Меню

Золмитриптан

Фармакологические свойства препарата Золмитриптан

Селективный агонист рецепторов серотонина (5-гидрокситриптамина) типа 5НТ1D и 5НТ1B, расположенных в сосудах. Золмитриптан не обладает существенной аффинностью по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-рецепторам, α1-, α2-, β1- адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-рецепторам, М-холинорецепторам, допаминовым рецепторам D1 и D2.
По современным представлениям, развитие мигрени обусловлено серотонининдуцированной локальной краниальной вазодилатацией и/или высвобожднием сенсорных нейропептидов — пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вазоактивного интестинального пептида (VIP) и субстанции Р. Взаимодействуя с 5НТ-рецепторами интракраниальных сосудов (включая артериовенозные анастомозы) и чувствительных нервов тригеминоваскулярной системы, иннервирующих чувствительные к боли интрактраниальные структуры, золмитриптан вызывает вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения CGRP, VIP и субстанции Р, и облегчает течение приступов мигрени, снижая интенсивность боли не позднее чем через 1 ч после приема, уменьшая выраженность тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии. Взаимодействие золмитриптана с рецепторами по механизму отрицательной обратной связи способствует уменьшению высвобождения серотонина и снижению его содержания в синаптической щели. Кроме этого, золмитриптан оказывает действие на центры ствола головного мозга, ответственные за развитие мигрени, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии приступов мигрени у одного пациента.
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте; прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсолютная биодоступность — около 40%. Подвергается пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень, который больше выражен у мужчин, чем у женщин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Средний период полувыведения золмитриптана и его активного метаболита — около 3 ч. Связывание с белками плазмы крови низкое (приблизительно 25%). Метаболизируется в печени с образованием активного N-десметил-метаболита и двух неактивных — индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболита. Агонистическое влияние активного метаболита в отношении 5НТ1-рецепторов в 2–6 раз превосходит таковое исходного соединения. При повторном приеме аккумуляция не наблюдается. Более 60% введенной дозы выводится с мочой преимущественно в виде индол-уксусного метаболита и около 30% — с калом в неизмененном виде. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью уменьшен в 7–8 раз. Фармакокинетика золмитриптана не изменяется у лиц пожилого возраста.

 

Показания к применению препарата Золмитриптан

Лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой, или без ауры. Золмитриптан не показан для профилактики мигрени.

 

Применение препарата Золмитриптан

Рекомендуемая доза золмитриптана для купирования приступа мигрени — 2,5 мг. Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы. При необходимости повторной дозы ее следует принимать через 2 ч после первой. Если пациент не испытывает облегчения после приема золмитриптана в дозе 2,5 мг, последующие приступы мигрени можно купировать золмитриптаном в дозе 5 мг. Эффективность лечения не зависит от того, через какое время после начала приступа был принят золмитриптан, однако рекомендуется его применять как можно раньше после начала мигренозной головной боли. Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Безопасность и эффективность золмитриптана у детей не установлена.

 

Противопоказания к применению препарата Золмитриптан

Повышенная чувствительность к золмитриптану, неконтролируемая АГ (артериальная гипертензия).

 

Побочные эффекты препарата Золмитриптан

Обычно возникают в течение 4 ч после приема, умеренно выражены и проходят самопроизвольно без проведения лечебных мероприятий. Возможны тошнота, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, ксеростомия, ощущение тяжести и сдавливания в горле, конечностях и груди (при отсутствии ишемических изменений на ЭКГ), миалгия, мышечная слабость, парестезия и дизестезия.

 

Особые указания по применению препарата Золмитриптан

Золмитриптан следует применять только в том случае, если диагноз «мигрень» не вызывает сомнения. Нет данных о применении золмитриптана при гемиплегической или базилярной мигрени.
Не следует назначать пациентам с WPW-синдромом или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения.
5НТ-агонисты способны вызывать сужение коронарных сосудов, поэтому золмитриптан не следует назначать пациентам с ИБС.
Золмитриптан может привести к незначительному транзиторному повышению АД (более выраженное у лиц пожилого возраста).
В период беременности золмитриптан применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышают потенциальный риск для плода.

 

Взаимодействия препарата Золмитриптан

Нет данных, подтверждающих, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (например блокаторы β-адренорецепторов, дигидроэрготамин, пизотифен) оказывает какое-либо влияние на эффективность или побочное действие золмитриптана.
Фармакокинетика и переносимость золмитриптана не изменяется при применении для неотложного cимптоматического лечения мигрени таких препаратов, как парацетамол, метоклопрамид и эрготамин. В течение 12 ч после приема золмитриптана не следует назначать другие 5НТ1D-агонисты.
После введения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечается небольшое увеличение (на 2–6%) AUC для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому максимальная суточная доза золмитриптана для пациентов, принимающих ингибиторы МАО-А, не должна превышать 7,5 мг.

 

Передозировка препарата Золмитриптан, симптомы и лечение

У добровольцев, принимавших однократно дозу 50 мг внутрь, обычно отмечался седативный эффект. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 15 ч.
Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Данных об эффективности гемодиализа и перитонеального диализа нет.

 

Список аптек, где можно купить Золмитриптан: