Меню

Вальзартан

Фармакологические свойства препарата Вальзартан

Гипотензивное средство, избирательный конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II. Относится к негетероциклическим соединениям. Оказывает селективное действие на AT1-подтип рецепторов, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II. Не ингибирует АПФ. Не оказывает существенного влияния на уровень общего ХС, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимум — в пределах 4–6 ч после приема внутрь; продолжительность действия — более 24 ч. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 2–4 нед от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. Внезапное прекращение приема вальзартана не сопровождается развитием синдрома отмены. Терапевтическая эффективность вальзартана не зависит от пола или расовой принадлежности пациентов.
После приема быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 25% (10–35%). При приеме с пищей AUC уменьшается на 40% без снижения терапевтического эффекта, поэтому вальзартан можно назначать независимо от приема пищи. Вальзартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94–97%), главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии низкий — около 17 л. С калом выводится 70% дозы вальзартана и с мочой — 30%, главным образом в неизмененном виде. Первичным метаболитом вальзартана является валерил-4-гидроксивальзартан, который не обладает фармакологической активностью и составляет 9% введенной дозы. Период полувыведения вальзартана составляет 6 ч и существенно не увеличивается при умеренно выраженной почечной недостаточности.

 

Показания к применению препарата Вальзартан

АГ (артериальная гипертензия).

 

Применение препарата Вальзартан

Внутрь в дозе 80 мг 1 раз в сутки ежедневно независимо от приема пищи. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно повысить до 180 мг/сут.

 

Противопоказания к применению препарата Вальзартан

Период беременности, повышенная чувствительность к вальзартану.

 

Побочные эффекты препарата Вальзартан

В плацебо-контролируемых исследованиях общая частота побочных явлений, обусловленных применением вальзартана, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Отмечены головная боль (9,8%), головокружение (3,6%), астения и бессонница (менее 1%), диарея (2,1%), боль в области живота (1,6%), тошнота (1,5%), в редких случаях — изменения показателей функциональных печеночных проб; инфекции верхних дыхательных путей (2,5%), кашель (2,3%), ринит (2%), синусит (1,9%); нейтропения (1,9%), снижение уровня гемоглобина и гематокрита (соответственно 0,8 и 0,4%); повышение уровня калия в сыворотке крови (4,4%), вирусные инфекции (3,1%), общая слабость (2,1%), боль в спине (1,6%), фарингит (1,2%), артралгии (1%), периферические отеки (менее 1%), кожная сыпь (менее 1%), снижение либидо (менее 1%), повышение уровня креатинина в сыворотке крови (0,8%).

 

Особые указания по применению препарата Вальзартан

С осторожностью назначают пациентам с обструкцией желчных путей (возможно нарушение элиминации вальзартана), при выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин).
У пациентов с дегидратацией и гипонатриемией (например получающих диуретики в высоких дозах) в начале лечения может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому до назначения вальзартана им следует провести коррекцию ОЦК и уровня натрия в крови. В случае назначения вальзартана пациентам с реноваскулярной АГ (артериальная гипертензия) следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови.
В случае наступления беременности во время лечения вальзартаном препарат следует незамедлительно отменить; рекомендуется также избегать кормления грудью в период лечения.
Эффективность и безопасность применения вальзартана у детей не установлены.
Осторожность во время лечения, особенно до выяснения индивидуальной реакции на прием вальзартана, следует соблюдать пациентам, занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

 

Взаимодействия препарата Вальзартан

Клинически значимых взаимодействий вальзартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом не выявлено.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия может вызвать развитие гиперкалиемии.

 

Передозировка препарата Вальзартан, симптомы и лечение

Сведений о передозировке нет. Наиболее вероятным проявлением может быть симптоматическая гипотензия.
Промывают желудок, назначают активированный уголь, при артериальной гипотензии больного укладывают, в/в вводят изотонический р-р натрия хлорида. Применение гемодиализа малоэффективно ввиду высокой степени связывания вальзартана с белками плазмы крови.

 

Список аптек, где можно купить Вальзартан: