Меню

Эрасмо

Isentress

Фармакологические свойства препарата Эрасмо

Препарат Эрасмо, действующим веществом которого является сильденафил, используется для лечения эректильной дисфункции. В нормальных условиях, при сексуальной стимуляции, препарат восстанавливает нарушенные сексуальные функции путем усиления кровоснабжения полового члена.
Физиологический механизм, который вызывает состояние эрекции полового члена, вовлекает процесс высвобождения оксида азота в тканях кавернозного тела во время сексуальной стимуляции. После этого оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, который расслабляет гладкие мышцы кавернозных тел и улучшает их кровонаполнение.
Сильденафил действует как сильный и селективный ингибитор ФДЭ-5, специфической к цГМФ кавернозного тела, где ФДЭ-5 расщепляет цГМФ. Во время эрекции сильденафил действует периферически; он не оказывает прямого расслабляющего действия на ткани кавернозного тела человека, а сильно потенцирует действие оксида азота на эти ткани. Во время активации взаимодействия оксид азота/цГМФ, которое происходит одновременно с сексуальной стимуляцией, сильденафил ингибирует ФДЭ-5, что приводит к повышению уровня цГМФ в тканях пещеристых тел. Таким образом, для достижения необходимого фармакологического эффекта препарата необходима сексуальная стимуляция.
Исследования in vitro показали селективность сильденафила относительно ФДЭ-5, которая вовлекается в процесс эрекции. Эффект препарата относительно ФДЭ-5 более сильный, чем по отношению к другим известным ФДЭ. Так при использовании максимальной рекомендуемой дозы препарата его селективность к ФДЭ-5 в 80 раз выше, чем к ФДЭ-1, и в 700 раз выше, чем к другим известным ФДЭ. Важным является то, что сильденафил в 4000 раз селективнее к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-3 — изоферменту ФДЭ, который специфичен к цАМФ и принимает участие в механизме сердечных сокращений.
После перорального применения сильденафил быстро абсорбируется, причем его максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 30–120 мин (в среднем — через 60 мин) после приема препарата натощак. Средняя абсолютная биодоступность сильденафила составляет 41% (диапазон: 25–63%). При приеме препарата с едой скорость его абсорбции снижается с одновременным увеличением времени достижения максимальной концентрации в плазме крови на 60 мин и снижением максимальной концентрации в плазме крови на 29%.
Средний равновесный объем распределения сильденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма. Сильденафил и его основной N-дисметиловый метаболит в значительной степени связывается с белками плазмы крови (96%), средняя максимальная концентрация сильденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл.
Метаболизм сильденафила осуществляется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP 3A4 и, в меньшей степени CYP 2C9, причем концентрация его основного N-дисметилового метаболита составляет 40% относительно концентрации сильденафила.
Общий клиренс сильденафила составляет 41 л/ч, а период полувыведения — 3–5 ч. После перорального приема или в/в введения сильденафил выводится в виде метаболитов с калом (около 80%) и мочой (около 13%).

Товары для снятия боли на дому

 

Показания к применению препарата Эрасмо

Лечение пациентов с эректильной дисфункцией (при невозможности достижения или поддержания эрекции полового члена, необходимой для обеспечения удовлетворительной сексуальной активности); для достижения необходимого эффекта препарата необходима сексуальная стимуляция.

Товары для массажа и релаксации на дому

 

Применение препарата Эрасмо

Рекомендуемая доза препарата — 50 мг, принимается приблизительно за 1 ч до начала сексуальной активности. Учитывая индивидуальную эффективность и переносимость препарата, дозу можно снизить до 25 мг или повысить до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема препарата — 1 раз в сутки. Если Эрасмо принимают одновременно с едой, то действие препарата начинается позже, чем при его приеме натощак.

Товары для дезинфекции и санации

 

Противопоказания к применению препарата Эрасмо

Повышенная чувствительность к сильденафилу или другим компонентам препарата. Поскольку сильденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, противопоказано одновременное использование препарата вместе с препаратами нитратов и донорами оксида азота. Противопоказан при наличии противопоказаний для сексуальной активности (например тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы).
Серьезные поражения функций печени, артериальная гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт, врожденные дегенеративные повреждения сетчатки (пигментный ретинит).

Товары для  гигиены и душа

 

Побочные эффекты препарата Эрасмо

При проведении исследований применения препарата Эрасмо частота побочных эффектов составляла 1%, причем преобладающее большинство побочных реакций протекало в легкой или умеренной форме. При повышении дозы препарата частота и степень тяжести побочных эффектов тоже повышалась. При использовании в дозе 100 мг наиболее распространенными побочными эффектами были диспепсия (12%) и нарушение остроты зрения (11%). При более частом, чем это рекомендуется, использовании Эрасмо также отмечали миалгию. При использовании в других дозах наиболее распространенными побочными эффектами были головная боль и гиперемия кожи. При проведении клинических и постмаркетинговых исследований отмечали следующие побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: гиперемия кожи, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца, артериальная гипотензия, АГ (артериальная гипертензия), носовое кровотечение, обморок, мозговое кровоизлияние, преходящие ишемические приступы.
Органы чувств (зрение): влияние на остроту зрения (повышение светочувствительности и затуманивание зрения), хроматопсия (в легкой и временной форме, что в большинстве случаев выражается в изменении цвета объектов), боль в глазах, покраснение/прилив крови к глазам, неартериальная ишемическая нейропатия переднего отдела глаза (NAION), тромбоз сосудов сетчатки.
ЦНС: головная боль, головокружение.
Пищеварительный тракт: диспепсия, рвота.
Респираторная система: заложенность носовых ходов.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь).
Репродуктивная система: длительная эрекция, приапизм.

 

Особые указания по применению препарата Эрасмо

Эрасмо не предназначен для использования у женщин, а также у детей в возрасте до 18 лет.
Перед началом лечения следует провести физикальное обследование пациентов для диагностирования нарушений эректильной функции и установления потенциальных причин этих расстройств.
Кроме этого, до назначения любого лечения эректильной дисфункции врач обязан оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациентов. Поскольку сильденафил проявляет сосудорасширяющие свойства, врач должен оценить, насколько эти свойства могут обусловить нежелательные эффекты у пациентов с определенными нарушениями, особенно в совокупности с сексуальной активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к сосудорасширяющим препаратам относятся лица, страдающие обструкцией оттока из левого желудочка (например аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также синдромом множественной системной атрофии.
Препараты сильденафила следует применять с осторожностью при лечении пациентов с анатомической деформацией полового члена (например с ангуляцией, кавернозным фиброзом или болезнью Пейрони), а также пациентов со склонностью к развитию приапизма (например с серповидноклеточной анемией, множественной миеломой или лейкозом). Поскольку безопасность и эффективность использования сильденафила в комбинации с другими видами терапии эректильной дисфункции не исследовались, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.
Использование препаратов-ингибиторов ФДЭ-5 не рекомендуется пациентам, которые перенесли эпизод неартериальной ишемической нейропатии переднего отдела глаза (NAION).
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, которые регулярно принимают препараты блокаторов α-адренорецепторов, поскольку такая комбинация способна вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых лиц: чаще всего это происходит на протяжении 4 ч после применения Эрасмо. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии перед началом применения Эрасмо следует стабилизировать гемодинамику пациентов посредством курса терапии блокаторами α-адренорецепторов и начинать применение препарата с минимальной дозы — 25 мг. Кроме того, врач обязан проконсультировать пациентов на случай развития симптомов ортостатической гипотензии.
Поскольку в условиях in vitro сильденафил потенцирует антиагрегатный эффект нитропруссида натрия, а отдельные исследования применения препарата пациентами с нарушениями сворачивания крови или обострением пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки не проводились, то назначать препарат таким пациентам следует только после тщательной оценки риска такого применения.
Поскольку таблетки Эрасмо содержат лактозу, их не следует применять мужчинам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, дефицита лактазы или нарушениями всасываемости глюкозы-галактозы.
Лечение пациентов пожилого возраста проводят без коррекции дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30–80 мл/мин) рекомендуется использовать обычные дозы препарата.
При серьезных поражениях почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы препарата (25 мг) с последующим возможным повышением дозы до 50 мг.
При лечении пациентов с нарушениями функции печени (например цирроз) следует рассмотреть возможность применения более низкой дозы препарата (25 мг) с последующим возможным повышением дозы до 50 мг.
Поскольку Эрасмо может вызывать головокружение и нарушение зрения, перед тем, как начать управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами пациентам следует установить, как они реагируют на применение Эрасмо.

 

Взаимодействия препарата Эрасмо

Поскольку метаболизм сильденафила происходит главным образом при участии изоформ 3A4 (основной путь) и 2C9 цитохрома P450 (CYP), ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс сильденафила.
Разовый прием антацидов (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влияет на биодоступность сильденафила.
При проведении популяционного фармакокинетического анализа было показано отсутствие влияния на фармакокинетику сильденафила при одновременной терапии следующими препаратами: ингибиторами CYP 2C9 (тольбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP 2D6 (селективные ингибиторы захвата серотонина, трицикличные антидепрессанты), тиазидными и тиазидоподобными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, блокаторами β-адренорецепторов или индукторами метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты).
Поскольку никорандил представляет собой комбинацию индуктора калиевых каналов и нитрата, он может существенно влиять на фармакокинетику сильденафила.
Данные о взаимодействии сильденафила с неспецифическими ингибиторами ФДЭ, такими как теофиллин и дипиридамол, отсутствуют.
С учетом влияние сильденафила на механизм обмена оксида азота и цГМФ установлено, что препарат усиливает гипотензивный эффект нитратов, а значит, одновременное использование этих препаратов противопоказано.
При применении препарата некоторыми чувствительными пациентами, которые проходят курс лечения с использованием блокаторов α-адренорецепторов (например доксозазина), у них может развиться симптоматическая гипотензия. Обычно это происходит на протяжении 4 ч после приема дозы сильденафила.
Сильденафил в дозе 50 мг не вызывал увеличения времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Сильденафил в дозе 50 мг не усиливал гипотензивний эффект алкоголя у здоровых добровольцев, у которых максимальный уровень алкоголя в крови в среднем составлял 80 мг/дл.
При анализе следующих классов антигипертензивных лекарственных средств: диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, вазодилаторов, а также антигипертензивных лекарственных средств центрального действия, ганглиоблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, блокаторов α-адренорецепторов, не было выявлено отличий относительно побочных эффектов, которые отмечались у пациентов, принимающих сильденафил и плацебо.

 

Передозировка препарата Эрасмо, симптомы и лечение

При использовании препарата в дозах, превышающих 100 мг, его эффективность не повышается. Однако такое повышение дозы может привести к усилению нежелательных побочных эффектов. В случае передозировки препарата необходимо применять стандартные методы оказания медицинской помощи. Проведение диализа не повышает клиренс препарата, поскольку сильденафил в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

 

Условия хранения препарата Эрасмо

При температуре не выше 30 °С.

 

Список аптек, где можно купить Эрасмо:

Товары для тренировок и фитнеса на дому