Меню

Сиофор

Фармакологические свойства препарата Сиофор

Метформин — это бигуанид, оказывающий сахароснижающее действие, обеспечивающий снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не обусловливает гипогликемию. Сахароснижающее действие метформина, вероятно, обусловлено такими механизмами: снижение выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышении чувствительности мышечной ткани к инсулину, что улучшает поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию; уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин, действуя на гликогенсинтетазу, стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, увеличивает транспортную емкость для глюкозы всех известных до этого времени мембранных транспортных протеинов (GLUT). У человека метформин положительно влияет на жировой обмен независимо от его влияния на уровень глюкозы в крови, снижает уровень ХС, ХС ЛПНП, ТГ в плазме крови. Снижая содержание ТГ в сыворотке крови, он также оказывает противотромботическое действие.
После перорального приема метформина его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность составляет 50–60%.
При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; считается, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При применении препарата в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24–48 ч. Связывание с белками плазмы крови можно не учитывать. Метформин переходит в эритроциты. Максимальная концентрация в цельной крови ниже, чем в плазме крови, и устанавливается приблизительно в то же время. Метформин выводится в неизмененном состоянии с мочой. У человека продукты распада до этого времени не определены. Ренальный клиренс метформина 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе время полувыведения составляет 6,5 ч. При ухудшении функции почек ренальный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая, таким образом, период полувыведения и повышая концентрацию метформина в плазме крови.

 

Показания к применению препарата Сиофор

Инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа), особенно у лиц с избыточной массой тела в тех случаях, когда удовлетворительной компенсации состояния с помощью диетотерапии и повышения физической активности не удается достичь.

 

Применение препарата Сиофор

Назначают в начальной дозе 500 мг/сут, постепенно повышая до достижения терапевтической дозы. Через 10–15 дней необходимо откорригировать дозу соответственно показателям уровня глюкозы крови. Постепенное повышение дозы положительно влияет на чувствительность к препарату пищеварительного тракта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 0,5–3 г метформина гидрохлорида, что соответствует 1–6 таблеткам Сиофора 500 или 3 г — 3 таблеткам Сиофора 1000. Для достижения наилучшей коррекции уровня глюкозы в крови метформин можно комбинировать с инсулином. При этом Сиофор назначают в обычной дозе (по 500–850 мг 2–3 раза в сутки), в то время как доза инсулина зависит от показаний уровня глюкозы в крови. Таблетки принимают во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

 

Противопоказания к применению препарата Сиофор

Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата; декомпенсация обмена веществ (гипоксические состояния различного генеза; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома); почечная недостаточность или нарушение почечной функции (например, креатинин сыворотки крови 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л — у женщин); острые состояния, приводящие к ухудшению функции почек (например, дегидратация, тяжелая инфекция, шок); внутрисосудистое введение контрастных веществ, содержащих йод; острые и хронические заболевания, приводящие к гипоксии (например, тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы, сердечная или дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда в острой стадии, шок), печеночная недостаточность; катаболические состояния (например, при опухолевых процессах); острая алкогольная интоксикация и хронический алкоголизм; в период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Сиофор

Со стороны пищеварительного тракта
Очень часто (10%) возникают жалобы на тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и потерю аппетита. Они появляются чаще всего в начале курса и в большинстве случаев проходят спонтанно. Часто (1–10%) появляется металлический привкус во рту.
Со стороны кожи
Очень редко (≤0,01%) у пациентов с повышенной чувствительностью появляется легкая эритема.
Со стороны обмена веществ
Очень редко (≤0,01%) определяется снижение всасывания витамина В12, а при длительном лечении снижение его концентрации в сыворотке крови. В клиническом отношении, вероятно, это наблюдение не имеет значения.
Лактатацидоз
Очень редко (0,03 случая на 1000 пациентов в год), главным образом при передозировке, а также при алкоголизме.

 

Особые указания по применению препарата Сиофор

В связи с отсутствием опыта применения не рекомендуется назначать Сиофор 1000 детям. Перед началом и регулярно в течение курса лечения метформином следует контролировать функцию почек: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; 2–4 раза в год, если уровень креатинина соответствует верхней границе нормы, а также у людей пожилого возраста. Особая осторожность необходима в ситуациях, когда отмечают нарушение почечной функции (например, начало лечения антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВП). Поскольку внутрисосудистое введение контрастных веществ при проведении радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, следует прекратить прием метформина перед обследованием, во время и в течение 48 ч после обследования. Продолжить терапию можно лишь в том случае, если в результате проведенного обследования определяется нормальная функция почек. За 48 ч перед запланированным хирургическим вмешательством, проводимым под наркозом, следует прекратить прием метформина. Продолжать лечение рекомендуется не ранее, чем через 48 ч после операции. Во время лечения метформином рекомендуется продолжать соблюдать диету, а пациентам с избыточной массой тела — продолжать придерживаться низкокалорийной диеты; проводить регулярные лабораторные обследования, рекомендующиеся больным сахарным диабетом; метформин в монотерапии не приводит к гипогликемии, но в комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины требуется соблюдать осторожность. Монотерапия метформином не приводит к гипоглиемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими концентрации и повышенного внимания. Но пациенту необходимо сообщить о том, что при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (препараты сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) есть риск развития гипогликемии. Необходимо избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

 

Взаимодействия препарата Сиофор

Комбинации, при которых необходима особенная осторожность
Потенцирует гипогликемизирующее действие Сиофора одновременное применение других гипогликемических средств и инсулина, НПВП, ингибиторов МАО, окситетрациклина, ингибиторов АПФ, фибратов, циклофосфамида. Циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
Снижают гипогликемизирующее действие Сиофора ГКС, комбинированные эстроген-гестагенные препараты, симпатомиметики, препараты гормонов щитовидной железы, глюкагон, фенотиазины и тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты. Поэтому необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови у больных, получающих эти препараты, особенно в начале лечения. При необходимости проводят коррекцию дозы противодиабетического препарата как в период такого лечения, так и после его прекращения. Одновременное применение хьюаровой смолы или колестирамина нарушает абсорбцию препарата и снижает его эффект.
Комбинации, которые не рекомендуются
Одновременное применение алкоголя может усиливать гипогликемизирующий эффект препарата и вызывать развитие лактатного ацидоза, особенно при сопутствующем голодании, недостаточном питании или при печеночной недостаточности.

 

Передозировка препарата Сиофор, симптомы и лечение

При дозе 85 г метформина гипогликемия не развивалась, даже если в этих же условиях развивался лактатацидоз. При значительной передозировке и наличии сопутствующих факторов риска может развиться лактатацидоз. При этом речь идет об экстренном случае, при котором необходимо стационарное лечение. Наиболее эффективный метод выведения лактата и метформина — гемодиализ.

 

Условия хранения препарата Сиофор

При температуре до 30 °С.

 

Список аптек, где можно купить Сиофор: