Меню

Таваник

Фармакологические свойства препарата Таваник

Левофлоксацин (9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,4-бензоксазин-6-карбоксиловая кислота) — синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы. Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин не действует на спирохеты.
К препарату чувствительны такие микроорганизмы:
грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы — Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие β-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
прочие — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату непостоянно чувствительны:
грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные;
грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны:
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus метициллинрезистентные. Как и прочие фторхинолоны, левофлоксацин не активен в отношении спирохет.
После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность — почти 100%. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 50 до 600 мг. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию левофлоксацина. Приблизительно 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки не отмечают. Незначительную кумуляцию левофлоксацина отмечают при приеме в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Максимальная концентрация левофлоксацина при назначении в дозе более 500 мг внутрь в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете составляет 8,3 мкг/мл и 10,8 мкг/мл соответственно, в тканях легких — приблизительно 11,3 мкг/мл и достигалась на протяжении 4–6 ч после приема. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови. После перорального приема левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней средняя концентрация в ткани предстательной железы составляла 8,7; 8,2 и 2,0 мкг/г соответственно через 2, 6 и 24 ч; среднее соотношение концентрации в ткани железы/плазме крови — 1,84.
Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ. Средняя концентрация левофлоксацина в моче на протяжении 8–12 ч после однократного приема внутрь в дозе 150, 300 или 500 мг составляла 44, 91 и 200 мкг/мл соответственно. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выводится с мочой.
После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 ч). Элиминация осуществляется главным образом почками (более 85% введенной дозы). Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина при пероральном и в/в путях введения нет.

 

Показания к применению препарата Таваник

Инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, — острый синусит, хронический бронхит в фазе обострения, негоспитальная пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции, простатит.

 

Применение препарата Таваник

Таблетки принимают 1–2 раза в сутки в зависимости от типа и тяжести инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Длительность лечения зависит от течения заболевания и не должна превышать 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении как минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя. Таблетки следует глотать не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Принимают независимо от приема пищи.
Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с неизмененной функцией почек (клиренс креатинина — более 50 мл/мин) приведены в таблице:

Показание
Суточная доза, мг
Кратность приема в сутки
Продолжительность лечения, дни

Острый синусит

500

1

10–14

Хронический бронхит в фазе обострения

250–500

1

7–10

Негоспитальная пневмония

500–1000

1–2

7–14

Неосложненные инфекции мочевого тракта

250

1

3

Простатит

500

1

28

Осложненные инфекции мочевого тракта, включая пиелонефрит

250

1

7–10

Инфекции кожи и мягких тканей

500–1000

1–2

7–14

Септицемия/бактериемия

500–1000

1–2

10–14

Внутрибрюшные инфекции

500

1

7–14

В комбинации с антибиотиками, активными в отношении анаэробных возбудителей.

 

Указания по дозированию препарата у взрослых пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина — менее 50 мл/мин) приведены в таблице:

Клиренс креатинина
Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50–20 мл/мин

Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/24 ч

Первая доза 500 мг, следующие 250 мг/24 ч

Первая доза 500 мг, следующие 250 мг/12 ч

19–10 мл/мин

Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/48 ч

Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч

Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/12 ч

≤10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД *)

Первая доза 250 мг, следующие 125 мг/48 ч

Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч

Первая доза 500 мг, следующие 125 мг/24 ч

* После проведения гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) назначения дополнительных доз не требуется.

 

Коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией печени не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста при нормальной функции почек.

 

Противопоказания к применению препарата Таваник

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, указание на тендинит, обусловленный приемом фторхинолонов, в анамнезе, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Таваник

Со стороны кожных покровов/реакции гиперчувствительности
В некоторых случаях — зуд и гиперемия кожи, редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими проявлениями, как крапивница, бронхоспазм, тяжелое удушье, ангионевротический отек лица и слизистой оболочки глотки, очень редко — внезапное снижение АД и шок, фотосенсибилизация, в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная полиморфная эритема. Системным реакциям повышенной чувствительности иногда могут предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Перечисленные побочные эффекты могут возникать уже после введения первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны пищеварительного тракта/обмена веществ
Часто — тошнота, диарея; в некоторых случаях — анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия; редко — кровавый понос, который в очень редких случаях может быть проявлением колита, в том числе псевдомембранозного колита, очень редко — гипогликемия. Хинолоны способны вызвать развитие порфирии у предрасположенных больных.
Со стороны нервной системы
В единичных случаях — головная боль, головокружение, сонливость, расстройства сна, редко — парестезии, тремор, беспокойство, чувство страха, судорожные припадки и спутанность сознания, очень редко — расстройства зрения и слуха, вкуса и обоняния, нарушения тактильной чувствительности, психотические реакции с опасным поведением, включая суицидальные попытки, галлюцинации, депрессия, нарушения движения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко — тахикардия, артериальная гипотензия, очень редко — коллапс.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко — мышечная слабость (особенно у больных миастенией), поражение сухожилий, в том числе тендинит, миалгия, артралгия, очень редко — разрыв сухожилия, например ахиллового (поражение может быть двусторонним и развиться на протяжении 48 ч от начала лечения), в единичных случаях — рабдомиолиз.
Со стороны печени и почек
Часто — повышение активности печеночных трансаминаз, в некоторых случаях — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, очень редко — гепатит, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы крови
В некоторых случаях — эозинофилия, лейкопения, редко — нейтропения, тромбоцитопения с повышенной склонностью к геморрагиям, очень редко — агранулоцитоз, сопровождающийся продолжительным или рецидивирующим фебриллитетом, фарингитом и др., в единичных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие побочные эффекты
Часто — боль и гиперемия кожи в месте инфузии, флебит, в некоторых случаях — астения, очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит. При применении любых антибактериальных средств может развиваться вторичная инфекция, которая требует назначения дополнительной терапии.

 

Особые указания по применению препарата Таваник

При применении хинолонов возможно повреждение формирующейся и развивающейся хрящевой ткани, в связи с чем Таваник нельзя назначать в период беременности и кормления грудью, а также больным в возрасте до 18 лет. В период лечения препаратом противопоказано употребление алкоголя.
Пациентам, управляющим транспортными средствами и работающим с потенциально опасными механизмами, следует соблюдать осторожность при использовании препарата, учитывая возможность развития побочных эффектов — сонливости, спутанности сознания, головокружения, нарушений координации движений.

 

Взаимодействия препарата Таваник

Р-р для в/в введения совместим с такими инфузионными р-рами — 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром декстрозы, р-ром Рингера, комбинированными р-рами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Таваник для в/в введения нельзя смешивать с гепарином или р-рами, которые имеют щелочную реакцию (например р-р натрия гидрокарбоната).
Абсорбция левофлоксацина существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, которые содержат алюминий, магний, а также с препаратами, которые содержат соли железа. Следует с осторожностью применять левофлоксацин в комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог (теофиллин, НПВП). Пробеницид и циметидин уменьшают элиминацию левофлоксацина. Период полувыведения циклоспорина при одновременном применении левофлоксацина может увеличиваться.

 

Передозировка препарата Таваник, симптомы и лечение

Наиболее характерными признаками передозировки являются симптомы со стороны нервной системы — спутанность сознания, головокружение, судорожные припадки, психоз. Лечение симптоматическое.
Левофлоксацин не выводится из организма при проведении диализа. Специфического антидота не существует.

 

Условия хранения препарата Таваник

При комнатной температуре до 30 °C в защищенном от света месте. Допустимый срок хранения без наружной упаковки при комнатном освещении — не более 3 дней.

 

Список аптек, где можно купить Таваник: