Меню

Теофиллин

Фармакологические свойства препарата Теофиллин

бронхолитическое средство группы метилксантинов. Теофиллин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, миокард и скелетные мышцы, вызывает расслабление гладких мышц, а также оказывает умеренное диуретическое действие. Бронхорасширяющее действие, связанное с влиянием на гладкие мышцы бронхов, максимально выражено при исходной бронхоконстрикции. Механизм действия теофиллина основывается на его способности ингибировать фермент фосфодиэстеразу и повышать концентрацию циклического 3',5'-АМФ в тканях. цАМФ оказывает влияние на β-рецепторы гладких мышц бронхов. Бронхорасширяющее действие теофиллина в конечном счете аналогично действию симпатомиметиков. Теофиллин стимулирует выделение адреналина надпочечниками и может оказывать непосредственное воздействие на адениновые рецепторы в некоторых тканях. Подобно β-симпатомиметическим препаратам, тормозит выделение медиаторов анафилаксии из сенсибилизированных клеток.
Теофиллин стимулирует дыхательный центр. Вызывает увеличение ударного объема крови и работы левого желудочка сердца без существенного изменения ЧСС. ОПСС снижается по мере расширения сосудов (в том числе коронарных). Церебральное кровообращение может уменьшаться, в то время как кровоток в периферических тканях возрастает. Теофиллин, влияя на транспорт Ca2+ в скелетных мышцах, способствует их сокращению. Диуретический эффект теофиллина более выражен, чем у других алкалоидов пуринового ряда, однако непродолжителен. Мочегонное действие обусловлено улучшением почечной циркуляции, мобилизацией натрия хлорида из тканей и торможением клубочковой реабсорбции. Теофиллин вызывает незначительную стимуляцию желудочной секреции.
Теофиллин применяют в базисной терапии БА. Кроме бронхолитического действия, теофиллин повышает мукоцилиарный клиренс, снижает давление в легочных сосудах, тормозит выделение медиаторов анафилактических реакций. Потенцирует эффект β2- адреномиметиков.

 

Показания к применению препарата Теофиллин

бронхообструктивный синдром при БА, бронхите, эмфиземе легких, нарушения со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), легочное сердце.

 

Применение препарата Теофиллин

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма. Средняя суточная доза для взрослых составляет 400–600 мг (по 200–300 мг 2 раза в сутки). Детям с массой тела 12–20 кг — по 100 мг 2 раза в сутки, 21–30 кг — по 150 мг 2 раза в сутки, 31– 40 кг — по 200 мг 2 раза в сутки.

 

Противопоказания к применению препарата Теофиллин

Эпилепсия, острый инфаркт миокарда, повышенная чувствительность к теофиллину, выраженная АГ (артериальная гипертензия), тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое нарушение функции печени.

 

Побочные эффекты препарата Теофиллин

Возможны аритмия, изжога, тошнота, рвота, диарея, головная боль, раздражительность, тремор, бессонница, судороги.

 

Особые указания по применению препарата Теофиллин

Курение значительно влияет на метаболизм и выведение теофиллина. У лиц, выкуривающих 1–2 пачки сигарет в день, период полувыведения укорачивается. Элиминация активного вещества замедляется у больных с выраженной дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, вирусных инфекциях, гипертермии. Прием алкоголя и кофеинсодержащих продуктов также влияет на метаболизм теофиллина. Активное вещество проникает через гематоплацентарный барьер.

 

Взаимодействия препарата Теофиллин

Теофиллин потенцирует эффект β2-адреномиметиков и может усиливать тремор, вызываемый симпатомиметическими препаратами; тормозит всасывание фенитоина. Эритромицин и фенобарбитал могут замедлять элиминацию теофиллина. Теофиллин может увеличивать почечную экскрецию лития, нарушая терапевтический баланс у пациентов, принимающих соли лития. Циметидин повышает концентрацию в сыворотке крови и время выведения теофиллина.

 

Передозировка препарата Теофиллин, симптомы и лечение

Возникает при концентрации теофиллина в плазме крови, превышающей 20 мг/л, и проявляется рвотой, возбуждением, возможно возникновение судорог. При концентрации в плазме крови выше 40 мг/л может развиться кома. Проводимые лечебные мероприятия зависят от выраженности симптомов и включают коррекцию показателей гемодинамики, оксигенотерапию, ИВЛ. При судорожном синдроме — в/в или в/м введение диазепама (не назначать барбитураты). Если концентрация теофиллина превышает 50 мг/л и есть предпосылки для его замедленного выведения, необходимо проведение гемодиализа.

 

Список аптек, где можно купить Теофиллин: