Меню

Солюсептол

Фармакологические свойства препарата Солюсептол

Ко-тримоксазол — фиксированная комбинация двух противомикробных средств (сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5:1), оказывающих синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Благодаря этим механизмам бактерицидное действие комбинации in vitro достигается при такой концентрации, в которой ее компоненты по отдельности проявляют лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, ко-тримоксазол часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки снижается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы B в кишечнике.
Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе устойчивых к сульфаниламидам.
Неэффективен по отношению к Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
Оба компонента быстро и практически полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Биодоступность компонентов ко-тримоксазола в данной лекарственной форме достигает 90–100%.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию данной комбинации противомикробных компонентов. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы крови состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме крови. В меньшей степени накапливаются в секрете бронхиальных желез, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, СМЖ, желчи, слюне, интерстициальной жидкости, костной ткани. Выводятся с грудным молоком и проникают через плацентарный барьер. Имеют одинаковую скорость элиминации: период полувыведения сульфаметоксазола — 9–11 ч, триметоприма — 10–12 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года — 7–8 ч, 1 год–10 лет — 5–6 ч. У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается.
Выводятся главным образом почками (80% принятой дозы на протяжении 72 ч) в форме метаболитов и неизмененном виде (50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола) посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, незначительная часть — с калом.

 

Показания к применению препарата Солюсептол

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов — хронический бронхит в фазе обострения, средний отит у детей, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмоний, вызванных Pneumocystis carinii у взрослых и детей; инфекции органов мочеполовой системы — инфекции мочевых путей, гонококковый уретрит, мягкий шанкр; инфекции пищеварительного тракта — брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штамами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера; прочие бактериальные инфекции — вызванные различными микроорганизмами (можно в сочетании с антибиотиками), например бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномицетома, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

 

Применение препарата Солюсептол

4 мл сиропа содержат 120 мг ко-тримоксазола (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма).
Обычно назначают из расчета 4–6 мг/кг триметоприма и 20–30 мг/кг сульфаметоксазола в 2 приема после еды.
Детям обычно назначают: в возрасте от 3 мес до 2 лет — 4 мл сиропа (120 мг ко-тримоксазола) 2 раза в сутки; 2–6 лет — 6–8 мл сиропа (180–240 мг ко-тримоксазола) 2 раза в сутки; 7–12 лет — 8–16 мл сиропа (240–480 мг) 2 раза в сутки.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет — 32 мл сиропа (960 мг) 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 6 мг/кг триметоприма и 30 мг/кг сульфаметоксазола в 2 приема. Продолжительность терапии — 5–14 дней.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемые суточные дозы значительно выше: 20 мг/кг триметоприма и 100 мг/кг сульфаметоксазола в 4 приема на протяжении 2–3 нед.

 

Противопоказания к применению препарата Солюсептол

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму или другим компонентам препарата, выраженные поражения паренхимы печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 15 мл/мин), В12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо–6-фосфатдегидрогеназы, гипербилирубинемия у детей, беременность (I триместр и на протяжении нескольких недель перед родами) и период кормления грудью. Не применяют у новорожденных, в том числе недоношенных, у грудных детей в первые 3 мес жизни.

 

Побочные эффекты препарата Солюсептол

Диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатит, повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит; агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия; кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение уровня креатинина в плазме крови, токсическая нефропатия с олигурией или анурией; аллергические реакции (крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, гиперемия склер, лихорадка); гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

 

Особые указания по применению препарата Солюсептол

Сироп Солюсептол предназначен для применения у детей, однако его можно использовать и для лечения взрослых пациентов.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% средней суточной дозы; при значениях клиренса креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 с редней терапевтической дозы) только на фоне гемодиализа.
Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье.
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в том числе у пожилых пациентов, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолиевой кислоты), отягощенном аллергологическом анамнезе, БА, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
Длительное применение назначают при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Следует избегать чрезмерной инсоляции и УФ-облучения.
Риск развития побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллите и фарингите, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А из-за широкой распространенности резистентных штаммов.
Поскольку сульфаметоксазол и триметоприм проникают через плацентарный барьер и таким образом могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, в период беременности ко-тримоксазол следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным, получающим ко-тримоксазол, рекомендуется назначать по 5–10 мг фолиевой кислоты в сутки. В поздние сроки беременности необходимо избегать применения ко-тримоксазола из-за возможного риска развития желтухи у новорожденных.
Триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко. Несмотря на то что с грудным молоком ребенок получает незначительное их количество, рекомендуется сопоставить возможный риск для ребенка (желтуха, гиперчувствительность) и ожидаемый терапевтический эффект для матери.

 

Взаимодействия препарата Солюсептол

НПВП, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты ко-тримоксазола (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), бензокаин и прокаин — снижают (так как в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота повышают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную рециркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает вероятность мегалобластной анемии.

 

Передозировка препарата Солюсептол, симптомы и лечение

Симптомы острой передозировки — анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, головная боль, депрессия, нарушения зрения, потеря сознания, сонливость, лихорадка, кристаллурия и гематурия. Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения состава крови вследствие дефицита фолиевой кислоты.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен), назначение кальция фолината в/м в дозе 3–6 мг в течение 5–7 дней.

 

Условия хранения препарата Солюсептол

В прохладном сухом, защищенном от света месте.

 

Список аптек, где можно купить Солюсептол: