Меню

Тринелл

Фармакологические свойства препарата Тринелл

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, которое обусловлено его составом: парацетамол — неселективный ингибитор центральной ЦОГ; пропифеназон — неселективный ингибитор ЦОГ; кофеин — конкурентный ингибитор А1- и А2-аденозиновых рецепторов, ингибитор 3,5-цАМФ-фосфодиэстеразы. Все три активных компонента достаточно быстро и практически полностью всасываются в ЖКТ. Фармакокинетика Тринелла определяется метаболизмом каждого компонента в отдельности и их фармакологическим взаимодействием.
Каждый из трех компонентов комбинации относительно слабо связывается с белками плазмы крови. Степень связывания составляет 10% для пропифеназона, 25% — для парацетамола и 25–36% — для кофеина.
Oбъем распределения парацетамола составляет 0,95 л/кг массы тела, после перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин, период полувыведения колеблется от 2 до 4 ч. Около 25% принятой дозы подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень; препарат метаболизируется микросомальными ферментами печени путем гликозилирования (около 60%) и конъюгации с сульфатной группой (около 30%). Незначительная часть парацетамола превращается в высокореактивный промежуточный продукт N-ацетил-бензо-хинонимин с дальнейшей инактивацией с помощью клеточной глутатионовой системы. Соотношение терапевтической и токсической концентрации в сыворотке крови составляет 1:10.
После перорального приема пропифеназона около 25% вещества подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень, объем распределения пропифеназона составляет 0,4 л/кг, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30–40 мин, максимальный эффект — через 90 мин, период полувыведения пропифеназона колеблется в диапазоне 2,1–2,4 ч.
После перорального приема кофеина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–75 мин.
Метаболизм кофеина у взрослых имеет дозозависимый характер, что предусматривает метаболизм насыщения. Период полувыведения кофеина из плазмы крови составляет 3–7 ч. Четырех-, пятикратное расхождение в периоде полувыведения кофеина из плазмы крови является нормой для здоровых лиц. Основными метаболитами кофеина являются параксантин (80%), теобромин (10%) и теофиллин (4%). Объем распределения кофеина составляет около 0,52–1,06 л/кг.
Кофеин вызывает значимое увеличение AUC, достоверное повышение максимальной концентрации и достоверное замедление клиренса парацетамола. В дополнение к этому парацетамол повышает уровень пропифеназона в крови и увеличивает его период полувыведения. Указанные взаимодействия повышают анальгезирующую эффективность данного лекарственного средства.
90–100% парацетамола выводится с мочой в форме конъюгатов. Кофеин выводится в неизмененном виде, а также в форме метаболитов (80–90% выводятся с мочой, и только 2–5% дозы — с желчью). Пропифеназон выводится с мочой в форме нескольких метаболитов, два основных из которых — N-дезметилпропифеназон и гидроксиметилпропифеназон. Только 1% дозы выводится в форме исходного соединения. Метаболизм всех компонентов в значительной степени замедляется при почечной или печеночной недостаточности.

 

Показания к применению препарата Тринелл

боль слабой и средней интенсивности различной этиологии, например головная боль, мигрень, зубная боль, боль в послеоперационный период, при ревматизме, при менструации; симптоматическая терапия при гриппе и простудных заболеваниях (для уменьшения боли и снижения температуры тела).

 

Применение препарата Тринелл

Разовая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет составляет 1 таблетку. При необходимости в течение 24 ч возможен прием еще 3 таблеток. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Длительность лечения определяется индивидуально.

 

Противопоказания к применению препарата Тринелл

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата, а также к пиразолону и подобным веществам (феназону, аминофеназону, метамизолу), к фенилбутазону, ацетилсалициловой кислоте; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушение обмена порфирина (острая печеночная порфирия); детям в возрасте младше 12 лет; злоупотребление алкоголем или хронический алкоголизм; период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Тринелл

Иногда возможны кожно-аллергические реакции (крапивница, эритема). В редких случаях у пациентов с повышенной чувствительностью может возникнуть сыпь, эритема, крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, БА. Поступали сообщения об анафилактических реакциях, включая анафилактический шок. Многократный прием кофеина в течение одного дня пациентами с повышенной чувствительностью может вызвать раздражение ЖКТ, тахикардию, повышенную возбудимость. Пропифеназон и парацетамол в редких случаях обусловливают развитие тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза и панцитопении. Парацетамол в высоких дозах (в основном при длительном лечении) может привести к развитию некроза печени с летальным исходом. Ранние симптомы токсического действия парацетамола: анорексия, тошнота, рвота, повышенная потливость, общая слабость, ухудшение общего состояния.
Применение препарата в высоких дозах в течение длительного периода может также привести к ухудшению функции почек.

 

Особые указания по применению препарата Тринелл

Данный анальгетический лекарственный препарат можно принимать в течение длительного времени только под наблюдением врача.
В некоторых случаях при назначении препарата необходима осторожность (коррекция дозы или интервалов между приемами): при печеночной недостаточности (например, при хроническом алкоголизме или гепатите); при почечной недостаточности; при синдроме Жильбера (флюктуирующая доброкачественная желтуха из-за отсутствия фермента глюкуронил-трансферазы); при нарушении гемопоэза.
В период приема препарата не рекомендуется употребление алкоголя. Вследствие длительного применения Тринелла может произойти кумуляция парацетамола, что может привести к развитию необратимой почечной недостаточности. Длительный прием анальгетических лекарственных препаратов, содержащих парацетамол, может вызвать значительную его кумуляцию в организме, которая в отдельных случаях обусловливает развитие медикаментозной нефропатии и тяжелой необратимой почечной недостаточности.
В случаях БА, хронического ринита, хронической крапивницы, особенно при повышенной чувствительности к другим НПВП, рекомендуется соблюдать осторожность при приеме препарата. У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью отмечали приступы БА и анафилактический шок, связанные с повышенной чувствительностью к пропифеназону и парацетамолу.
Прием препарата может искажать показатели лабораторных исследований: концентрацию мочевой кислоты в плазме крови, гепарина в плазме крови, теофиллина в плазме крови, аминокислот в моче, уровень глюкозы в сыворотке крови при использовании оксидазо-пероксидазного метода.
Постоянный прием анальгетических препаратов для устранения головной боли может привести к формированию хронической головной боли.
В случаях незначительно выраженной печеночной и почечной недостаточности необходим индивидуальный подход к дозированию препарата.
Если таблетку без воды держать во рту, может произойти окрашивание слизистой оболочки полости рта и языка, являющееся безвредным и не влияющее на эффективность лекарственного препарата.
Поскольку отсутствуют данные о применении комбинации парацетамола и пропифеназона в период беременности, назначение данного лекарственного препарата в I триместр и в последние 6 нед беременности (в последнем случае из-за возможности влияния на биосинтез простагландинов) рекомендовано только по абсолютным показаниям, а его применение возможно только под контролем врача.
Поскольку активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и воздействуют на ферментные системы ребенка, в период кормления грудью применение препарата противопоказано.

 

Взаимодействия препарата Тринелл

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами обусловлено взаимодействием его активных компонентов.
Парацетамол
Антацидные препараты могут замедлять всасывание и понижать степень абсорбции парацетамола.
Хроническое злоупотребление алкоголем может повышать гепатотоксичность парацетамола из-за чрезмерного образования токсического метаболита — фенацетина (индукция CYP 2E1), а также вызывать истощение глутатионовых депо в гепатоцитах. Кроме того, индукторами CYP 2E1 являются карбамазепин, барбитураты, изониазид, фенитоин, рифампицин, ритонавир и другие, оказывающие такое же действие, как и алкоголь.
Сульфинпиразон может индуцировать повышение образования фенацетина.
Парацетамол может снизить клиренс бусульфана.
Длительное применение парацетамола вместе с НПВП, в том числе салицилатами, повышает риск развития токсической нефропатии, а также рака почек и мочевого пузыря.
Парацетамол может взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, усиливая их гипотромбинемическое действие, поэтому с учетом результатов соответствующего лабораторного контроля может возникнуть необходимость в коррекции дозы. В высоких концентрациях парацетамол может угнетать действие инсулина.
Кофеин
Кофеин с высокой интенсивностью метаболизируется микросомальными ферментами печени, что является определяющим фактором во взаимодействии кофеина с другими лекарственными средствами за счет снижения или повышения метаболизма этих соединений.
Пероральные противозачаточные препараты снижают клиренс кофеина и увеличивают период его полувыведения.
Некоторые антибактериальные средства (ципрофлосацин, эноксацин, норфлоксацин, офлоксацин и эритромицин) снижают клиренс кофеина, повышая тем самым риск токсического действия.
Одновременное применение кофеина с барбитуратами может ослаблять их снотворный и спазмолитический эффект.
Антиаритмические препараты (например, мексилетин) снижают клиренс кофеина приблизительно на 50%, повышая тем самым риск токсического действия этого соединения.
Сочетанное применение кофеина с блокаторами β-адренорецепторов может привести к взаимному ослаблению терапевтического эффекта.
При одновременном применении с соединениями лития, кофеин увеличивает выведение последних с мочой и, следовательно, снижает их терапевтический эффект.
Пропифеназон
Не рекомендуется применение пропифеназона вместе с другими препаратами — ингибиторами ЦОГ — из-за общих побочных эффектов (например язвенно-эрозивного поражения ЖКТ).
Пропифеназон может изменять действие антикоагулянтов.

 

Передозировка препарата Тринелл, симптомы и лечение

Симптомы передозировки могут проявиться только при длительном применении препарата в дозах, во много раз превышающих рекомендуемую.
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, ухудшение общего состояния, боль в области живота, бледность кожных покровов, АГ (артериальная гипертензия), аритмия, тахикардия, тахипноэ, тремор, частое мочеиспускание, сонливость, судороги, тревога, головная боль, возбуждение, раздражительность, шум в ушах. В течение 12–48 ч после передозировки повышается содержание билирубина и активность трансаминаз в крови, возникает гепатомегалия и увеличивается протромбиновое время. Печеночная кома наступает через 48 ч, сопровождается желтухой, гипогликемией и нарушением свертывания крови.
Лечение: промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. В первые 10 ч необходимо применение в качестве антидота N-ацетилцистеина (перорально в начальной дозе 140 мг/кг массы тела, через 8 ч в поддерживающей дозе по 70 мг/кг через каждые 4 ч). В случае тяжелой передозировки необходим мониторинг показателей жизненно важных функций и постоянный врачебный контроль. При развитии судорог показано в/в введение барбитуратов быстрого действия или диазепама.
От применения теофиллина необходимо воздержаться, поскольку он может вызывать развитие судорог.

 

Условия хранения препарата Тринелл

При температуре до 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Тринелл: