Меню

Цефоктам

Фармакологические свойства препарата Цефоктам

цефуроксим ((6R,7R)-3-[(карбомоилокси)метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил) (метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азобицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата натриевая соль) — цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (группа viridans), Escherichia coli, Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие β-лактамазы) и Bordetella pertusis. Цефуроксим также умеренно активен в отношении штаммов Р. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.
После в/м введения в дозе 750 мг максимальная концентрация в сыворотке крови составляет около 27 мкг/мл и достигается приблизительно через 45 мин. При в/в введении в дозе 750 мг и 1,5 г в конце инфузии максимальная концентрация составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови — около 50%. Терапевтическая концентрация достигается в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проникает через ГЭБ и плаценту, выделяется с грудным молоком.
Приблизительно 80% дозы выводится почками на протяжении 8 ч в неизмененном состоянии (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации.
Период полувыведения при в/в и в/м введении составляет приблизительно 80 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз выше).

 

Показания к применению препарата Цефоктам

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе инфекции верхних и нижних дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптомная бактериурия; инфекции мягких тканей — рожа, раневые инфекции; инфекции костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; воспалительные заболевания органов малого таза; гонорея; другие инфекции — перитонит, септицемия, менингит; профилактика инфекций при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах при повышенном риске развития инфекции.

 

Применение препарата Цефоктам

Цефоктам вводят в/м и в/в.
Растворители для растворения порошка цефуроксима: 5% р-р глюкозы для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,2% натрия хлорида для инъекций, вода для инъекций.
В/м: добавляют 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата, осторожно встряхивают флакон до образования однородной суспензии.
В/в: растворяют 750 мг препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций.
Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 750 мг цефуроксима растворяют не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы).
Растворители для в/в вливания: 5% р-р глюкозы для инъекций, 5% р-р глюкозы и р-р Рингера лактатный для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, р-р Рингера лактатный для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций.
Взрослым в/м или в/в назначают по 750–1500 мг Цефоктама 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Суточная доза препарата — 3–6 ч. Длительность применения, как правило, не превышает 5–10 дней.
Детям Цефоктам назначают в дозе 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. При большинстве инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30–100 мг/кг/сут в 2–3 введения.
При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 750 мг, которые вводятся в обе ягодицы.
При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.
Детям грудного и младшего возраста назначают в дозе 200–400 мг/кг/сут в/в в 3–4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу Цефоктама можно снизить до 100 мг/кг/сут в/в. Новорожденным препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг/сут в/в. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно снизить до 50 мг/кг/сут в/в.
Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят в/в в средней дозе 1,5 г одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 и 16 ч.
Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуют вводить Цефоктам по 750 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина ≤ 10 мл/мин — 750 мг 1 раз в сутки. Больным, которые находятся на диализе, в конце каждой процедуры вводят дополнительно 750 мг. Пациентам, находящимся на постоянном перитонеальном диализе, препарат назначают по 750 мг 2 раза в сутки.

 

Противопоказания к применению препарата Цефоктам

Повышенная чувствительность к Цефоктаму и другим β-лактамным антибиотикам, кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, в том числе неспецифический язвенный колит.

 

Побочные эффекты препарата Цефоктам

Тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, гепатит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови, псевдомембранозный колит, дисбактериоз; гипопротромбинемия; кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, очень редко — отек Квинке; интерстициальный нефрит; болезненность в месте в/м инъекции, при в/в введении — флебит.

 

Особые указания по применению препарата Цефоктам

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь перекрестную повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью назначают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, пониженной свертываемости крови, пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Применение Цефоктама в период беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск возможных негативных последствий для плода. При необходимости применения цефуроксима в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще на протяжении 48–72 ч. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

 

Взаимодействия препарата Цефоктам

При совместном назначении с антикоагулянтами отмечают усиление антикоагулянтного действия. Фармацевтически несовместим с р-рами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце). При одновременном применении Цефоктама с аминогликозидными антибиотиками и петлевыми диуретиками повышается риск развития нефротоксических эффектов, особенно у больных с нарушением функции почек.

 

Передозировка препарата Цефоктам, симптомы и лечение

Возможно развитие судорог. Показано применение противосудорожных средств, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне жизненно важных показателей, в том числе газового состава и электролитного баланса крови, проведение гемо- и перитонеального диализа.

 

Условия хранения препарата Цефоктам

В защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

 

Список аптек, где можно купить Цефоктам: