Меню

Ципросандоз

Фармакологические свойства препарата Ципросандоз

Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия класса фторхинолонов. Ципрофлоксацин ингибирует фермент ДНК-гиразу, необходимую для нормального метаболизма бактериальной клетки, что приводит к нарушению синтеза ДНК и способности возбудителя размножаться. Препарат оказывает быстрое и выраженное бактерицидное влияние на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Проявляет высокую эффективность относительно практически всех грамотрицательных и грамположительных возбудителей. ЦипроСАНДОЗ эффективен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы. К ципрофлоксацину чувствительны Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus spp. (как индолположительные, так и индолотрицательные штаммы), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (в том числе — Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia. Умеренную чувствительность проявляют Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma hominis. Как правило, резистентны к препарату Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus sanguis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно (многоступенчатый тип). Ципрофлоксацин активен также в отношении микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидным и нитрофурановым препаратам. В ряде случаев ципрофлоксацин активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к другим препаратам группы фторхинолонов. Тем не менее следует учитывать, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность.
Ципрофлоксацин быстро и хорошо проникает во все ткани организма. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения достигается через 60–90 мин. Биодоступность ципрофлоксацина составляет 70–85%. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия достигает 1,7–2,7 л/кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками незначительно (16–28%), а вещество находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может свободно диффундировать во внесосудистое пространство. В связи с этим концентрации ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма могут значительно превышать уровень препарата в сыворотке крови (в частности, отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи). Выделяется ципрофлоксацин в основном почками (почти 45% в неизмененном виде, около 11% — в виде метаболитов). Через кишечник выводится остальная часть дозы (около 20% в неизмененном виде, почти 5–6% — в виде метаболитов). Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг. Период полувыведения — 3–5 ч. Учитывая, что препарат выводится различными путями, удлинение периода полувыведения отмечают только при значительном нарушении функции почек (возможно повышение этого показателя до 12 ч).

 

Показания к применению препарата Ципросандоз

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: осложненные инфекции мочеполовой системы, инфекции дыхательных путей, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит.

 

Применение препарата Ципросандоз

Взрослым назначают по 200–400 мг дважды в сутки. При тяжелых инфекциях, угрожающих жизни, особенно вызванных P. aeruginosa, S. aureus или S. pneumoniae, дозу повышают до 400 мг 3 раза в сутки.
Острые инфекции дыхательных путей, вызванные Pseudomonas aeruginosa, у детей в возрасте 5–17 лет с муковисцидозом легких
Назначают в/в в виде медленной инфузии (в течение 60 мин) из расчета 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Рекомендуемая продолжительность лечения — 10–14 дней.
Нарушение функции почек
Для пациентов с клиренсом креатинина 31–60 мл/мин или с концентрацией креатинина в сыворотке крови 124–174 мкмоль/л максимальная суточная доза составляет 800 мг. Если клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 175 мкмоль/л, максимальная суточная доза составляет 400 мг. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 400 мг. В день гемодиализа дозу препарата вводят после проведения этой процедуры.
Нарушение функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы не проводится.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо снижение дозы в зависимости от тяжести заболевания.
Cовместимость с другими р-рами
Инфузионный р-р ципрофлоксацина совместим с изотоническим р-ром натрия хлорида, р-ром Рингера, лактатным р-ром Рингера, 5% и 10% р-ром глюкозы. Р-р, полученный после смешивания ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными р-рами, необходимо использовать немедленно, чтобы избежать его микробной контаминации и воздействия света.

 

Противопоказания к применению препарата Ципросандоз

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени или почек, период беременности и кормления грудью, возраст до 5 лет.

 

Побочные эффекты препарата Ципросандоз

со стороны системы крови: эозинофилия, лейкопения; редко — анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, нарушение протромбиновых показателей, тромбоцитопения, тромбоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, петехии, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, анорексия, запор, гипергликемия, повышение уровня мочевины; очень редко — кандидоз, псевдомембранозный колит, боль в животе.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, спутанность сознания, изменение вкуса; редко — галлюцинации, повышенная потливость, парестезии, тревожность, нарушение сна, депрессия, тремор; в отдельных случаях — судороги, неустойчивая походка, внутричерепная гипертензия, паросмия.
Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, ахроматопсия, диплопия.
Со стороны органов слуха: шум в ушах, временная глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мигрень, синкопе, вазодилатация, тромбофлебит; в отдельных случаях — васкулит.
Со стороны печени: повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови, гипербилирубинемия; редко — желтуха; в отдельных случаях — гепатит, гепатоцеллюлярный некроз.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, фоточувствительность; очень редко — петехии, полиморфная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Местные реакции: кандидоз, боль в месте введения; редко — аллергическая реакция, анафилактические реакции; очень редко — отек легких, реакции, подобные сывороточной болезни.
Прочие: отек лица и гортани, артралгия, миалгия, припухлость суставов; в отдельных случаях — тендинит, обострение симптомов миастении, вагинальный кандидоз.

 

Особые указания по применению препарата Ципросандоз

ципрофлоксацин нельзя назначать в период беременности и кормления грудью, поскольку возможно влияние препарата на суставной хрящ плода.
Применять ципрофлоксацин у детей и подростков не рекомендуется, за исключением пациентов в возрасте 5–17 лет с муковисцидозом легких.
Больным эпилепсией с судорожными припадками в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга из-за опасности развития побочных реакций со стороны ЦНС ЦипроСАНДОЗ следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и продолжительной диареи необходимо исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. При применении препарата пациентам следует ограничить деятельность, требующую быстроты психомоторных реакций.
При лечении ципрофлоксацином возможны изменения некоторых лабораторных показателей: временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови; в отдельных случаях — гипергликемия, кристаллурия или гематурия; изменение показателей протромбина. У больных с нарушением функции печени и/или почек рекомендуется контролировать концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

 

Взаимодействия препарата Ципросандоз

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и развитию побочных эффектов. Учитывая это, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях отмечали повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому таким пациентам требуется частый контроль этого показателя (2 раза в неделю). При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего. В результате взаимодействия ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией. Одновременное введение пробенецида и ципрофлоксацина сопровождается повышением концентрации последнего в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, в результате чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).
ЦипроСАНДОЗ можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными β-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Р-р ципрофлоксацина для в/в введения несовместим с инъекционными р-рами (например р-рами пенициллина, гепарина), химически нестабильными при рН 3,5–4,5. Если их совместимость не подтверждена, инфузию этих р-ров необходимо проводить отдельно.

 

Передозировка препарата Ципросандоз, симптомы и лечение

Специфических симптомов передозировки нет. Возможно увеличение выраженности побочных эффектов. Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные мероприятия неотложной помощи; дополнительно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (≤10%).

 

Список аптек, где можно купить Ципросандоз: