Меню

Торендо

Фармакологические свойства препарата Торендо

Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист с характерными свойствами. Он обладает большым сродством как к серотонинергическим 5-рецепторам НТ2, так и к дофаминергическим рецепторам D2. Рисперидон также связывается с α1 -адренергическими рецепторами и (с меньшим сродством) с Н1 -гистаминергическими и α2 -адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает сродством к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2 -рецепторов, благодаря чему уменьшает выраженность положительных симптомов шизофрении, он реже вызывает угнетение двигательной активности и каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм относительно серотонина и дофамина может способствовать снижению частоты появления экстрапирамидных побочных эффектов и расширению терапевтической активности относительно отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон после перорального применения почти полностью всасывается с достижением максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. Наличие пищи в желудке не влияет на абсорбцию.
Рисперидон метаболизируется с помощью фермента CYP 2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как и рисперидон. Рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном образуют активную антипсихотическую фракцию. Еще одним метаболическим путем рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона — 3 ч. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 ч.
Стабильная концентрация рисперидона в плазме крови достигается на протяжении 1 суток, а 9-гидроксирисперидона — на протяжении 4–5 дней. В пределах терапевтических доз концентрация рисперидона в плазме крови изменяется пропорционально принятой дозе.
В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. С белками плазмы крови (альбумины и α1 -кислые гликопротеины) связывается 88% рисперидона, при этом 77% этого количества составляет 9-гидроксирисперидон.
Через 1 нед после приема препарата с мочой выводится 70%, а с калом — 14% принятой дозы. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35–45% принятой дозы. Другую часть составляют неактивные метаболиты.
При проведении исследований по однократному применению препарата было доказано, что у людей пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек происходит повышение концентрации активного вещества в плазме крови и замедление выведения рисперидона. У пациентов с нарушением функции печени концентрация рисперидона в плазме крови оставалась нормальной.

 

Показания к применению препарата Торендо

шизофрения (острая и хроническая), включая первые приступы психоза и другие психотические состояния, с продуктивной (галлюцинации, мании, нарушение мышления, враждебность, подозрительность) и/или отрицательной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отчужденность, скудность языка) симптоматикой;
уменьшение аффективных симптомов (депрессии, ощущение вины, тревоги), связанных с шизофренией; продолжительная поддерживающая терапия (для предупреждения рецидивов психозов) при хронической шизофрении;
расстройства поведения у пациентов с деменцией при появлении симптомов агрессивности (вспышка гнева, физическое насилие) и нарушение психической деятельности (бредовые состояния, возбуждение);
мании при биполярных расстройствах, которые характеризуются такими симптомами: экспансивное или раздражительное настроение, мания величия, сниженная потребность во сне, ускоренная речь, быстрое чередование мыслей, нарушение концентрации внимания или отсутствие логики, разрушительное или агрессивное поведение;
как вспомогательное средство терапии.

 

Применение препарата Торендо

Таблетки не следует выдавливать через фольгу блистерной упаковки, поскольку это может привести к их повреждению. Необходимо открыть блистерную упаковку, отделяя фольгу с той стороны, на которой находится метка.
Таблетку необходимо сразу же положить на язык. Она начинает растворяться во рту через несколько секунд, после чего ее остатки можно проглотить, запивая водой, или без воды.
Р-р для перорального применения вводится с помощью градуированного орального шприца, который прилагается к упаковке и 1 мл р-ра отвечает 1 мг рисперидона.
а) Шизофрения
Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет
Лечение следует начинать с дозы 2 мг рисперидона в сутки. На второй день эту дозу можно повысить до 4 мг. В дальнейшем индивидуально устанавливают поддерживающую дозу. Обычная оптимальная суточная доза — 4–6 мг рисперидона. При применении дозы больше 10 мг в сутки эффективность не повышается, тем не менее возрастает риск развития экстрапирамидной симптоматики. Максимальная суточная доза — 16 мг. Если необходима дополнительная седация, необходимо вместе с Торендо применять бензодиазепины.
Пациенты пожилого возраста, пациенты с заболеваниями почек и/или печени
Начальная рекомендованная доза — 0,5 мг рисперидона 2 раза в сутки. Эту дозу можно повысить на 0,5 мг до достижения дозы 1–2 мг 2 раза в сутки.
б) Расстройства поведения у пациентов с деменцией
Начальная рекомендованная доза — 0,25 мг рисперидона 2 раза в сутки. Эту дозу можно повышать на 0,25 мг 2 раза в сутки, но такое повышение следует проводить не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Тем не менее некоторым может понадобиться повышение дозы до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения целевой терапевтической дозы можно перейти к применению препарата 1 раз в сутки.
В случае, когда начальная доза рисперидона составляет 0,25 мг или ее необходимо повысить на 0,25 мг, следует применять Торендо р-р для перорального применения.
в) Биполярная мания — вспомогательное лечение
Начальная рекомендованная доза для взрослых — 2 мг рисперидона 1 раз в сутки. Ее можно индивидуально повысить до 2 мг в сутки, но такое повышение следует проводить не чаще, чем через день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 2–6 мг в сутки.

 

Противопоказания к применению препарата Торендо

Повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту препарата.

 

Побочные эффекты препарата Торендо

Бессонница, головная боль, ажитация, тревожное состояние. Иногда — утомляемость, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, экстрапирамидные симптомы, тахикардия (включая рефлекторную тахикардию), артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), АГ (артериальная гипертензия), приапизм, нарушение эрекции, эякуляции и оргазма. Редко — сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрения, ринит, сыпь и другие аллергические реакции, недержание мочи, гинекомастия. Очень редко — отеки, нарушения регуляции температуры тела, увеличение массы тела, гипергликемия и усиление проявлений имеющегося сахарного диабета, водная интоксикация через полидипсию или синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз печени.
Рисперидон может вызывать дозозависимое повышение концентрации пролактина (гиперпролактинемию) в плазме крови. Возможными проявлениями этого являются галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла и аменорея.
Рисперидон реже вызывает экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Тем не менее в некоторых случаях могут возникать такие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы как правило слабо выражены и исчезают после снижения дозы и/или введения противопаркинсонического средства (если это необходимо).
Цереброваскулярные проявления отмечались у пациентов пожилого возраста с существующими факторами риска.

 

Особые указания по применению препарата Торендо

Рисперидон в связи с наличием α-блокирующей активности может вызывать ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости, дегидратацией, гиповолемией или цереброваскулярными нарушениями). Повышение дозы следует проводить постепенно согласно рекомендациям. При появлении артериальной гипотензии рекомендуется снизить дозу.
Применение препаратов с антагонистическими свойствами относительно дофаминовых рецепторов сопровождалось появлением поздней дискинезии, что характеризуется ритмическими невольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Отмечалось, что фактором риска для появления поздней дискинезии является наличие экстрапирамидных симптомов. Торендо, по сравнению с классическими нейролептиками, реже вызывает позднюю дискинезию. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии рекомендуется прекратить применение всех антипсихотических средств.
При применении классических нейролептиков отмечалось появление нейролептического злокачественного синдрома, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня КФК. В таком случае необходимо прекратить применение всех антипсихотических средств, включая Торендо.
Для пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек и/или печени необходимо проводить адекватное снижение дозы под тщательным медицинским контролем.
Также необходимо с осторожностью проводить терапию у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку рисперидон теоретически может вызывать усиление проявлений этой болезни.
Известно, что классические нейролептики способны снижать судорожный порог. Поэтому лечение пациентов с эпилепсией тоже следует проводить с осторожностью.
Из-за возможного повышения массы тела пациентам рекомендуется воздерживаться от чрезмерного употребления пищи.
В состав таблеток Торендо Q-Tab входит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть опасным для пациентов с фенилкетонурией.
Дети. Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 15 лет, поскольку практический опыт такого применения ограничен.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данные о применении препарата в период беременности очень ограничены, поэтому рисперидон не следует применять в этот период за исключением, когда преимущества такого лечения для матери оправдывают возможный риск для плода. Во время лечения препаратом кормление грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат может влиять на скорость реакции при выполнении работы, которая требует особого внимания. Поэтому до выяснения индивидуальной реакции на препарат пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работы с другими механическими средствами.

 

Взаимодействия препарата Торендо

Учитывая основное влияние рисперидона на ЦНС, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами центрального действия, например бензодиазепинами, опиоидами, некоторыми антигистаминными средствами, а также с алкогольными напитками.
Торендо может оказывать антагонистическое влияние на леводопу и другие агонисты допамина.
При одновременном применении с карбамазепином и другими индукторами ферментов печени снижается концентрация в плазме крови активной антипсихотической фракции рисперидона. После прекращения применения карбамазепина или других активаторов ферментов печени необходимо провести повторную оценку дозы рисперидона с возможным ее снижением при необходимости.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-рецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но они не вызывают повышения концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей мере — концентрацию его активной антипсихотической фракции. При одновременном применении рисперидона с другими препаратами, которые активно связываются с белками, не отмечалось клинически значимого вытеснения препарата из мест связывания с белками. При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.
Наличие пищи в желудке не влияет на абсорбцию Торендо.

 

Передозировка препарата Торендо, симптомы и лечение

Проявляется сонливостью, седативным эффектом, тахикардией, артериальной гипотензией и экстрапирамидными симптомами. При передозировке в некоторых случаях отмечалось увеличение интервала Q-T.
Лечение. Обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции. Можно промыть желудок (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии) и ввести активированный уголь вместе со слабительным средством. Необходимо сразу начать наблюдение деятельности сердечно-сосудистой системы, включая проведение ЭКГ-мониторинга для выявления возможной аритмии. Специального антидота нет. Поэтому необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия. При артериальной гипотензии и циркуляторном коллапсе следует провести соответствующее лечение, например в/в введение жидкости и/или симпатомиметических средств. В случае появления острых экстрапирамидных симптомов рекомендуется ввести антихолинергическое средство.

 

Условия хранения препарата Торендо

При температуре до 30 °С.

 

Список аптек, где можно купить Торендо: