наблюдением, поскольку месалазин может усилить симптомы БА.
Ректальная суспензия содержит в своем составе метабисульфит, который может вызывать реакции гиперчувствительности (бронхиальную обструкцию, анафилактические реакции и прочие). Риск появления реакций гиперчувствительности повышается у больных БА.
Период беременности и кормления грудью. При необходимости возможно применение Самезила, но только под медицинским наблюдением и в наименьшей эффективной дозе. Препарат не рекомендуется применять в последний триместр беременности, поскольку он может вызвать или усилить желтуху у новорожденных.
Месалазин попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Нет сообщений о том, что Самезил влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие технические средства.

 

Взаимодействия препарата Самезил

При одновременном применении Самезил усиливает действие антикоагулянтов и препаратов сульфонилмочевины.
Самезил может усиливать вредное влияние метотрексата и нежелательное влияние ГКС на желудок.
Самезил может снижать эффективность пробенецида, сульфинпиразона, спиронолактона, фуросемида и рифампицина.
Препараты, которые повышаеют кислотность содержимого кишечника (например, лактулоза), могут препятствовать высвобождению месалазина из таблетки.

 

Передозировка препарата Самезил, симптомы и лечение

Из кишечника в кровь попадает лишь незначительное количество месалазина, поэтому маловероятно, чтобы очень высокая доза препарата могла вызвать признаки интоксикации. При незначительной передозировке особые мероприятия проводить не нужно. При значительной передозировке могут появиться признаки интоксикации, характерные для салицилатов: тахипное, усиление потоотделения, гипертермия, раздражительность, брадипное и потеря сознания. Гипервентиляция усиливает респираторный алкалоз, который изменяется метаболическим ацидозом.
После приема большого количества таблеток рекомендуется принять такие меры: промывание желудка и усиление диуреза путем в/в введения р-ра электролитов (гидрокарбонат натрия или лактат натрия) с целью увеличения щелочного резерва и выведения препарата почками. Рекомендуется провести форсированный диурез (при значительной интоксикации — также гемодиализ). Специального антидота нет.

 

Условия хранения препарата Самезил

При температуре до 25 С.

 

Список аптек, где можно купить Самезил: